氨己烯酸

1化合物简介

基本信息

中文名称：氨己烯酸

中文别名：氨乙烯酸; 4-氨基-5-己烯酸;

英文名称：vigabatrin

英文别名：(±)-Vigabatrin; VIGABATRIN;

CAS号：60643-86-9

分子式：C₆H₁₁NO₂

化学结构：

分子量：129.15700

精确质量：129.07900

PSA：63.32000

LogP：1.06480

物化性质

密度：1.108 g/mL at 25 °C(lit.)

沸点：73 °C/749 mm Hg(lit.)

闪点：16 °F

折射率：1.319(lit.)

储存条件：Desiccate at +4oC

2药物基本信息概况

分类名称

一级分类：神经系统药物 二级分类：抗癫痫药物 三级分类：其他

药品英文名：Vigabatrin

药品别名：喜保宁、Sabril

药物剂型

片剂：500mg。

药理作用

本品为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物，能特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。本品作为辅助治疗，用于治疗对其他抗癫痫药无效的患者，特别是部分性发作(主要用于控制复杂的部分性发作)患者。本品可加重失神发作或肌阵挛性发作。本品还可用于韦斯特(West)综合征(婴儿痉挛症)的婴儿，此症对常规抗癫痫药通常无效。作为辅助治疗药物，本品可获得较好疗效。单独应用时，对新诊断出的患者治疗有效。

药动学

口服吸收迅速，服后2h可达血药峰值。t_1/2为5～7h。主要随尿排出，给药量的65%左右在头24h内以原药随尿排出。血浆蛋白结合不明显。

适应证

1.治疗其他抗癫痫药无效的癫痫，特别是部分性发作。2.还可治疗婴儿痉挛症(韦斯特综合征、West综合征)。

禁忌证

对本品过敏者、孕妇、哺乳者禁用。

注意事项

老年和肾损害患者慎用。

不良反应

1.常见的有疲劳、嗜睡、头痛、头晕、精神错乱和抑郁。2.偶有攻击行为和精神病(多见于有精神病史和行为问题的患者)、记忆减退、复视、体重增加、胃肠障碍、水肿和脱发。3.还可能发生眼球震颤、神经过敏、易激动、共济失调、感觉异常和震颤。4.有些患者发生不可逆的视野缺损、视网膜病变如视网膜周围萎缩，更少见者有视神经炎和萎缩。5.精神方面可能发生激动、攻击性行为、妄想狂，有或无精神病史者均可出现。还极少发生躁狂症或精神失常。7.血红蛋白和转氨酶值可能降低。

用法用量

1.成人开始剂量为每天2g，分2次或单次服。必要时增加0.5～1g，最大剂量每天4g。2.儿童开始口服每天40mg/kg，2次分服，必要时逐渐增加到每天80～100mg/kg。体重大于50kg者可给予成人剂量。

药物相应作用

抗癫痫药物之间有着复杂的相互作用，毒性可能增加，而抗癫痫的作用却并非相应的增加。这类相互作用变化很多，不可预测，在合用中必须严密监测血药浓度，谨防中毒。

专家点评

临床上该药主要用于治疗部分性发作，也可用于婴儿痉挛或作为继发性全身发作的加用药。但对于失神发作，肌阵挛性发作无效。