托芬那酸

1化合物简介

基本性质

中文名称：托芬那酸;

中文别名：托灭酸；2-[(3-氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸；N-(3-氯-2-甲苯基)邻氨基苯甲酸;；N-(3-氯-2-甲基苯基)邻氨基苯甲酸;

英文名称：tolfenamic acid

英文别名：2 (3-Chloro-2-methylanilino)benzoic acid；Tolfenamic Acid；N-(3-Chloro-2-methylphenyl)anthranilic Acid；N-(3-Chloro-ortho-tolyl) anthranilic acid；2-(3-chloro-2-methylanilino)benzoic acid；2-[(3-Chloro-2-methylphenyl)amino]benzoic Acid；2-(3-Chloro-o-toluidino)benzoic Acid;

CAS号：13710-19-5

分子式：C14H12ClNO2

结构式： 托芬那酸

分子量：261.70400

精确质量：261.05600

PSA：49.33000

LogP：4.16320

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.333 g/cm

熔点：210-214°C

闪点：199oC

折射率：1.658

蒸汽压：2.66EmmHg at 25°C

安全信息

符号：GHS06

信号词：危险

危害声明：H301

警示性声明：P301 + P310

海关编码：2922499990

危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危险类别码：R22

RTECS号：CB2687500

危险品标志：Xn

用途

用于合成非甾体消炎镇痛药

2药理作用

托芬那酸具有抗炎、镇痛及解热作用。通过抑制环氧化酶(COX)减少花生四烯酸(AA)向炎症介质前列腺素(PGs)转化而起到消炎镇痛作用。

3药动学

大量的研究资料表明：TA在动物体内吸收迅速，注射给药后l～2 h内达到最大血药浓度，TA进人体内后几乎分布于所有组织中，血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加，大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低，正常检测难以检测到 胎盘中的TA，14c标记后能检测到少量的TA，因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作用或与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合进行代谢，代谢物主要通过尿液和粪便排泄，重复给药不会造成体内药物的显著积累。，药物在体内几乎完全作为TA的甘氨酸及葡萄糖醛酸结合物形式通过尿液排泄(90%)，没有严重的特异性的毒性反应。TA能同时应用于人用和兽用市场，具有非常广阔的市场潜力。

4安全药理及毒理

安全药理 日本学者对TA的药理毒理等方面进行了深入的研究，包括TA的一般药理、中枢作用、循环系统作用、对肠道子宫等的作用，其代谢物的药理毒理作用，及TA的依赖性等。TA具有中枢抑制作用，对循环系统也有一定的影响，但对协调运动、电击痉挛、正常体温、Norad/Iso/Ach/Hist的血压作用、尿量、电解质排泄、血液凝固及血糖值等均没有影响。高浓度的TA对肠道及子宫没有特异性抑制作用，除了有补体溶血反应抑制以外，与其他的酸性非甾体抗炎药一样抗过敏活性较弱。与已知的药物相比，TA具有镇痛退热作用强，副作用少，治疗指数高，安全范围广等优点。代谢产物没有显著的中枢神经系统、呼吸系统、循环系统、平滑肌及其他显著的药理学作用口。

5用法用量

根据疼痛部位的大小，每次在局部涂5～10cm长的霜剂，用手轻轻按摩，每天3～4次。

6注意事项

1.（1）有凝血障碍病史者；（2）液体潴留导致的高血压、心脏病和水肿患者；（3）消化性溃疡、溃疡性结肠炎或上消化道疾病患者；（4）肝肾功能不全者。

2.不要接触黏膜和眼睛。

3.短时间内全身皮肤施用一支或更多的依托芬那酯，可引起头痛、眩晕或上腹痛，可用水洗去药物。

4.对托芬那酸和其他非甾体抗炎药过敏者，孕妇，哺乳妇女及婴幼儿禁用。

7药物的相互作用

不宜与其他水杨酸类药物合用。