磺丁基倍他环糊精钠(供注射用）CDE登记号#F20190000489

欧洲Cyclolab（前身是法国赛诺菲子公司）专业生产药用环糊精系列，尤其是注射级磺丁基倍他环糊精钠，质量优于美国药典和欧洲药典。

核心特点：

（1）不一样的生产工艺！规避专利，助力制剂申报上市
（2）已经过众多国内外大药厂应用验证，并已应用于欧美上市制剂。
（3）质量可靠！无里程碑付款！法规无忧！
（4）美国DMF#21922，中国CDE登记F20190000489。
（5）专业的处方技术支持。
（6）稳定性数据，成功生产超过上百个符合USP的连续批次 – 无OOS
（7）毒理数据支持包含大鼠和狗等的毒代动力学和恢复期病理学研究，证明了其安全性。



产品简介：
磺丁基倍他环糊精钠的结构与组成
Cyclolab生产的磺丁基倍他环糊精钠是由β-环糊精与1，4-丁烷磺酸内酯发生取代反应的产物。β-CD葡萄糖单元是由7个吡喃葡萄糖通过α-1、4糖苷键连接而成，取代反应发生在β-CD葡萄糖单元的2，3，6碳羟基位置上，得到的产物是取代度为6.2～6.9的SBECD。

其结构如下图：


R: -H or -CH2-CH2-CH2-CH2-SO3Na (x, y and z)
分子式：C70H119O56S7Na7
分子量：2163（取代度为6.5时）
平均取代度：6.5（毛细管电泳法测定）

阴离子型高水溶性环糊精衍生物，能很好地与药物分子包合形成非共价复合物，从而提高药物的稳定性、水溶性、安全性，降低肾毒性、缓和药物溶血性，控制药物释放速率，掩盖不良气味等。
目前已应用于注射药、口服药、鼻部用药、眼部用药，对于含氮类药物具有特殊的亲和力和包合性。


磺丁基倍他环糊精钠在已上市制剂中的案例：

常用于难溶性药物，如伏立康唑，卡非佐米，齐拉西酮，马罗匹坦（动物药），阿立哌唑
泊沙康唑，卡马西平，美法仑，德拉沙星，甲苯咪唑，托吡酯，奥美拉唑，氯吡格雷，多西他赛，美洛昔康，四氢孕酮以及其他几种含氮的API碱处于不同的临床阶段


应用案例：

注射用瑞德西韦（Remdesivir）已经在中日友好医院开始抗新冠状病毒（2019-nCoV）的三期临床研究。此前吉利德公司已经对瑞德西韦（Remdesivir）的剂量和安全性做了不少研究。在临床剂量下，瑞德西韦（Remdesivir）除对肝功能有影响外，表现出很好的总体安全性。
瑞德西韦冻干制剂还包含以下非活性成分：注射用水，磺丁基-β-环糊精钠（SBECD）, 使用HCL和/或NAOH将制剂的pH调节至3.0至4.0，而后冻干。按照目前的稳定性数据，该冻干剂可以在30度以下保存三年。
参考文献
1. https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1910993
2.https://www.who.int/en/news-room/fact-sheets/detail/ebola-virus-disease
3.https://www.who.int/ebola/drc-2018/summaries-of-evidence-experimental-therapeutics.pdf?ua=1




被引用文献：


1.Cyclodextrins: Great product seeks a market: Three manufacturers are ready to supply these ring-shaped molecules, but large-volume uses for them have yet to materialize

2.Meeting USP Specs and beyond: The case study of developing Betadex Sulfobutyl Ether Sodium


3. Molecular Encapsulation of Drugs by Cyclodextrins and Congeners


4. Continuous alternative to freeze drying: Manufacturing of cyclodextrin-based reconstitution powder from aqueous solution using scaled-up electrospinning


5.Open-Label Allopregnanolone Treatment of Men with Fragile X-Associated Tremor/Ataxia Syndrome


6.Sulfobutylether-cyclodextrins: Structure, degree of substitution and functional performance