青蒿琥酯

中文名：青蒿琥酯

中文别名：还原青蒿琥珀酸单酯;

英文名称：Artesunate

CAS No.：88495-63-0

分子式：C19H28O8

分子量：384.42

熔点：132-135°C

储存温度：室温

化学性质：白色针状结晶，无臭，味苦。DMSO: ≥20mg/mL在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在水中几乎不溶。

规格：10mg，50mg，100mg，1kg，5kg。

含量：>98%( UV)

有效期：二十四个月

供货价格：10元克（>10克）、6元克（>100克）、5元克（>1000克）

用途：青蒿琥酯是一种常用的抗寄生虫药，为还原青蒿素琥珀酸单酯，系具有倍半萜内酯结构的青蒿素的衍生物，对疟原虫的作用比青蒿素强，对抗氯喹株也有效。作用于疟原虫红内期裂殖体，通过还原青蒿素抑制细胞色素氧化酶，达到抑制疟原虫表膜一食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能，从而阻断以宿主细胞浆为营养的供给。对疟原虫的无性体有较强的杀灭作用，奏效快，能迅速控制疟疾发作，对脑型疟、恶性疟和间日疟都有较好的疗效，对恶性疟的耐氯喹株同样有效。尤其对脑型疟的效果更显著，其能迅速控制疟疾发作，但对恶性疟配子体无效。T1/2比蒿甲醚更短，静脉注射后血药浓度很快下降，T1/2为30 min左右。体内广泛分布，以肠、肝、肾中含量较高。尿、粪便排泄仅占少量，主要为代谢转化。临床适用于急性疟疾危重病人的抢救，可作为治疗脑型疟及各种凶险性疟疾患者的首选药物。但复燃率高是其缺点。推荐治疗量下未见不良反应;如使用大剂量可能出现外周网织红细胞一过性减低，停药后可恢复正常。

青蒿琥酯的临床应用也有十年之久，是利用中国特有的青蒿草为原料提取其中的有效成分青蒿素后，经化学合成方而制成的，主要作用于疟原虫红内期无性体，是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物。它可以杀灭红细胞内期的疟原虫，达到抗疟作用，从而可以用于各类疟疾患者，尤其适用于抗氯喹和哌喹的恶性疟和凶险型脑型疟疾患者的救治，具有抗疟活性高、退热快、原虫转阴时间短、毒副作用小等特点。是治疗重症疟疾的首选药。
应用青蒿琥酯片，采用3d疗程总量0.28 g与5d疗程总量0.44 g，其中5d总量0.44 g(相当于8.8 mg/kg)治疗恶性疟者，临床治愈后原虫复染率仅4.4%，未见明显毒副反应，网织红细胞无下降，说明病人对此剂量耐受良好。口服低毒速效，较注射简便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治疗抗氯喹恶性疟72例，退热时间及原虫无性体转阴时间均在36 h内，重症病人亦获临床治愈。说明青蒿琥酯针剂具有杀虫作用快、近期疗效高、安全等优点，适用于重症抗氯喹恶性疟病人的救治。

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