乌帕替尼

产品名称：乌帕替尼

英文名：Upadacitinib

剂型规格：片剂，缓释片，15mg

适应症：乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶，是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT，即信号转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚，然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达，该信号通路称为JAK-STAT途径Chemicalbook，因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用，可以用于治疗一些自身免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎，银屑病、溃疡性结肠炎等，2017年首个类风湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市，是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。

科室：神经内科/风湿科

家数：0

产品优势：需求：临床需求大。属于JAK酶抑制剂，适应症范围包括类风湿性关节炎、银屑性关节炎、强直性脊柱炎等，整体患者规模超1000万。临床：3期临床证实其疗效优于标准治疗阿达木单抗，且为口服，临床竞争力突出；市场：本品国内尚未上市，但同类托伐替布国外销售额已近20亿美元，而本品作为best-in-class药物，未来市场潜力突出。竞争：原料药暂无登记；制剂原研正在国内报NDA，预计2021年上市，暂无国产仿制；专利：化合物专利于2030年到期。其他：N/A

原料来源：欧洲/印度

备案状态：未备案