产品名称:依维莫司
英文名:Everolimus
剂型规格:片剂:2.5mg, 5mg
适应症:1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。 2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度分化或高度分化)进展期胰腺神经 内分泌瘤成人患者。 3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤(SEGA)成人和儿童患者。本品的有效
科室:肿瘤科
家数:制剂:进口1(原研,2017),国内0
产品优势:依维莫司通过阻断细胞中PI3K-Akt-mTOR 传导通路,实现了抑制肿瘤细胞生长、肿瘤细胞营养代谢及肿瘤血管生成的三重抗肿瘤作用。
原料来源:印度
备案状态:A
英文名称:everolimus
别名:依维莫斯
CAS号:159351-69-6
沸点:998.7°C at 760 mmHg
闪点:557.8°C
蒸汽压:0mmHg at 25°C
依维莫司是西罗莫司(sirolimus,西罗莫司又称雷帕霉素,即rapamycin)的衍生物,故依维莫司又称40-O-(2-羟乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羟乙基)-西罗莫司。
依维莫司临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。
与西罗莫司相比,依维莫司的药物代谢动力学更加优越。
依维莫司由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发,有片剂和分散片等剂型。商品名Certican。2003年首次在瑞典上市,在2006年已全面占领欧洲市场。
此外,除了肾细胞癌,依维莫司也正在进行对神经内分泌肿瘤、 淋巴瘤、其他癌症以及结节性硬化症的研究,可作为单一制剂或者与现有的癌症治疗方法合用。 作为研究药物,依维莫司的安全性和有效性还没有在肿瘤领域完全建立起来,现在正处于严格控制和监测进行的临床试验阶段。这些试验的设计是为了更好地理解该化合物的潜在效益以及相应的风险。由于临床试验的不确定性,现在还不能确保依维莫司可以作为肿瘤适应症的药品在全球范围商业出售。
依维莫司目前(2010年)被批准的商品名Certican. 用于预防心脏和肾移植患者的器官排异。Certican在2003年在欧洲首次获得批准,目前(2010年)在超过60个国家有售。