该制剂品种在美国正在注册治疗领域：用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE).规格：10 mg, 15 mg，20 mg
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一、品种概况【注册分类】化药3+4类【英文名】Rivaroxaban【规格】10mg，15mg，20mg【适应症】1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成（VTE）。 2.用于治疗成人静脉血栓形成(DVT),降低急性DVT后DVT复发和肺栓塞（PE）的风险。3.用于具有一种或多种危险因素（例如：充血性心力衰竭、高血压、年龄≥75岁、糖尿病、卒中或短暂性脑缺血发作病史）的非瓣膜性房颤成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的风险。【用法用量】口服。 利伐沙班10mg可与食物同服，也可以单独服用。利伐沙班15mg或20mg片剂应与食物同服。 预防择期髋关节或膝关节置换手术成年患者的静脉血栓形成 推荐剂量为口服利伐沙班10 mg，每日1次。如伤口已止血，首次用药时间应在手术后6～10小时之间。对于接受髋关节大手术的患者，推荐治疗疗程为35天。对于接受膝关节大手术的患者，推荐治疗疗程为12天。如果发生漏服，患者应立即服用利伐沙班，并于次日继续每日服药一次。治疗DVT，降低急性DVT复发和PE的风险 急性DVT的初始治疗推荐剂量是前三周15mg每日两次，之后维持治疗及降低DVT复发PE风险的剂量是20mg每日一次，详见说明书。【原研公司】拜耳和杨森联合开发【国内外上市注册、申报情况】2008年9月15日获加拿大卫生部批准上市，2008年9月30日获EMA批准上市，2011年7月1日获FDA批准上市。在加拿大和欧洲有拜耳上市销售，在美国由强森上市销售，商品名均为Xarelto。目前国内有20多家申报企业。二、专利状况化合物专利将于2020年12月11日到期。其他专利均可避开。我公司已申请了制备方法发明专利并获得授权。专利号：201410222606.X，申请日：2014-5-26，名称：4-（硝基苯基）-3-吗啉酮的制备方法及利用其制备利伐沙班的方法三、项目特点利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。该药即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。拜瑞妥的临床特点：口服，无需注射，10mg，一日一次；起效快；生物利用度高；无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量；无需常规凝血功能监测；用药不受食物影响；大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率；安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。四、研发进度原料已完成1.5公斤/批中试工艺验证，完成杂质制备及质量研究。10mg规格制剂进行了10万片工艺验证，自制片已与原研片进行四种介质溶出曲线对比，进行了6个月稳定性研究。已完成全套注册申报资料。签订合同，即可按计划重复工艺优化过程，按最新申报要求进行研究。五、合作方式技术转让，标的为获得生产批件。
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【项目名称】 利伐沙班原料及制剂【注册分类】原料3.1+6类【剂型及规格】片剂 10mg/片【有效成分】本品主要有效成分为利伐沙班分子式：C19H18ClN3O5S 分子量：435.89 CAS号：366789-02-8【适应症】用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者预防静脉血栓形成【用法用量】口服，一日一次，一次一片。【原研厂家】拜耳/强生公司【国内外上市情况】利伐沙班2008年在欧盟及加拿大等地上市，2009年6月在中国正式上市，2011年在美国上市，至今已在全球50多个国家上市【产品优势】利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂。它能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子，产生抗凝作用，具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。作为新型抗凝药物，利伐沙班通过口服吸收，药效持久，一天可只服药一次，其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测。这些优势使利伐沙班成为抗心脑血管和血液系统疾病的新宠。【市场前景】据IMS Health数据显示，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%， 2009年增长率为7.95%，达195亿美元。利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。汤森路透预测，到2015年该药的销售额将达到32亿美元。市场前景广阔。【项目进度】已完成临床前研究资料，准备立即申报。
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【产品简介】商品名称：拜瑞妥 化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺 分子式：C19H18ClN3O5S 分子量：435.88规 格：10mg【注册分类】化药3+6类 详情请点击 【适应症】用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)【用法用量】一次10mg，1日1次。【上市信息】拜瑞妥是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，为化学合成的小分子化合物。自2008年9月起，拜瑞妥已在全球50多个国家上市，并于2009年6月在中国正式上市，2011年07月01日在美国上市。【知识产权】化合物专利2019.12.14到期；晶型专利2026.9.22到期.【药理药效】利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未证明其对于血小板有影响。 在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。 活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。 利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子II)，也并未证明其对于血小板有影响。 在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin)13-25秒(手术前的基线值为12-15秒)。 活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。 【药代动力学】 吸收：10mg的利伐沙班的绝对生物利用度较高(80-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或Cmax无明显影响，因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。