酮咯酸氨丁三醇

1基本介绍

酮咯酸氨丁三醇(3)通用名称：酮咯酸氨丁三醇

USPAN：Ketorolac Tromethamine

BAN：ketorolac trometamol

化学名：(±)-5-苯甲酰-2,3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸，2-氨基2-羟甲基-1,3-丙二醇

分子式：C15H13NO3.C4H11NO3

分子量：376.40

CAS号：74103-07-4

商品名：尼松、安贺拉、安贺拉PF。

外文名：Ketorolac,KETOROL,Ketanov,TORADOL,Toratex,Tromethamine

英文别名：(+/-)-5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid tris(hydroxymethyl)methylamine salt; Toradol; Ketorolac tris salt; 5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid - 2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol (1:1)

2别名

酮咯酸；酮咯酸氨丁三醇，痛力克,痛力消,酮咯酸三羟甲氨基甲基烷,酮洛来克

3用量用法

口服：每次10mg，每日1～4次，剧痛患者可增至每次20～30mg，每日3～4次。肌注：每次30～90mg，术后中度或剧痛者以肌注30mg为宜，剧痛者可肌注60mg，继而每小时肌注15～30mg。对65岁以上或肾功能不全者减量，每日总剂量不应超过60mg。

4临床研究

酮咯酸氨丁三醇(3)【功效主治】 该品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。

【化学成分】 主要成分为酮咯酸氨丁三醇。

【药理作用】 酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体类抗炎药，能抑制前列腺素生物合成，生物活性与其S-型有关。动物研究显示酮咯酸氨丁三醇有镇痛作用，无镇静或抗焦虑作用

【药物相互作用】 1、尚无研究资料明确证实该品和华法林、地高辛、水杨酸盐及肝素之间的相互作用，但对使用抗凝剂的病人给予该品时需极其慎重，并需对病人进行密切观察。

2、该品口服制剂和丙璜舒联合用药能降低酮咯酸的清除率，并明显增加了酮咯酸的血浆浓度水平（总AUC从5.4μg/h/ml增至17.8μg/h/ml，约增高三倍)，半衰期约延长2倍，从6.6小时延长至15.1小时，因此，该品禁与丙璜舒联合应用。

3、对血量正常的健康受试者静注/肌注该品时，速尿的利尿效果降低约20%。

4、有报道表明，同时给予氨甲喋呤和一些非甾体抗炎药将降低氨甲喋呤的清除率，使其毒性加大。但该品对氨甲喋呤清除率的影响尚未进行研究。

5、有报道表明，前列腺素合成抑制药抑制肾脏中锂的清除，导致血浆中锂浓度的升高。目前，尚无该品对血浆锂的作用的研究资料，但使用酮咯酸氨丁三醇时出现血浆中锂浓度升高的事件已有报道。

