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度洛西汀
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济南健丰化工有限公司
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度洛西汀(duloxetine)是2002年上市的第三代抗抑郁药,临床使用其盐酸盐,商品名Cymbalta(欣百达)。由美国礼来公司(Elililly)研发上市。度洛西汀是一种新型的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)高度特异性的双重抑制剂,通过抑制神经元突触对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取,增加神经递质水平,从而显著改善抑郁患者的情绪不适症状和疼痛性躯体症状而产生抗抑郁作用。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑。
药理作用
盐酸度洛西汀(duloxetine hydrochloride)是新的选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重作用的抑制剂,具有抗抑郁作用,同时对中枢性疼痛有抑制作用。药理学特点是能抑制神经元突触前膜对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺再摄取的抑制作用较低。盐酸度洛西汀的适应症是抑郁症,它对内源性和非内源性抑郁、以及抑郁症伴发的疼痛症状都有效。治疗剂量为60mg/d~120mg/d,安全性好,不良反应少,较常见的不良反应有恶心、口干、便秘、食欲低下、疲劳、嗜睡和出汗增多。另一个适应证是糖尿病性神经病变所致的疼痛。
【商品名】 Cymbalta
【别 名】 LY-264453,LY-248686
【药效类别】 抗抑郁药,治疗紧张性尿失禁
【CAS】 136434-34-9
【研制单位】 日本Shionogi公司,美国Eli-Lilly公司
度洛西汀是一种选择性的5-HT与NE再摄取抑制剂(SSNRI)。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确,但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示,度洛西汀是神经元5-HT与NE再摄取的强抑制剂。对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示,度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA 受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。
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