双氢青蒿素

中文名：双氢青蒿素

化学名：(3R,5AS,6R,8AS,9R,12S,12AR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-J]-1,2-苯并二塞平-10(3H)醇;二氢青蒿素;

英文名称：Dihydroartemisinin

CAS No.：81496-82-4

分子式：C15H24O5

分子量：284.35

熔点：145～150℃

沸点：389.9 °C at 760 mmHg

密度：1.24 g/cm3

储存温度：2-8°C

化学性质：白色针状结晶，无臭，味苦。在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解。在甲醇或乙醇中略溶，在水中几乎不溶。

规格：10mg，50mg，100mg，1kg，5kg。

含量：>98%( UV)

有效期：二十四个月

供货价格：3元克（>10克）、2.8元克（>100克）、2.3元克（>1000克）

用途：双氢青蒿素为青蒿素衍生物，对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。对抗氯喹、抗哌喹恶性疟具有同样药效。本品毒性较低，生殖毒性方面，动物实验发现，在小鼠妊娠感应期给药可增加吸收胎的发生，但无致畸作用。口服吸收好，口服本品2mg/kg，tmax为1.33h，Cmax为0.71μg/ml。临床用于各型疟疾，尤其用于对氯喹、哌喹耐药的脑型、病情凶险的恶性疟的抢救。
双氢青蒿素是1973年屠呦呦为鉴定青蒿素化学结构中具有羰基而创制的第一个青蒿素还原衍生物，后续有陆续开发了蒿甲醚，青蒿琥酯等重要的青蒿素衍生物，其重要意义不仅在于由此确证了羰基的存在；而且通过双氢青蒿素的创制成功，而在青蒿素结构中引进了羟基。用近7年时间把双氢青蒿素及其片剂再开发成为2个新一代拥有自主产权的“一类新药”，其药效高于青蒿素10倍，具有更突出的“高效、速效、安全、剂量小、研制简便，特别是毒性极低”等优点，成为当前青蒿素类药物之优选药，获1992年度全国十大科技成就奖。

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