6、该品与非去极化肌肉松弛药可能发生相互作用，而导致呼吸暂停，但尚缺乏这方面的正式研究资料。

7、该品和ACE抑制剂联合用药有增加肾功能损伤的可能性，尤其是对血容衰竭的病人这种危险性更大。

8、该品和抗癫痫药物（苯妥英，卡马西平）联合用药时可能发生癫痫，但这种可能性极小。

9、该品与神经系统药物（氟西汀、替沃噻吨、阿普唑仑）联合用药时，有使患者产生幻觉的可能性。

10、该品与吗啡联合用药治疗术后疼痛未见不良相互作用；但勿将该品和吗啡混合在同一个注射器中注射。

11、无动物或人体试验证明该品是否诱导或抑制肝酶，肝酶影响酮咯酸氨丁三醇或其他药物的代谢。

【不良反应】 1、该品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下：·发生率1%以上的：全身性的：水肿（4%）心血管：高血压 皮肤病：瘙痒、疹胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎血液和淋巴系统：紫癜神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应 ·发生率1%或以下的：全身性的：体重增加，发热，感染，无力 心血管：悸动，苍白，晕厥，血管扩张皮肤病：风疹胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多神经系统：震颤，恶梦，幻觉，兴快感，椎体外系统症状，眩晕，感觉异常，抑郁，失眠，神经质，口干，异常思维，注意力无法集中，运动机能亢进，麻痹 呼吸系统：呼吸困难，肺水肿，鼻炎，咳嗽 特殊感觉：味觉异常，视觉异常，视力模糊，耳鸣，丧失听觉泌尿生殖系统：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿频 3、用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率。4、上市后不良反应监测：全身性的：过敏性反应，喉水肿，舌水肿，血管性水肿，肌痛心血管系统：低血压，潮红皮肤病：莱尔综合征（Lyell’s syndrome），史-约综合征（Stevens-Johnson syndrome），脱落性皮肤炎，斑丘疹，风疹胃肠道：消化性溃疡，胃肠道出血，胃肠道穿孔，黑粪，急性胰腺炎，呕血，食管炎血液和淋巴系统：术后伤口出血，血小板数减少，白细胞数减少肝：肝炎，肝衰竭，胆汁郁积性黄疸神经系统：惊厥，精神病，无菌性脑膜炎呼吸系统：气喘，支气管痉挛泌尿生殖系统：急性肾功能衰竭，肋痛（伴有或无血尿或氮质血症），间质性肾炎，低钠血症，高钾血症，溶血尿毒症综合征。5、根据对约10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人进行上市后非随机跟踪研究，结果表明其存在胃肠道严重出血的危险性，程度与剂量有关（见下表），这种现象在日平均剂量超过60mg/日的老年病人中更为常见。

【禁忌症】 1、活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用该品。2、肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用该品。3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用该品。4、有酮咯酸氨丁三醇过敏史及对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用该品。5、该品禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛，及需紧急止血时的手术中；因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。6、该品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用该品。7、由于该品含乙醇成分，禁用于鞘内或硬膜外给药。8、由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故该品禁与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药并用。9、该品禁与硫酸吗啡、盐酸杜冷丁、盐酸异丙嗪或安泰乐于小容器（如注射器）内混合，否则会导致酮咯酸析出。10、该品禁与丙磺舒并用。

5注意事项

长期应用时，极个别患者可引起胃肠道溃疡或出血症状，发生率与阿司匹林相当。还可出现胃肠道疼痛、消化不良、腹泻、口干、嗜睡、头痛、眩晕、汗多等。心、肝、肾患者和高血压患者慎用；对阿司匹林过敏者、活动性溃疡病、有出血倾向者、孕妇、乳妇、产妇及16岁以下儿童忌用。不宜与其他非甾体类抗炎药并用，以免增加副反应。

6规格

片剂：10mg；针剂：30mg/1ml；滴眼液：25mg/5ml；鼻喷剂：15.75mg/喷。

7英文名称

Ketorolac Tromethamine（美国药典）

CAS No. 74103-07-4

8不良反应

1、该品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血、肾功能衰竭，过敏等。

2、该品临床治疗过程中可能会出现的不良反应有：恶心、呕吐、消化不良、腹泻、便秘、胃气胀、胃肠胀痛等胃肠道反应；风疹、瘙痒等过敏反应；头痛、头晕、出汗、震颤、抑郁、失眠、口干、注意力不集中、麻痹等神经系统反应；水肿、血尿、蛋白尿、多尿、尿频等泌尿系统反应等。

3、用药不当或剂量增加会增加不良反应发生率。

9禁忌

1、患有活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的病人或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的病人禁用。

2、肾功能不全或因血容不足，有肾功能衰竭危险的病人禁用。

3、临产、分娩及产妇禁用。

4、对酮咯酸氨丁三醇有过敏史或对阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏的病人禁用。

5、该品禁用于手术疼痛的预防或手术中镇痛。

6、可疑或确诊有脑血管出血、不完全止血和高危出血的患者禁用。

10安全信息

安全说明: S26：万一接触眼睛，立即使用大量清水冲洗并送医诊治。

S45：出现意外或者感到不适，立刻到医生那里寻求帮助（最好带去产品容器标签）。

危险品标志: T：有毒物质

危险类别码: R25：吞咽有毒。

R36/37/38：对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。

危险品运输编号: UN2811

11词条图册