卡前列素甲酯

1名称

卡前列甲酯栓

2英文名称

Carboprost Methylate Suppositories

3成份

4适应症

（2）预防和治疗宫缩迟缓所引起的产后出血。

5规格

0.5mg

6用法用量

（1）终止妊娠药。停经≤49天之健康早孕妇女，空腹或进食2小时后，首剂口服200mg米非司酮片一片后禁食二小时，第三天晨于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓2枚(1mg)，或首剂口服25mg米非司酮片二片，当晚再服一片，以后每隔12小时服一片。第三天晨服一片25mg米非司酮片后1小时于阴道后穹窿放置卡前列甲酯栓2枚(1mg)。卧床休息2小时，门诊观察6小时，注意用药后出血情况，有无妊娠物排出和副反应。

（2）预防和治疗宫缩弛缓所引起的产后出血。于胎儿娩出后，立即戴无菌手套将卡前列甲酯栓2枚(1mg)放入阴道，贴附于阴道前壁下1/3处，约2分钟。

7不良反应

少数人面部潮红,很快消失,注意观察前列腺素可能引起的一般副反应,如胃肠道、心血管系症状等。

主要为腹泻,恶心,呕吐,腹痛等,采用复方地芬诺酯(复方苯乙哌啶)片后,不良反应显著减少,停药后上述反应即可消失。

8禁忌

（1）前置胎盘及宫外孕,急性盆腔感染,胃溃疡者禁用。

（2）糖尿病,高血压,严重心、肝、肾功能不全者慎用。

（3）有使用前列腺素禁忌的情况,如：哮喘及严重过敏体质、心血管疾病、青光眼患者禁用。

（4）本品不能用作足月妊娠引产。

9注意事项

（1）本品应在医师监护下使用,如发现不可耐受性呕吐,腹痛或阴道大出血,应立即停用。

（2）必须戴无菌手套将药品置入阴道,以免发生继发感染。

10孕妇及哺乳期妇女用药

尚不明确。

11儿童用药

尚不明确。

12老年用药

尚不明确。

13药物相互作用

尚不明确。

14药物过量

尚不明确。

15毒理研究

急性毒性:雌性小鼠皮下注射的LD50 为17.8±1.8毫克/千克。动物实验表明,清醒小鼠皮下注射大剂量卡前列甲酯对其神经系统有抑制作用；本品对麻醉狗血压、心电图和心率无明显影响

16药理作用

对子宫平滑肌的作用及抗早孕作用。本品对大鼠离体子宫及麻醉家兔在位子宫具兴奋作用。本品阴道或皮下给药对小鼠有明显抗早孕作用,与丙酸睾丸酮和复方地芬诺酯(复方苯乙哌啶)片合并使用有协同抗早孕作用。

17药代动力学

静脉、肌肉给药，药物在血中半衰期约为30分钟，停药后血中药物浓度迅速下降至对机体无反应的水平。栓剂给药直接到达作用部位，同时有部分通过阴道粘膜吸收入循环系统，但血中浓度很低难以测出

18性状

本品为乳白色至淡黄色栓。

19贮藏

遮光,密闭,低温(低于-5℃)保存。

20包装

: 包装材料：聚苯乙烯；

21包装规格

5枚/盒

22有效期

24个月

23执行标准

《中国药典》2010年版二部

24批准文号

国药准字H10800007

25生产企业

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

26药物分类

作用于子宫的药物

27核准日期

2007.05.16 修改日期: 2010.10.01

28零售价

¥50.4

29药品监管分级

国家基本用药 　　

30检查

　15-差向异构体 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 同含量测定项。对照品溶液的制备 取15-差向异构体对照品适量，用甲醇溶解制成每1ml中含0.2mg的溶液。测定法 采用含量测定项下的供试品溶液与图谱，取对照品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，以确定15-差向异构体保留时间，供试品色谱图中如出现15-差向异构体色谱峰，其峰面积与卡前列甲酯峰面积之比，不得大于4.0％。干燥失重 取本品，在室温减压干燥24小时，减失重量不得过3.0％（附录Ⅷ L）。

31含量测定

　　照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-水（70:30）为流动相；检测波长为202nm。理论板数按卡前列甲酯峰计算应不低于2000，15-差向异构体峰与卡前列甲酯峰的分离度应大于1.2。对照品溶液的制备 取经减压干燥至恒重的卡前列甲酯对照品适量，精密称定，加甲醇稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，即得。供试品溶液的制备与测定 精密称取本品适量，用甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

32测定方法

　　方法名称： 卡前列甲酯原料药－卡前列甲酯－高效液相色谱法

　　应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定卡前列甲酯原料药中卡前列甲酯的含量。

　　本方法适用于卡前列甲酯原料药。

　　方法原理： 供试品经甲醇溶解进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长202nm处检测卡前列甲酯的峰面积，计算出其含量。

　　试剂： 甲醇

　　仪器设备： 1. 仪器

　　1.1 高效液相色谱仪

　　1.2 色谱柱

　　十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按卡前列甲酯峰计算应不低于2000，15-差向异构体峰与卡前列甲酯峰的分离度应大于1.2。

　　1.3 紫外吸收检测器

　　2. 色谱条件

　　2.1 流动相：甲醇 水=70 30

　　2.2 检测波长：202nm

　　2.3 柱温：室温

　　试样制备： 1. 对照品溶液的制备

　　精密称取卡前列甲酯对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL约含0.2g的溶液，即为对照品溶液。

　　2. 供试品溶液的制备

　　精密称取供试品适量，用甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中含0.2mg的溶液，即为供试品溶液。

　　注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

　　操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定卡前列甲酯（C22H38O5）的峰面积，计算出其含量。

　　参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.106。

33药理与应用

　　本品对大鼠离体子宫及麻醉家兔在体子宫具有兴奋作用，阴道或皮下给药对小鼠有明显抗早孕作用。阴道给药有明显子宫收缩作用。适用于早期、中期妊娠流产及人工流产术前扩张宫颈。

34用法

　　外用。置阴道后穹窿处。 (l)抗早孕及中期妊娠流产：1mg／次，2—3h 1次。4—6次／d。放置本品前0.5h口服复方苯乙哌啶片。为增强作用，也可以在给予本品前3d肌注丙酸睾丸酮。0.1g／次,1次／d,总量0.3g。(2)人工流产术前扩张宫颈：1—2mg/次，或遵医嘱。

35注意

　　(1)不良反应主要为腹泻、恶心、呕吐、腹痛，可用复方苯乙哌啶等对症治疗。(2)糖尿病、高血压及严重心、肝、肾功能不全者慎用；前置胎盘及宫外孕、急性盆腔感染、哮喘及严重过敏性体质、青光眼患者禁用。(3)使用本品的病人应住院并有妇产科或计划生育科医生监护和操作，如发现有不可耐受性呕吐、腹痛时应停用；如发现阴道大量出血时，应立即停用并对症处理。