甲磺酸达比加群酯原料和胶囊名 称：甲磺酸达比加群酯商品名：泰毕全（Pradaxa） 注册分类： 化药3.1+6类 剂型及规格：胶囊剂 以C34H41N7O5计110mg 和150mg 适应症：全髋/膝关节置换术后DVT 的预防、降低非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞的风险。国内外批准及上市情况：达比加群酯(商品名为Pradaxa)由德国勃林格殷格翰公司开发，于2008年4月在德国和英国率先上市，这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗凝血药物。本品的上市，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展，具有里程碑意义。达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是达比加群（dabigatran）的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的dabigatran。dabigatran结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。dabigatran可以从纤维蛋白—凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。口服本品后, 达比加群的绝对生物利用度为3%～7%, 血药浓度最快在口服1 h 达峰，半衰期14－17 h，多次给药3d 后血药浓度达稳态。口服去胶囊壳的本品比完整的胶囊剂型的生物利用度高, 因此, 胶囊不得咀嚼、掰开或压碎后服用。与原有的抗凝药比较，达比加群酯具有以下优点：①第一个上市的口服给药途径的抗凝血酶化合物，服药便利，无需注射；②疗效确切：DVT 应用与依诺肝素和华法林疗效相当；与华法林相比，高剂量达比加群能显著降低脑卒中和全身血栓栓塞的发生率，低剂量达比加群与华法林相当；③大出血事件发生率相对较低：与华法林相比，预防房颤卒中低剂量达比加群发生大出血事件的概率明显降低；④与华法林等经典老药相比，剂量确定，患者无需接受凝血监测；⑤较少发生药物相互作用，CYP3A4、CYP2C9诱导和抑制药物药动学特征不受达比加群酯的影响。专利及知识产权 化合物专利ZL 98802623.6于1998年2月16日申请，该专利保护了达比加群酯的化合物、药物用途，含有的组合物及制备方法。研发进度 开发完毕，可合作开发。 合作方式：面议。 联系方式： 南京天翔医药科技有限公司 联系人：李先生 手机：13851630320 电话：025-52850268
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达比加群酯（Dabigatran etexilate）【剂型规格】胶囊：75mg、110mg、150mg；【注册分类】75mg（3.1类）；110mg、150mg （3+6类）；【用法用量】对有CrCl 15-30 mL/min患者：75 mg口服，每天2次；对有CrCl >30 mL/min患者：150 mg口服，每天2次；【转让标的】原料药工艺、制剂工艺、临床批件；【制备成本】约0.5万/kg；【知识产权】德国勃林格殷格翰公司研发，2008年，首次在德国和英国，2010年在美国上市，2011年在日本上市。（化合物专利到期日：2018.2.6；甲磺酸盐专利到期日：2024.8.24；晶型专利（甲磺酸盐I、II晶型）2024.8.24；组合（申请日：2009.3.24）物未授权。【用 途】用于心房颤动患者中风及血栓的预防，PRADAXA是一种直接凝血酶抑制剂适用于有非瓣膜性心房颤动患者中减低中风和全身栓塞的风险。【物化性质】本品甲磺酸盐为淡黄色结晶性粉末。【研究进度】a、合成：中试规模（10kg/批），质量优于进口标准。b、制剂：中试规模（10kg/批），质量优于进口标准。
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