琥珀酸舒马普坦

1琥珀酸舒马普坦

琥珀酸舒马普坦片商品名：尤舒?英文名：

作用机理:舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体，使颅内动脉收缩，血液重新分布，使脑血流供应得以改善。血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势，且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处，故能减轻硬脑膜中神经源性炎症，也有助于改善偏头痛。

药动学:根据国外文献报道，本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异，发作期T1/2为2.5h，间歇期T1/2为2.0h。单剂量口服25-100mg，其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性，但是在大于100mg剂量后，AUC比期望值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14-21%)。表观分布容积为2.4L/Kg。本品的消除半衰期T1/22.5大约为小时。口服14C标记物后测得，大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄，40%在粪便中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯，而原形药只有约3%。本品主要同单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢，因此，该酶的抑制剂对可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见MAO-B抑制剂对本品药代动力学的影响。

2批准文号

国药准字H20040700

3产品英文名称

Sumatriptan　Succinate　Tablets

4功效主治

用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作

5药理作用

舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体使颅内动脉收缩血液重新分布使脑血流供应得以改善血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处故能减轻硬脑膜中神经源性炎症也有助于改善偏头痛

6药物相互作用

不可与含麦角胺制剂合用以防产生血管痉挛反应用本品间隔6小时才能服用含麦角胺制剂而使用含麦角胺制剂后要间隔24小时才可使用本品

7不良反应

1心脏的不良反应：急性心肌梗塞致命性心律失常（如：心动过速室颤心跳骤停）甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡但上述事件的发生率微乎其微舒马普坦还可导致冠脉痉挛6348例临床试验中有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应但这些不良反应并未出现严重的临床后果； 　　2脑血管的不良反应：脑出血蛛网膜下腔出血脑梗塞和其它事件有些还出现致命的结果但舒马普坦与这些事件的关联并不确定相当一部分病例中看起来更像是本来就存在脑血管病变而将相关症状误认为系偏头痛（其实不是）所致进而采用舒马普坦治疗在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前对于未确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者应先排除其它潜在的严重神经系统病变同时应注意具有偏头痛的患者中某些脑血管事件（如脑血管意外一过性脑缺血发作）的风险可能增加； 　　3血压升高：少数病人（包括有或没有高血压病史）可出现血压明显升高甚至出现高血压危象因此舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意：使用本品时还可能会出现一过性血压升高或外周血管阻力增加； 　　4过敏反应：个别病人服用本品后可发生过敏反应这些过敏反应可能会危及生命； 　　5其他：舒马普坦还可导致冠脉痉挛发作的其它血管痉挛反应此外曾报道过有些病人发生伴有腹痛和血便的外周血管缺血和结肠缺血

8禁忌症

1本品不得用于存在缺血性心脏病缺血性脑血管病和缺血性外周血管病等疾病病史症状和体征的患者； 　　2正在使用或两周内使用过单胺氧化酶的患者禁用本品； 　　3舒马普坦不得用于偏瘫所致头痛和椎基底动脉病变所致的头痛； 　　424小时内用过任何麦角胺类药物或包含麦角胺的药物（如双氢麦角胺或二氢麦角新碱）的患者禁用舒马普坦本品亦不得与其它5-HT1激动剂并用； 　　5本品禁用于严重肝功能损害的患者； 　　6对舒马普坦过敏者禁用； 　　7禁用于未经控制的高血压患者

9产品规格

100mg（以舒马普坦计）

10用法用量

单次口服的推荐剂量为50mg(2片）用水送服若服用1次后无效不必再加服如果在首次服药后有效但症状仍持续发作者可于2小时后再加服1次若服用后症状消失但之后又复发者应待前次给药24小时后方可再次用药单次口服的最大推荐剂量为100mg(4片）24小时内的总剂量不得超过200mg(8片）

11注意事项

1对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价； 　　2服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药； 　　3病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛； 　　4对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发神经系统损害的报道。对于病情发作的患者，如果首剂使用舒马普坦无效，再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断；

12琥珀酸舒马普坦相关词条

冠心病 避光 100mg 心脏病 舒马普坦 血管痉挛