卡莫司汀

1简介

通用名称： 卡莫司汀

英文名称：Carmustine，Bis-chloroethyltrosourea.

中文别名： 卡氮芥、卡莫司丁、氯乙亚硝胺、 氯乙亚硝脲、双氯乙亚硝脲

英文别名：Nitrumon

化 学 名： 1，3-双（α-氯乙基）-1-亚硝基脲。

类别： 西医药物

性状：本品为无色或微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末；无臭。本品在 甲醇或 乙醇中溶解，在 水中不溶。熔点本品熔点为30～32℃，熔融时同时分解。

2安全术语

S53Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触，使用前须获得特别指示说明。

S22Do not breathe dust.

切勿吸入粉尘。

S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。

3风险术语

R45May cause cancer.

可能致癌。

R46May cause heritable genetic damage.

可能引起遗传性基因损害。

R60May impair fertility.

可能损害生育能力。

R61May cause harm to the unborn child.

可能对胎儿造成伤害。

R28Very toxic if swallowed.

吞食有极高毒性。

4药理

药效学

本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白质而产生抗癌作用。

药动学

静脉注射入血后迅速分解。化学半衰期 5分钟，生物半衰期 15～30分钟。本品可通过血脑屏障。由肝脏代谢，代谢物可在血浆中停留数日，造成延迟骨髓毒性。可能有肝肠循环。60～70%由肾排出(其中原形不到 1%)。1%由粪排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。由于脂溶性好，可通过血脑屏障。脑脊液中的药物浓度为血浆中的50%或以上。

5药物分析

方法名称： 卡莫司汀原料药—卡莫司汀的测定—分光光度法

应用范围： 本方法采用分光光度法测定卡莫司汀原料药中卡莫司汀的含量。

本方法适用于卡莫司汀原料药。

方法原理： 供试品，加无水乙醇制成供试液，置紫外可见分光光度计，于230nm波长处测定吸收度，计算出其含量。

试剂： 无水乙醇

仪器设备： 紫外可见分光光度计

试样制备： 1.供试品溶液的制备

精密称取供试品适量，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含20µg的溶液，即得供试品溶液。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长230nm处测定吸收度，按C5H9Cl2N3O2的吸收系数（E1%1cm）为270计算，即得（测定应在20℃以下，30分钟内完成）。

注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。

参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.106。

6适应症

与 司莫司汀相同。①本品脂溶性强，可进入脑脊液，常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发肿瘤；②治疗实体瘤，如与 氟尿嘧啶合用治疗胃癌及直肠癌，与 甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌；③治疗何杰金病。

7用法用量

静脉注射成人按体表面积 75一 1 00mg/平方米，连用 2日，6一 8周重复。本品有局部刺激作用，应稀释后静滴 1一 2小时。

[制剂与规格] 卡莫司汀注射液2ml：125mg

常用量每日每平方米100mg,连用2-3天,6-8周后如血象正常,可重复使用.也有静脉滴注,每6-8周一次,每平方米200mg,与生理盐水或葡萄5%糖液200ml混合用.

8禁用慎用

(1)本品可致畸，孕妇及哺乳期妇女宜慎用，特别是妊娠初期 3个月。

(2)老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。

(3)下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或 抗癌药治疗的患者、有白细胞低下史者。

9注意事项

1、对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。

2、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过 放射治疗或抗癌药治疗的患者。

3、用药期间应注意检查血常规、 血小板、肝肾功能、肺功能。

4、本品可抑制身体免疫机制，使 疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。

5、预防感染，注意口腔卫生。 孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。 哺乳期妇女亦禁用。

病理图

10给药说明

(1)用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。

(2)本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不直接种活疫苗。

(3)预防感染，注意口腔卫生。

(4)有感染的患者应先治疗感染。本品有延迟骨髓抑制作用，两次给药间歇不宜短于6周。

11不良反应

一次静脉注射后，白细胞最低值见于 5— 6周，在 6— 7周逐渐恢复。但多次用药后，可延迟至 10一 12周恢复。一次静脉注射后，血小板最低值见于 4— 5周，在 6— 7周内恢复。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质炎或肺纤维化。有时甚至 1一 2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应。本品有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。本品可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

恶心,呕吐,骨髓抑制,白细胞及血小板减少.对肝肾有毒性作用.避免药物与皮肤接触而致发炎和色素沉着.

12相互作用

以本品组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低白细胞血小板作用，或产生呕吐反应的抗癌药。

13药物过量

没有药物可以对抗药物过量，如出现严重骨髓抑制可输注成份血或使用粒细胞集落刺激因子。

14贮藏

遮光，密闭，在5℃以下冷冻处保存