替卡格雷(替格瑞洛)原料及片(3+3)
药品名称:替卡格雷片,替格瑞洛,倍林达
英文名:Ticagrelor,BRILINTA
化学名称:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
剂型及规格:替卡格雷片,90mg/片
适应症:抗血小板凝集药。
申报类别:化药3+3类。
产品特点:
在急性冠脉综合征(ACS)持续增长的今天,抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的第一个口服、作用可逆的ADP 受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体,无需代谢激活。研究显示,替卡格雷与氯吡格雷相比,能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件,而严重出血并发症没有增加。
替卡格雷为非前体药,无须经肝脏代谢激活即可直接起效,与P2Y12 ADP受体可逆性结合。PLATO研究结果显示,替卡格雷治疗12个月在不增加主要出血的情况下,较氯吡格雷进一步显著降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%。
替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同,氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响,血小板在一周内都维持原状,但停止替卡格雷治疗后,该作用被很快减弱或逆转,两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药,或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。
市场情况:
目前,临床使用的抗血小板聚集药物中,百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix(氯吡格雷)已成为年销售额百亿美元的当红品种,获得FDA 批准的礼来和第一三共公司的普拉格雷(Effient)已是一个潜在的竞争者,而阿斯利康的替卡格雷的推出,有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。
开发上市情况:
2011年1月阿斯利康的替卡格雷正式在欧盟所有成员国销售,商品名为Brilique,其规格是90mg/片,60片装。2011年7月20日,阿斯利康宣布FDA已批准替卡格雷用于减少急性冠脉综合征(ACS)患者的心血管死亡和心脏病发作。
知识产权状况:替卡格雷有化合物专利,2019年12月2日到期;晶型专利,2021年5月31日到期
研发进度:
已开发完毕,待申报。
合作方式:面议。