波生坦

1基本内容

　　【用法用量】 分别在早、晚服用。起始剂量62．5mg．bid，共4周．再增加至维持剂量125mg，bid。

　　【药理作用】 本品为非肽类非选择性内皮素受体阻断剂高取代嘧啶衍生物或内皮素-1(ET-1)受体的竞争性阻断剂，与血管中的内皮素受体A(ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(ETB)结合。ET-1是一种强效的内源性血管收缩剂并有增生、致纤维化和致炎作用，在肺动脉高血压(PAH)患者的血浆和肺组织中浓度较高。ET—1在肺循环中的阻断作用可使肺血管抗性降低以及减弱慢性高血压对血管的重塑作用。

　　【适应症】 用于治疗休息或轻微运动时(功能状态评分为Ⅲ或Ⅳ级)出现呼吸困难症状的PAH患者以及改善运动耐力及相关症状。

　　【不良反应】 主要为肝脏损害和致畸作用，常可引起与剂量有关的血清转氨酶活性升高，并可引起血红蛋白显著减少。发生率高于3％的不良反应有头痛、潮红、肝功能异常、腿部水肿和贫血。

　　【注意事项】 中重度肝损害、肝转氨酶值高于正常值上限3倍者以及孕妇禁用。12岁以下儿童的有效性和安全性尚未建立。