多库酯钠 100%

Solvay生产的药用级多库酯钠，在药品行业中应用已超过40年。


核心特点：

多库酯钠（DSS）是磺基琥珀酸钠的二辛基酯，是一种通用且有效的阴离子表面活性剂。 该产品有助于造粒过程，改善片剂崩解和溶解，促进片剂包衣和乳化凝胶和悬浮液。 DSS具有低毒性，良好的稳定性和与各种活性物质的相容性。


产品简介：

阴离子表面活性剂 DSS
药典规格：USP/EP/BP
结构： 丁二酸二异辛酯磺酸钠（简称DSS或AOT）
CAS：577-11-7
性状：蜡质薄片或团块，具有吸湿性。
熔点：>150°C
水溶性：15g/L at 25°C，溶于有机溶剂
临界胶束浓度：0.10-0.14%w
水分：≤2.0%
比重：1.1 at 25°C
酸值：≤2.5
碘值：≤0.25

Solvay提供的多库酯钠有两种固体形式：DSS（100%）和DSS（85%）
DSS（100%）：干燥后的状态为：分散的蜡状薄片卷；贮存一段时间的状态为：团聚的稍大团块。
DSS（85%）是由85%的多库酯钠+15%的苯甲酸钠载体组成，状态为自由流动的粉末，且不会随着储存而改变。优点：易于处理，快速溶解


多库酯钠在已上市制剂中的案例：




应用案例：


缬沙坦（BCSII/III类）案例
多库酯钠能够和其他聚合物或增溶剂协同加速疏水性API的溶出。
湿颗粒制备工艺：称重→高速搅拌制粒机制粒（API,DSS,其它辅料）→过筛→干燥→混合（润滑剂，填充剂）→压片  
缬沙坦片处方：缬沙坦、异麦芽糖、MCC、PVP、多库酯钠、硬脂酸镁、滑石粉、交联聚维酮。DSS用量0.45%
右上图的 DSS加入方法：DSS（100%）溶于的PVP水溶液中；DSS（85%）则是直接加入API和MCC中，再混入PVP水溶液中。
加入DSS后，溶出得到了很大的改善。溶出介质：磷酸盐缓冲液pH6.8

坎地沙坦西酯（来自文献）
处方：坎地沙坦西酯、羧钙，HPMC、预胶化淀粉、DSS1%、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁
湿颗粒制备工艺：
热水+DSS，溶解混匀后，加入API，混匀，过滤。乳糖+羧钙+HPC+淀粉混匀后，加入滤液中，进行制粒和压片。
右图为API制剂无DSS，API制剂+DSS,参比制剂的溶出曲线。API制剂+DSS的溶出优与其他两种情况。
0天和15天的稳定性数据：API，参比，API制剂+DSS，API制剂无DSS，可看出，API制剂+DSS与参比制剂稳定性一致。


被引用文献：

1、Effect of the Interaction Between an Ionic Surfactant and Polymer on the Dissolution of a Poorly Soluble Drug
2、Magnetic resonance colonography without bowel cleansing using oral and rectal stool softeners (fecal cracking)—a feasibility study
3、IRRITABLE BOWEL SYNDROME: A SYSTEMATIC REVIEW