剂型开发

不定型

不定型是亚稳态晶型中提高药效最显著的形态。 不定型是一种特殊的物质晶型状态。虽然属于晶型的一种，但是内部结构是‘非晶态’。关于不定型的研究比晶型稍晚。因为其检测更加有难度。对其结构的了解也是最近十几年才渐渐清晰。之前一直认为不定型没有前面所说的晶体结构中明确的晶格或者晶格的紧密连接。然而，最新的研究表明，不定型不一定是完全没有结构的。不定型与晶型的显著差别是没有3维空间的长距离周期结构，但是可能有短距离的3维周期结构。 不定型的定性与定量分析相比于晶型要相对复杂。不同的制作方法得到的不定型（X-射线不定型），其性质、形态、及稳定性可能会有明显差异。 在工业生产中，化合物表面可能会形成一些少量的结构破坏，而成为‘不定型’。常规仪器比较难以测量到这种少量的不定型。虽然这种不定型很少量，但极可能影响到后期的药物生产和储存时的稳定性，从而导致整个开发失败。因此，不定型的分析，特别是极少量的定量分析是非常重要的。

我们有着丰富的不定型制作、分析的经验，可以为您提供不定型相关项目的全方面服务。

不定型的制作方法主要包括：

1）从液态至固态不定型

◆ 喷雾干燥 Spraying drying

◆ 骤冷 Quench cooling

◆ 熔融挤出 Melt extrusion

◆ 超临界流体 Supercritical fluids

◆ 共沉淀 Co-precipitation

2）直接从固态晶型至固态不定型

◆球磨 Ball milling

辅料相容性筛选

辅料是制剂不可缺少的一个重要部分。 合理评估辅料，选择最佳辅料搭配，对于最终制剂特别是其化学相容性或物理稳定性至关重要。

辅料相容性筛选主要包括以下方面：

a.  药物-辅料之间的相互作用

b.辅料对药物性质的影响

固体分散剂的筛选与优化

结合我们对于固态、辅料及剂型的理解与经验，主要从以下方面为您提供高效筛选的服务：

◆根据理论计算和实验结果进行初期辅料筛选；

◆合理的配方设计；

◆溶解度测试，同时监测药物的物理状态；

◆按照ICH规定的稳定性实验及预测；