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    抗肿瘤药靶点FOXM1的首个选择性多肽抑制剂

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    FOXM1是转录因子基因,在多种癌症中过度表达,如前列腺癌,肺癌,膀胱癌,卵巢癌,结肠癌,肝癌,乳腺癌,肾癌,胃癌和胰腺癌,基底细胞癌,成胶质细胞瘤或急性髓性白血病;与肿瘤的发生、浸润、转移、血管生成、化疗耐药、预后较差等有关。

    参考文献:

    Andrei L. Garte, The oncogenic transcription factor FOXM1 and anticancer therapy. Cell Cycle 11:18, 3341-3342; September 15, 2012

    Mónica Alvarez-Fernández and René H. Medema. Novel functions of FoxM1: from molecular mechanisms to cancer therapy. Front. Oncol., 05 March 2013


    FOXM1被称为是肿瘤的Achilles heel,是肿瘤的最终致命靶点

    参考文献: 

    Senthil K. Radhakrishnan and Andrei L. Gartel, FOXM1: The Achilles’ heel of cancer?


    不少靶点如RAF AKT TK等最终都通过FOXM1作用,FOXM1比较接近肿瘤作用的底层,因此,可能耐药机会较小。

    参考文献:

    Eric W.-F. Lam, Jan J. Brosens, Ana R. Gomes & Chuay-Yeng Koo. Forkhead box proteins: tuning forks for transcriptional harmony. Nature Reviews Cancer 13, 482–495 (2013)

    本潜在多肽药物具有自主知识产权,经过多年细致和扎实的基础研究,确认其能够进入细胞核、对FOXM1具有选择性结合作用,对肿瘤细胞具有显著抑制作用,该多肽分子具有对人肝癌、前列腺 癌、乳腺癌等恶性肿瘤细胞强的杀伤作用,而对正常人肝细胞、胚肾细胞、脐静脉内皮细胞则显示较 低的杀伤作用,尤其是与对照正常人肝细胞相比,对肝癌细胞具有强的选择性杀伤作用,同时具有对人肝癌、脐静脉内皮细胞迁移的抑制作用。主要 用于制备肝癌等恶性肿瘤细胞的选择性杀伤和迁移抑制方面的药物


    本多肽药物是首个FOXM1抑制剂,First in class,具有重大价值。


    寻求对外进行专利技术转让,或者合作开发。希望合作方队抗肿瘤领域新靶点具有开发的经验和热情。


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