盐酸丙卡巴肼

1简介

盐酸丙卡巴肼(甲基苄肼，甲苄肼) Procarbazine Hydrochloride (Natulan, Matulane, PCB)

来源(分子式)与标准

本品为N-(1- 甲基乙基)-4-〔(2- 甲基肼基) 甲基〕苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计 算，含C12H19N3O.HCl 不得少于98.0％。

性状

本品为白色结晶性粉末。

本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。

熔点

本品的熔点（附录Ⅵ C）为218 ～226 ℃，熔融时同时分解。

鉴别

(1) 取本品约10mg，加水溶解后，加碳酸钠试液1ml 与高锰酸钾试液数滴，振摇后，高锰酸钾的颜色即消失。

(2) 取本品，加盐酸溶液(9→1000) 制成每1ml 中约含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在232nm 的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.49。

(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应

2含量测定

取本品约0.25g ，精密称定，加水50ml溶解后，加硝酸3ml ，精密 加硝酸银滴定液(0.1mol/L)20ml，再加邻苯二甲酸二丁酯约3ml ，强力振摇后，加硫酸 铁铵指示液2ml ，用硫氰酸铵滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验进行 校正。每1ml 的硝酸银滴定液(0.1mol/L)相当于25.78mg 的C12H19N3O.HCl 。

3测定方法

应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸丙卡巴肼的含量。

本方法适用于盐酸丙卡巴肼。

方法原理：

供试品加水溶解后，加硝酸，精密加入硝酸银滴定液（0.1mol/L），再加邻苯二甲酸二丁酯强力振摇后，加硫酸铁铵指示液，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显纯蓝色，记录硫氰酸铵滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

3. 硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）

4. 荧光黄指示液

5. 硫酸铁铵指示液

6. 邻苯二甲酸二丁酯

7. 环糊精

8. 碳酸钙

9. 基准氯化钠

仪器设备：

试样制备：

3.2 硝酸银滴定液（0.1mol/L）

配制：取硝酸银17.5g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。

标定：取在110℃干燥至恒重的基准氯化钠约0.2g，精密称定，加水50mL使溶解，再加环糊精溶液（1→50）5mL，碳酸钙0.1g与荧光黄指示液8滴，用本液滴定至浑浊液由黄绿色变为微红色。每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的氯化钠。根据本液的消耗量与氯化钠的取用量，算出本液的浓度，即得。

1. 硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）

配制：取硫氰酸铵8.0g，加水溶解成1000mL，摇匀，即得。

标定：精密量取硝酸银滴定液（0.1mol/L）25mL，加水50mL，硝酸2mL，用本液滴定至溶液微显淡棕红色；经剧烈振摇后仍不褪色，即为终点。根据本液的消耗量计算本液的浓度，即得。

2. 荧光黄指示液

取荧光黄0.1g，加乙醇1000mL使溶解，即得

3. 硫酸铁铵指示液

取硫酸铁铵8.0g，加水100mL使溶解，即得。

操作步骤：

精密称取供试品0.25g，加水50mL溶解后，加硝酸3mL，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）20mL，再加邻苯二甲酸二丁酯约3mL，强力振摇后，与硫酸铁铵指示液2mL，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗硫氰酸铵滴定液的体积数（mL），每1mL硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于25.78mg的盐酸丙卡巴肼（C12H19N3O ·HCl ），即得。

4作用与用途

本品具有细胞毒作用，在体内释放出甲基正离子与DNA结合，使其解聚。

临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。

5剂量与用法

口服，从每日50mg～100mg/m 2开始，1周后逐渐增加，至每日150mg～200mg/m 2为止，一般分3次服，连用2～3周，然后停药2周再用，或用维持量每日100mg/m 2，至毒性出现时停药。

6副作用