盐酸罗匹尼罗

1药品信息

CAS :91374-20-8

商品名：Requip。

发音：(roe-PIN-i-ROLE HYE-droe-KLOR-ide)

英文别名:1,3-dihydro-4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2h-indol-2-onemonohydrochloride; 1,3-dihydro-4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2h-indol-2-onmonohydrochloride; 4-(2-(dipropylamino)ethyl)-2-indolinonemonohydrochloride; REQUIP; SKF-101468A; ROPINIROLE HCL; 4-(2-Dipropylaminoethyl)-1,3-dihydroindol-2-one hydrochloride; Ropinirol hydrochloride; 4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride (1:1)

CAS:91374-20-8

规格有：0.25mg，0.5mg,1mg,2mg,3mg和4mg。

化学名称：4-[2-二正丙基胺乙基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐。

适应症：用于治疗帕金森氏症，治疗中度到重度的不宁腿（多动腿）综合症。

2市场沿革

美国食品药品管理局（FDA）批准第一个盐酸罗匹尼罗(ropinirole hydrochloride)仿制药，盐酸罗匹尼罗由GlaxoSmithKline(GSK)开发。

盐酸罗匹尼罗用于治疗中度到重度的多动腿综合症（Restless Legs Syndrome，RLS)。盐酸罗匹尼罗除治疗多动腿综合症外FDA还曾批准此该治疗帕金森氏症。因为治疗帕金森氏症用途受到了专利保护，本次盐酸罗匹尼罗仿制药仅能获准治疗多动腿综合症。一旦原发厂治疗帕金森氏症的用途专利期满后，仿制药生产商才可能寻求获准该药治疗帕金森氏症的可能。因此本次批准的说明书不同于原发厂药品说明书的治疗范围。

多动腿或不宁腿综合征（restless legs syndrome，RLS）是一种常见的神经病变，人群中的发病率为5%～10%。并且随着年龄的增长有明显的上升趋势。多动腿综合征的主要特点是患者的小腿有难以形容的不适感、蚁走感、酸痛胀感、夜晚或休息时加重，运动后可短暂缓解，严重者可侵及上肢并引发夜间睡眠障碍，白天疲乏倦怠，昏昏欲睡，更严重者可以出现焦虑、抑郁等精神症状。FDA官员认为，盐酸罗匹尼罗仿制药的批准再次表明，FDA在法律的许可下，在努力为消费者提供并增加安全有效的仿制药的可获得性。

盐酸罗匹尼罗片原研药Requip的安全性警告信息同样适用于仿制药，提醒患者该药具有镇静作用，会出现嗜睡症状，以及可能在从事驾驶作业等日常生活活动时入睡。服药后，患者出现上述症状的时间不同，有的患者会在用药后立即出现，有的患者则在治疗一年后出现。

Roxane Laboratories Inc.,以色列泰华美国公司（Teva Pharmaceuticals USA）,Par Pharmaceuticals Inc和美兰制药公司（Mylan Pharmaceuticals Inc）获得了盐酸罗匹尼罗仿制药上市许可。

3药品说明书

药理

为多巴胺受体激动剂(DopamineAgonist)，增强多巴胺的作用，矫正中枢神经传导素的不平衡，解除症状并维持病人的自主性与活动力。

用途

治疗原发性的柏金逊症。

剂量

开始时每日3次，每次0.25mg；每星期增加0.75mg至每日3mg。

一般剂量为每日3-9 mg，分3次服用。

用药禁忌

对Ropinirole HCI过敏的人士；哺乳及怀孕妇女忌用。

用药注意

患有肝病、肾病、严重心血管病和精神病的人士要小心使用。

常见副作用

恶心、昏睡、腿部水肿、腹痛、呕吐、晕厥。

其他副作用

运动障碍、幻觉、精神紊乱。

药物相互作用

(1)抗精神病药(Antipsychotics)如Sulpiride和Metoclopramide可能会降低Ropinirole的药效。

(2) 雌激素(Estrogens)可能会增加Ropinirole的血液浓度。

(3) 可能会与其他经CYP1A2 肝酵素代谢之药物有相互作用。

注意事项

(1) 此药物可能令人产生睡意，应尽量避免处理需要高度集中精神的工作，例如驾驶或操作机器。

(2) 可于进餐时或餐后服，以减轻肠胃不适

剂型

药片(0.25毫克、1毫克、2毫克)

孕妇用药分级

C

贮存方法

室温，干燥避光保存。