埃罗替尼

小分子化合物埃罗替尼又称厄洛替尼、它赛瓦、特罗凯、OSI-774、Tarceva，是一种受体酪氨酸激酶抑制物(EGFR拮抗剂)，属分子靶向治疗药物，通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻断向下有增殖信号传导 ，抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR 的活性，达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。临床上主要用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)以及与吉西他滨联合用于局部晚期未经切除或转移性胰腺癌的一线治疗。
2004年11月，本品在美国首次获准用于治疗至少1次化疗失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
2005年NCI加拿大临床试验组一项Ⅲ期临床试验结果提示吉西他滨联合埃罗替尼(EGFR阻滞剂)可使晚期胰腺癌中位生存期由5.9个月提高至6.4个月，1年生存率由17%提高至24%。
2005年11月，Genentech公司和OSI公司联合宣布，美国食品与药品管理局(简称FDA)批准埃罗替尼（erlotinib，Tarceva）联合吉西他滨作为晚期胰腺癌一线治疗。