甲磺酸萘莫司他

1甲磺酸萘莫司他说明书

药品名称

甲磺酸萘莫司他

英文名称

Nafamostat

别名

萘莫司他；FUT；Futhan；Nafamostat Mesilate

分类

消化系统药物 > 其他

剂型

注射剂：10mg。

甲磺酸萘莫司他的药理作用

1.酶抑制作用：甲磺酸萘莫司他对胰蛋白酶、激肽释放酶（血管舒缓素）、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的CL-r、CL-s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用；对磷脂酶A2也有抑制作用。体外对与α2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用。

2.对实验性急性胰腺炎的作用：大鼠和兔静脉滴注甲磺酸萘莫司他，对胰蛋白酶、肠激酶以及内毒素经胰管逆行注入而引起的各种实验性胰腺炎，可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶的活性，并降低死亡率。

3.对激肽释放酶-激肽系统的作用：对胰腺炎患者给予甲磺酸萘莫司他，可改善由激肽释放酶激活引起的激肽原总量的减少。

4.对血液凝固与纤维蛋白溶解系统的作用：甲磺酸萘莫司他通过抑制纤维蛋白酶和凝血因子Ⅻa和Ⅹa而产生抗凝作用。体外实验还发现，甲磺酸萘莫司他可抑制血小板聚集。动物实验中，甲磺酸萘莫司他静脉给药可使兔被激活的部分凝血活酶（凝血激酶）时间以及尿激酶激活的纤维蛋白块溶解时间延长。由于肝素有增加出血的危险性，故甲磺酸萘莫司他可作为肝素的替代物。

5.对补体系统的作用：对于静脉注射溶血素引起的全身性福斯曼嗜异性休克的豚鼠，口服及静脉注射甲磺酸萘莫司他均能延长其生命。

甲磺酸萘莫司他的药代动力学

健康男子在90min内静脉滴注甲磺酸萘莫司他10mg、20mg和40mg，60～90min内血药浓度达峰值，分别为16.4ng/ml、61.5ng/ml和93.2ng/ml。在各组织中分布的药物浓度由高至低依次为肾、肝脏、肺及胰，均大于血药浓度。甲磺酸萘莫司他从血液中清除迅速，停药后1h血药浓度下降至5ng/ml以下，给药后4h仅从肝脏中可检出。药物主要在血和肝脏中代谢，由肾脏排泄。

甲磺酸萘莫司他的适应证

1.用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎急性恶化。

2.也用于血液透析、冠状动脉搭桥术、肝脏切除术时的抗凝，以及肾小球肾炎伴系统性红斑狼疮或混合型冷球蛋白血症（Cryoglobulimemia）。

甲磺酸萘莫司他的禁忌证

对甲磺酸萘莫司他过敏者。

注意事项

1.（1）过敏体质者。（2）有过敏史者。（3）活动性出血（可因持续输注甲磺酸萘莫司他而增加出血的危险性）者。（4）严重高血压（增加脑出血的危险性）患者（国外资料）。（5）严重血小板减少症（增加出血的危险性）患者（国外资料）。（6）高钾血症（使用甲磺酸萘莫司他可能加重高钾血症）患者（国外资料）。（7）小儿。

2.药物对妊娠的影响：孕妇慎用甲磺酸萘莫司他。

3.药物对哺乳的影响：哺乳妇女慎用甲磺酸萘莫司他。

4.用药前后及用药时应当检查或监测：应定期监测：（1）血常规、血小板计数及血清钾。（2）激活的部分凝血活酶时间（APTT）、活化全血凝固时间（ACT）、凝血因子Ⅱ时间（PT）、凝血酶-抗凝血酶复合物（TAT）、α2纤溶酶抑制物-纤溶酶复合物（PIC）、凝血因子Ⅰ和纤维蛋白降解产物（FDP）。

甲磺酸萘莫司他的不良反应

1.过敏反应：皮疹、红斑、瘙痒等（1.7%）。

2.消化系统：恶心、腹泻（0.3%）等胃肠道反应，也可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高（0.5%）。

3.血液：白细胞减少和血小板增加。

4.局部：注射部位红肿、疼痛较少见。5其他：胸部不适、头痛等。国外不良反应参考：1.血液：连续血液透析的患者使用甲磺酸萘莫司他抗凝时可引起出血（发生率为4%），但发生率明显低于使用肝素（67%）和低分子肝素者（29%）。也有引起嗜酸性粒细胞增多的报道，停药后即恢复正常。

5.中枢神经系统：罕见头痛和倦怠，但与甲磺酸萘莫司他的因果关系尚不明确。

6.代谢/内分泌系统：有引起高钾血症的报道。

7.胃肠道：畏食、恶心、呕吐罕见，与甲磺酸萘莫司他的因果关系尚不明确。

8.其他：有引起过敏反应的个案报道。

甲磺酸萘莫司他的用法用量

1.静脉滴注：一次10mg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注2h，一日1～2次。根据病情适当增减剂量。

2.儿童常规剂量：体外循环：接受体外膜式氧合（Extracorporeal membrane oxygenation）的新生儿，可用甲磺酸萘莫司他（加小剂量肝素）降低血液并发症。平均剂量为每小时0.48mg/kg（剂量范围为每小时0.29～1.1mg/kg）。

药物相互作用

尚不明确。