左甲状腺素钠

1化学名称

O-(4-羟基-3,5-二碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸单钠盐

2分子式

C15H10I4NNaO4

3分子量

798

4理化性质

白色或微黄色结晶性粉末；无臭，无味；微有引湿性。

5药理学

为人工合成的四碘甲状腺原氨酸钠盐，主要作用为：①维持正常生长发育，甲状腺功能不足可引起呆小病（克汀病），患者身体矮小，肢体短粗、发育缓慢、智力低下。成人甲状腺功能不全时，则引起黏液性水肿。②促进代谢和增加产热。③提高交感肾上腺系统的感受性。口服吸收约50%，起效缓慢、平稳，t1/2约为6~7天，体内贮量大，近似于生理激素。

6适应症

适用于甲状腺激素缺乏的替代治疗。

7用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

8不良反应

长期过量可引起甲状腺功能亢进症的临床表现，如心悸、手震颤、多汗、体重减轻、神经兴奋性升高和失眠。在老年和心脏病患者可发生心绞痛和心肌梗死，可用β受体拮抗药对抗，并立即停用本品。心功能不全者慎用。

9禁忌症

对本品过敏者禁用。

10注意事项

（1）因甲状腺激素只有极少量可透过胎盘、由乳汁排泌亦甚微，故妊娠期妇女或乳母服用适量甲状腺素对胎儿或婴儿无不良影响。（2）老年患者对甲状腺激素较敏感，超过60岁者甲状腺激素替代需要量比老年人约低25%。（3）下列情况慎用：①心血管疾病，包括心绞痛、动脉硬化、冠心病、高血压、心肌梗死等；②病程长、病情重的甲状腺功能减退或黏液性水肿患者使用本类药应谨慎小心，开始用小剂量，以后缓慢增加直至生理替代剂量；③伴有腺垂体功能减退或肾上腺皮质功能不全患者应先用皮质类固醇等肾上腺皮质功能恢复正常后再用本类药。（4）本品服用后起效较慢，几周后才能达到最高疗效。停药后药物作用仍能存在几周。

11药物相互作用

（1）利福平、卡马西平、苯妥英钠、氯喹和巴比妥有酶诱导作用，可增加甲状腺激素的代谢，降低其疗效，需要增加替代治疗的剂量。（2）甲状腺素与蛋白高度结合，可与其他蛋白结合率高的药物卡马西平、苯妥英钠、阿司匹林、双香豆素类及口服降血糖药等产生竞争性结合，增加对方药物在血浆中的游离量，从而增强其作用，加重不良反应。（3）硫糖铝、氢氧化铝、碳酸钙、考来烯胺和铁盐可降低本品在胃肠道的吸收，应间隔4~5小时服用。（4）雌激素或避孕药，因血液中甲状腺素结合球蛋白水平增加，合用时甲状腺激素剂量应适当增加。（5）β受体拮抗剂可减少外周组织T4向T3的转化，合用时应予注意。（6）本品可能会增加胰岛素或者口服降糖药的需要量。（7）与三环类抗抑郁药合用可增强两类药的作用和不良反应。

12制剂

片剂：50μg

13药典介绍

【鉴别】（1）取本品约50mg，置坩埚中，小火加热，即分解产生紫色的碘蒸气。（2）取本品约0.5mg，加水-乙醇-氢氧化钠试液-盐酸（3:2.5:1:1）溶液与7.5ml亚硝酸钠试液1ml，摇匀，在暗处放置20分钟，加浓氨溶液1.25ml，即显粉红色。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。【检查】无机磷 精密称取分析纯碘化钾适量，加水溶解并制成每1ml中含0.131mg的溶液，精密量取1ml，置1000ml量瓶中，加硫酸溶液（1→100）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另精密称取本品12.5mg，置100ml量瓶中，加硫酸溶液（1→100）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。以碘-碘离子作为指示电极，银-氯化银作为参比电极，在磁力搅拌下，分别测量对照品溶液及供试品溶液的电位直至度数稳定，记录电位（mV），供试品溶液的电位（mV）不得低于对照溶液的电位（mV）（0.08%）。碘塞罗宁钠 取经60℃减压干燥4小时的碘塞罗宁钠对照品适量，精密称定，加0.02mol/L氢氧化钠溶液-甲醇（1:1）溶液溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照品溶液；另取本品适量，精密称定，用上述溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取上述两种溶液各100μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，含碘塞罗宁钠不得过2.0%。干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥4小时，减失重量不得过11.0%（中国药典2000年版二部附录Ⅷ L）。【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水-磷酸（600:400:1）为流动相；检测波长225nm。理论板数按左甲状腺素钠峰计算应不低于1800，左甲状腺素钠与碘塞罗宁钠峰分分离度应符合要求。测定法 取本品，精密称定，加0.02mol/L氢氧化钠溶液-甲醇（1:1）的溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，精密量取50μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取经60℃减压干燥4小时的左甲状腺素钠对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。【类别】甲状腺激素类药。【贮藏】遮光，密封，阴凉处保存。

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