利伐沙班的药代动力学基本呈线性，直至达到约每日1次15mg剂量。更高剂量时，利伐沙班显示出溶出限制性吸 三、产品优势： 利伐沙班(Rivaroxaban)是一种新型的口服的直接Ⅹa因子抑制剂。与传统抗凝药相比,利伐沙班的优势非常明显,它是一种疗效确切、不需要不断监测、安全性良好、使用方便的新型抗凝药物。目前利伐沙班用以防治各种急、慢性血栓栓塞性疾病,主要包括骨科术后静脉血栓形成的预防、静脉血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的治疗,心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征二级预防、内科住院患者VTE的预防。的绝对生物利用度较高(80-100%)。利伐沙班吸收迅速，服用后2-4小时达到最大浓度(Cmax)。进食对利伐沙班10mg片剂的AUC或Cmax无明显影响，因此服用利伐沙班10mg片剂的时间不受就餐时间的限制。利伐沙班的药代动力学基本呈线性，直至达到约每日1次15mg剂量。更高剂量时，利伐沙班显示出溶出限制性吸 三、产品优势： 利伐沙班(Rivaroxaban)是一种新型的口服的直接Ⅹa因子抑制剂。与传统抗凝药相比,利伐沙班的优势非常明显,它是一种疗效确切、不需要不断监测、安全性良好、使用方便的新型抗凝药物。目前利伐沙班用以防治各种急、慢性血栓栓塞性疾病,主要包括骨科术后静脉血栓形成的预防、静脉血栓栓塞(venous thromboembolism,VTE)的治疗,心房颤动患者脑卒中的预防、急性冠状动脉综合征二级预防、内科住院患者VTE的预防。【产品优势】利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹，Business Insights公司预测，该药年销量具有达到30亿美元的潜力。荷兰国际银行金融市场预测2015年全球销售额将达68亿美元。Decision Resources研究咨询机构指出，不需要进行剂量调整或监测的口服剂的推出（尤其是利伐沙班进入市场）将使抗凝药市场规模到2016年增长一倍以上，2016年增加到74亿美元。 Produc No.PR1001Product NameRivaroxabanCAS No.366789-02-8Specificationinner quality standardBrief IntroductionRivaroxaban, a FXa inhibitor, is the active ingredient in Tablets with the chemical name 5-Chloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5yl}methyl)-2-thiophenecarboxamide. The molecular formula of rivaroxaban is C19H18ClN3O5S and the molecular weight is 435.89. Each XARELTO tablet contains 10 mg, 15 mg, or 20 mg of rivaroxaban.IndicationReduction Of Risk Of Stroke And Systemic Embolism In Nonvalvular Atrial FibrillationTreatment Of Deep Vein ThrombosisTreatment Of Pulmonary EmbolismReduction In The Risk Of Recurrence Of Deep Vein Thrombosis And Of Pulmonary EmbolismProphylaxis Of Deep Vein Thrombosis Following Hip Or Knee Replacement Surgery
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药品名称：利伐沙班
英文名称：Rivaroxaban
商品名称：拜瑞妥（Xarelto）
中文名称：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-吗啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺
分子式:C19H18ClN3O5S
分子量:435.8813
CAS.NO:366789-02-8
规格：片 10mg
注册类别：化3+6
适应症：主要用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)
产品特点及上市信息：
药理作用：
利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未证明其对于血小板有影响。在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin®进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin®)13～25秒(手术前的基线值为12～15秒)。活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。
毒理研究：
基于传统的安全性药理学、单剂量毒性、光毒性和遗传毒性研究，非临床数据显示对人体无特殊危害。在重复剂量毒性研究中所观察到的效应主要是由于利伐沙班的扩大药效学活性导致的。在大鼠中，在有临床意义的血药浓
度水平下，观察到IgG和IgA血药浓度升高。动物研究显示了生殖毒性与利伐沙班的药理学作用机制相关(例如出血并发症)。在有临床意义的血药浓度下，观察到胚胎-胎儿毒性(植入后丢失、骨化延迟/进展、肝脏多发性浅色斑点)和常见畸形发生率升高以及胎盘改变。在对大鼠进行的出生前和出生后研究中，在对母体有毒性的剂量下，观察到后代生存力降低。
市场分析：
利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂。它能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子，产生抗凝作用，具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。作为新型抗凝药物，利伐沙班通过口服吸收，药效持久，一天可只服药一次，其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测。这些优势使利伐沙班成为抗心脑血管和血液系统疾病的新宠。
据IMS Health数据显示，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%， 2009年增长率为7.95%，达195亿美元。利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。汤森路透预测，到2015年该药的销售额将达到32亿美元。市场前景广阔。
专利及知识产权信息：化合物专利2020年到期
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
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