【项目名称】 利伐沙班原料及制剂【注册分类】原料3.1+6类【剂型及规格】片剂 10mg/片【有效成分】本品主要有效成分为利伐沙班分子式：C19H18ClN3O5S 分子量：435.89 CAS号：366789-02-8【适应症】用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者预防静脉血栓形成【用法用量】口服，一日一次，一次一片。【原研厂家】拜耳/强生公司【国内外上市情况】利伐沙班2008年在欧盟及加拿大等地上市，2009年6月在中国正式上市，2011年在美国上市，至今已在全球50多个国家上市【产品优势】利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂。它能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子，产生抗凝作用，具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。作为新型抗凝药物，利伐沙班通过口服吸收，药效持久，一天可只服药一次，其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测。这些优势使利伐沙班成为抗心脑血管和血液系统疾病的新宠。【市场前景】据IMS Health数据显示，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%， 2009年增长率为7.95%，达195亿美元。利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。汤森路透预测，到2015年该药的销售额将达到32亿美元。市场前景广阔。【项目进度】已完成临床前研究资料，准备立即申报。
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药品名称：利伐沙班
英文名称：Rivaroxaban
商品名称：拜瑞妥（Xarelto）
中文名称：5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-（3-氧-4-吗啉基）苯基]-1,3-唑烷-5-基}-2-噻吩-羧酰胺
分子式:C19H18ClN3O5S
分子量:435.8813
CAS.NO:366789-02-8
规格：片 10mg
注册类别：化3+6
适应症：主要用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)
产品特点及上市信息：
药理作用：
利伐沙班是一种高选择性，直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径，抑制凝血酶的产生和血栓形成。利伐沙班并不抑制凝血酶(活化因子Ⅱ)，也并未证明其对于血小板有影响。在人体中观察到了利伐沙班对因子Xa活性呈剂量依赖性抑制的作用。利伐沙班对凝血酶原时间(PT)的影响具有量效关系，若用NeopLastin®进行含量测定，则与血浆浓度密切相关(相关系数为0.98)。使用其它试剂会出现不同的结果。读取PT应在数秒内完成，因为国际标准化比率(INR)仅对香豆素类进行了校准和验证，不能用于其它抗凝药。在接受骨科大手术的患者中，服用片剂后2-4小时(作用最强时)，5/95（百分位数）的PT为(NeopLastin®)13～25秒(手术前的基线值为12～15秒)。活化的部分凝血激酶时间(aPTT)和HepTest延长也具有剂量依赖性；但不推荐将其用于评估利伐沙班的药效。利伐沙班对抗因子Xa活性也有影响，然而，目前尚无校准的标准。在临床常规使用利伐沙班时不需要监测凝血参数。
毒理研究：
基于传统的安全性药理学、单剂量毒性、光毒性和遗传毒性研究，非临床数据显示对人体无特殊危害。在重复剂量毒性研究中所观察到的效应主要是由于利伐沙班的扩大药效学活性导致的。在大鼠中，在有临床意义的血药浓
度水平下，观察到IgG和IgA血药浓度升高。动物研究显示了生殖毒性与利伐沙班的药理学作用机制相关(例如出血并发症)。在有临床意义的血药浓度下，观察到胚胎-胎儿毒性(植入后丢失、骨化延迟/进展、肝脏多发性浅色斑点)和常见畸形发生率升高以及胎盘改变。在对大鼠进行的出生前和出生后研究中，在对母体有毒性的剂量下，观察到后代生存力降低。
市场分析：
利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂。它能高度选择性地直接抑制呈游离或结合状态的Xa因子，产生抗凝作用，具有生物利用度高，治疗疾病谱广，量效关系稳定，口服方便，出血风险低的特点。作为新型抗凝药物，利伐沙班通过口服吸收，药效持久，一天可只服药一次，其治疗窗宽且无需常规凝血功能监测。这些优势使利伐沙班成为抗心脑血管和血液系统疾病的新宠。
据IMS Health数据显示，2008年全球抗血栓药物市场销售额为180亿美元，同比增长16%， 2009年增长率为7.95%，达195亿美元。利伐沙班有望成为继氯吡格雷之后心血管领域新的重磅炸弹级新药。汤森路透预测，到2015年该药的销售额将达到32亿美元。市场前景广阔。
专利及知识产权信息：化合物专利2020年到期
研发进度：待申报
合作方式：委托开发、联合开发
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利伐沙班原料及片(3+6)
药品名称：利伐沙班，拜瑞妥
英文名：Rivaroxaban
化学名称：5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺
剂型及规格：利伐沙班片，10mg/片
适应症：
用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。
也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞，降低冠状动脉综合症复发的风险等。
申报类别：化药3+6类。
产品特点：
利伐沙班是拜耳公司历经10年研发的新型抗凝药物，是全球第一个直接Xa因子抑制剂，Xa因子是外源性和内源性凝血途径的交汇点，是凝血过程中的关键点。拜瑞妥即高选择性、直接抑制Xa因子活性，从而抑制凝血酶的生成和血栓的形成。
Xa因子是内源性凝血途径和外源性凝血途径的结合点，在凝血过程中起关键作用，因此被认为是新型抗凝药研发中非常重要的靶点。众多研究表明，单一抑制Xa因子，可以更有效抗凝，疗效可预测，其治疗窗宽，且对正常止血过程无影响，此外，从理论上讲，直接抑制Xa因子，停药后不引起反弹。因此，选择Xa因子作为作用靶点，将可能产生更优的临床疗效，而且对凝血过程的影响可控。
拜瑞妥的药代动力学研究显示，其起效迅速，给药后2-4小时可以快速达到血浆浓度峰值。绝对生物利用度高达80-100%。而且服用后1-4小时即可获得最大抑制Xa 因子的作用，抗Xa活性维持时间长，长达24小时。
研究表明，拜瑞妥不同剂量多次给药后均无蓄积。其在健康年轻受试者体内半衰期为5-9小时，老年受试者体为半衰期为11-13小时。拜瑞妥通过粪便和肾脏双重清除，约有2/3通过代谢降解，然后其中一半通过肾脏清除，另外一半通过粪便途径清除。剩下的1/3以原型直接通过肾脏清除。拜瑞妥原型是人体血浆内最重要的化合物，尚未发现主要的或具有活性的循环代谢产物。
临床应用：
推荐剂量为口服拜瑞妥10mg，每日一次。如伤口已止血，首次用药时间应于手术后6-10小时之间进行。治疗疗程由患者所接受的骨科手术类型而定：对于接受髋关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药5周;对于接受膝关节大手术的患者，推荐一个治疗疗程为服药2周。 拜瑞妥的临床特点：口服，无需注射，10mg，一日一次;起效快;生物利用度高;无需根据年龄、性别、体重和种族等调整剂量;无需常规凝血功能监测;用药不受食物影响;大型临床研究表明，与依诺肝素相比，拜瑞妥可更进一步降低髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞事件的发生率;安全性与依诺肝素相当。拜瑞妥用于术后VTE预防有效、安全，临床应用简便，将有可能成为VTE预防的理想选择。
开发上市情况：
2008年在欧盟及加拿大等地上市，2009年6月在中国正式上市，2011年在美国上市，至今拜瑞妥已在全球50多个国家上市。
知识产权状况：化合物专利2000年11月12日CN00818966
研发进度：原料药完成中试并建立质量标准，制剂完成小试并建立质量标准。
提供各种报批所需杂质。
合作方式：面议。
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