富马酸替诺福韦酯、富马酸泰诺福韦酯 原料及片剂（3+6）

　　富马酸替诺福韦酯、富马酸泰诺福韦酯 原料及片剂(3+6) 　　药品名称：富马酸替诺福韦酯，富马酸泰诺福韦酯，富马酸替诺福韦二吡呋酯，富马酸泰诺福韦酯二吡呋酯 　　英文名称：Tenofovir disoproxil fumarate 　　化学名称：(R)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二异丙氧羰氧基甲酯富马酸盐 　　剂型及规格：片剂：300mg 　　适应症：用于治疗HIV,HBV感染，和其他逆转录酶抑制剂和用于HIV-1感染及乙肝的治疗 　　申报类别：化药3+6类 　　产品特点： 　　富马酸替诺福韦酯是替诺福韦的前体药物，口服后被酯酶水解释放出母体药物替诺福韦，然后被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸，后者与5′-三磷酸脱氧腺苷竞争参与HIV或HBV病毒DNA的合成，阻止病毒DNA的延长，从而产生抗病毒作用。 临床研究显示富马酸替诺福韦酯对HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病毒作用，其抗HBV作用优于阿德福韦酯，且对大多数HBV耐药株有效。 　　替诺福韦酯与阿德福韦酯治疗CHB的疗效进行对比(治疗超过48周)的研究结果表明：替诺福韦酯组获得完全应答的患者比例显著高于阿德福韦酯组，而且对耐拉米夫定和阿德福韦HBV亦具有较好疗效，同时还可用于HIV/HBV合并感染，耐药发生率低，且对大多数HBV耐药株有效，不良反应少。 　　富马酸替诺福韦二吡呋酯一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV-1的活性。其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶，及通过插入DNA中终止DNA链。在体外，可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。 　　市场情况： 　　自2008年以来，替诺福韦已经在包括美国在内的30多个国家和地区获得了慢性乙型肝炎的治疗的适应症。此外，全球已经有超过100个国家批准替诺福韦用于艾滋病的治疗，其中也包括中国。因此，具有相当广阔的市场前景。 　　中国是乙肝病毒感染人次最多的国度,每一年近30万人因此死于乙肝相关疾病，据不完全统计，目前我国有慢性无症状乙肝病毒携带者约1.2亿，慢性乙肝病人约3000万。仅从乙肝病毒携带者的数字来说，差不多就是全国人民十有其一。 　　知识产权状况：无专利限制。 　　研发进度：已开发完毕，待申报。并可提供USP,WHO和进口注册标准的各种杂质。 　　合作方式：面议。