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  • 上海米修化工有限公司

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    泮库溴铵

    • 药智价格：
      询价
    • 货源类别：
      无现货
    • 发布时间：
      2018-08-01 11:51:22
    • 供  应 商：
      上海米修化工有限公司
    • 供应分类：
      中间体
    • CAS 号：
      15500-66-0
    分享到：
    • 泮库溴铵
    
                
    泮库溴铵
    肌松药 合成方法 作用机理 不良反应 禁忌 注意事项
    中文名称:泮库溴铵
    中文同义词:泮库溴铵;巴夫龙;巴活朗;潘可罗宁;潘龙;溴化双胍雄酯;1,1'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双[1-甲基哌啶铺]二溴化物;本可松
    英文名称:Pancuronium bromide
    英文同义词:1,1’-(3alpha,17beta-dihydroxy-5alpha-androstan-2beta,16beta-ylene)bis[1-methyl;1,1’-[3alpha,17beta-bis(acetyloxy)-5alpha-androstane-2beta,16beta-diyl]bis[1-m;16-diyl)bis(1-methyl-ostane-dibromide;2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstane-3alpha,17beta-dioldiacetatedimetho;3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedime;3-alpha,17-beta-diacetoxy-2-beta,16-beta-dipiperidino-5-alpha-androstanedimeth;3alpha,17beta-diacetoxy-2beta,16beta-dipiperidino-5alpha-androstanedimethobrom;5alpha-androstan-3alpha,17beta-diol,2beta,16beta-dipipecolinio-,dibromide,
    CAS号:15500-66-0
    分子式:C35H60Br2N2O4
    分子量:732.67
    EINECS号:239-532-5
    相关类别:Intermediates;Miscellaneous Natural Products;API;肌肉松弛药;麻醉用药;药物;Acetylcholine receptor;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroids;REGUMATE;神经信号;医药原料药
    Mol文件:15500-66-0.mol
    泮库溴铵

    泮库溴铵 性质
    熔点 215°
    储存条件 Desiccate at RT
    Merck 13,7077
    CAS 数据库15500-66-0(CAS DataBase Reference)

    泮库溴铵 用途与合成方法
    肌松药泮库溴铵(pancuronium brom ide), 化学名为二溴化(1, 1′-[3α,17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷-2β,16β-二基]双[1-甲基哌啶]), 为人工合成的双季铵甾类中长效非去极化型肌松药, 是最早应用于ICU中的肌松药, 其作用强于右旋筒箭毒碱4～5倍，对身体所有M胆碱受体均有阻滞作用。作用和氯化筒箭毒碱类似，但无神经节阻断和血压下降等副作用，也不会引起支气管痉挛，还可能兴奋心脏β受体或抗迷走作用使心率增快，血压上升及增加心输出量。用于外科手术或矫形手术麻醉的辅助用药，以得到充分的肌肉松弛作用，也可用于破伤风等惊厥性疾病。
    合成方法以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料,通过6步反应合成目标化合物泮库溴铵。
    泮库溴铵的合成路线
    图1为泮库溴铵的合成路线
    作用机理本品与骨骼肌细胞上的N2胆碱受体结合后，不产生除极作用，而是竞争性地阻断了神经递质乙酰胆碱的除极作用，从而产生骨骼肌松弛效应。其肌松效能为筒箭毒碱的3～5倍，且作用出现较快。本品不能口服，仅用于静注。静注后3～4分钟显效，维持时间约20～30分钟。本品约30%在肝脏代谢失活，大部分以原形经肾脏排出。本品与筒箭毒碱相比较，其特点是对心血管系统具有中度兴奋作用，同时无明显的组织胺释放作用，连续使用无蓄积性，对胎儿无不良影响。新斯的明可对抗本品的肌松作用。
    不良反应可特异性阻滞心脏房室结M胆碱受体，有中度解迷走神经效应，从而使心率增快，血压升高、个别患者甚至发生室性心率失常。
    禁忌高血压，严重肝、肾功能不全者及梗阻性黄疸患者慎用。
    注意事项1.肾功能不全和胆道梗阻患者，时效延长。
    2.对假性胆碱酯酶活性有中等抑制作用，但较短暂，胆碱酯酶抑制药对之有拮抗作用。
    3.反复使用有积蓄作用。
    有关泮库溴铵的合成方法、用途、作用机理等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-2）
    化学性质 白色或类白色结晶或结晶性粉末，微臭，味苦。有吸湿性。1g溶于30份氯仿，1份水(20℃)。溶于水、乙醇、甲醇、氯仿或二氯甲烷，不溶于乙醚。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：0.047静脉注射，0.152腹腔注射，0.167皮下注射，21.9口服。急性毒性LD50大鼠，兔子(mg/kg)：0.153，0.016静脉注射。
    生产方法 下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应，进行烯醇酯化，再用对氯过苯甲酸环氧化，氢氧化钾水解，并使其中一个环氧开环成羰基，接着和哌啶反应，硼氢化钠还原，乙酰化，最后和二分子的溴甲烷反应，季铵化成盐得到泮库溴铵。

    安全信息
    危险品标志 Xn
    危险类别码 22
    危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 3
    WGK Germany 3
    RTECS号TN4930000
    F 10-21-33
    HazardClass 6.1(b)
    PackingGroup III
    毒害物质数据15500-66-0(Hazardous Substances Data)

    
            
    

            
    
                
    
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