马来酸阿法替尼

产品名称：马来酸阿法替尼

英文名：Afatinib Dimaleate

剂型规格：片剂：20mg,30mg,40mg

科室：1.具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，既往未接受过EGFR-TKI治疗。2.含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌

家数：肿瘤科

原料来源：阿法替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以阻断促进癌细胞发展的蛋白质。马来酸阿法替尼（Gilotrif）于2013年7月份获得FDA批准，是EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）不可逆共价抑制剂，是继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批准的第4个EGFR抑制剂。阿法替尼是一种新型、针对ErbB家族的不可逆性的阻滞剂，其可以选择且有效的阻滞ErbB家族受体（EGFR，HER2[ErbB2]和ErbB4）的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（如厄洛替尼和吉非替尼）不同，阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合，不可逆的和完全的中断信号传导，这会带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。与可逆EGFR酪氨酸激酶抑制剂相比，阿法替尼的抗肿瘤活性更强，并且对EGFR酪氨酸激酶抑制剂的敏感性，对抑制剂耐药的细胞株的作用，以及对非小细胞肺癌异种移植物模型的作用也较强。数个随机对照研究的结果支持——在EGFR突变的患者中，应采用EGFR酪氨酸激酶抑制剂作为标准的一线治疗方案，结果显示与普通化疗相比，采用上述方案时，肿瘤对治疗的反应率高，并且无进展生存期也延长。

注册状态：印度