上海米修化工有限公司_医药供应平台官方认证商铺

产品分类

特色要素(198)
- 提取物(1)
- 中间体(197)

上海米修化工有限公司位于中国上海市金山工业区，公司主要从事医药、农药、染料、化工等中间体的生产、研发、和销售为一体的新型科技企业，公司不仅拥有一支专业的队伍，而且还配备完善的仪器设备、先进的加工工艺、齐全的检测手段。公司生产基地在湖南，同时公司在江西、四川、山东等地拥有多个合作生产工厂。目前主要致力主要从事含N F S 中间体和API原料药，

该商家已通过资质认证

[更多详情]

热门供应

提供商	语言
ACROS	英文
SigmaAldrich	英文
ALFA	中文
ALFA	英文

奥贝胆酸(Obeticholic Acid)又名6-乙基鹅去氧胆酸，是人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸（CDCA）的一种新型衍生物，为法尼酯衍生物X受体（FXR）的天然配体。奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。
奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。安慰剂对照的三期临床试验中，奥贝胆酸（OCA）提高了与肝移植风险降低相关的两个生物标志物的水平。临床研究的复合终点是碱性磷酸酶至少下降15%，血清碱性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍，而胆红素在正常范围内，碱性磷酸酶是用来表示肝脏疾病严重程度的一种生物标记物。
Obeticholic acid还在测试用来治疗一种更为常见的脂肪肝——非酒精性脂肪肝炎。该款药物一项用于治疗此种适应症的 2 期临床研究因其确切疗效而被提前中止。EvaluatePharma预测，2020年奥贝胆酸的销售额可望达到29.92亿美元。
奥贝胆酸在中国的相关专利号：CN200980154713和CN200880006937。
非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是代谢综合症在肝脏的表现，通常合并肥胖、血脂紊乱和胰岛素抵抗。一般来说，NAFLD可分为两个亚型：单纯性脂肪性肝类及非酒精性脂肪性肝炎（NASH），单纯性脂肪性肝为非进展型，而NASH可进展为肝硬化甚至肝细胞癌。
以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

奥贝胆酸可改善胰岛素抵抗

研究表明，胰岛素抵抗对NAFLD/NASH发病具有重要作用。胰岛素增敏剂如噻唑烷二酮类药物已被证实在改善肝脏炎症和脂肪含量方面有一定疗效，但无法阻断 NASH 所致的纤维化进展。法尼酯衍生物Ⅹ受体同样具有改善胰岛素抵抗作用，在胆汁酸、脂质和糖的代谢中发挥重要作用。
奥贝胆酸是一种人类胆汁酸模拟物，为半合成鹅去氧胆酸，也是法尼酯衍生物Ⅹ受体的特异性激动剂，Intercept制药公司开发用于治疗原发性胆汁性肝硬化PBC、非酒精性脂肪性肝炎及其他肝脏疾病和肠道疾病的治疗，动物实验证明其改善胰岛素抵抗和减轻肝脏脂肪含量的作用。
来自美国的一项为期6周的多中心、随机、双盲临床试验，纳入了64例2型糖尿病合并NAFLD的患者，证明了奥贝胆酸除增加胰岛素敏感性外，尚可改善肝脏炎症和纤维化水平，并有一定的减轻体质量作用阻司。但这一结论仍需要更大规模的长期随访，并需要肝脏病理学依据来证实。

安全信息

MSDS信息

奥贝胆酸上下游产品信息

询价

在线询价

依鲁替尼

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）研发历程作用机制代谢与消除合成方法专利情况新闻专题

中文名称:	依鲁替尼
中文同义词:	依鲁替尼(PCI-32765);IBRUTINIB (PCI-32765);PCI32765;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;IBRUTINIB;伊鲁替尼;伊布鲁替尼;依鲁替尼;伊布替尼
英文名称:	Ibrutinib
英文同义词:	According to Lu imatinib;2-Propen-1-one, 1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-;(R)-1-(3-(4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-;PCI-32765;1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one;PCI-32765 (Ibrutinib);(R)-1-(3-(4-aMino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one;1-[(3R)-3-[4-AMino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3, 4-d]pyriMidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
CAS号:	936563-96-1
分子式:	C25H24N6O2
分子量:	440.5
EINECS号:	1308068-626-2
相关类别:	小分子抑制剂，天然产物;原料药【仅供科研】;Anticancer;血管生成;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;杂环化合物，医药中间体定制;原料药;中间体;伊布替尼,Ibrutinib;医药中间体;原料药及其中间体;原料药（API）;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;医药原料药
Mol文件:	936563-96-1.mol

依鲁替尼性质

密度

1.34

依鲁替尼用途与合成方法

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂	依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK 靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达最大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。 2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类首创新药，于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合, 不可逆性地抑制BTK, 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）	慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocyticleukemia，CLL）是因形态成熟的淋巴细胞不能够正常凋亡，反而在淋巴组织中克隆性增殖而引发的一种慢性血液系统恶性肿瘤。CLL有一定的家族遗传性，属于B细胞非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin’slymphoma，NHL）中较常见的一种。套细胞淋巴瘤（mantle cell lymphoma，MCL）是一种罕见的B细胞NHL，约占全部NHL的5%～10%，兼具恶性淋巴瘤的难治愈性及侵袭性。MCL不易诊断，约85%的患者确诊时已处于Ⅲ～Ⅳ期；且易复发，是远期生存率最低的亚型淋巴瘤。临床上常表现为高热乏力、脾脏和淋巴结肿大、胃肠道累及和对神经系统的浸润。目前CLL的一线治疗方案是FCR方案，即氟达拉滨（F）、环磷酰胺（C）和利妥昔单抗（R）三者联合治疗的方案，该方案有一定疗效，但无疾病进展生存率为38%，3或4级不良反应时有发生。 MCL常选用蒽环类或含大剂量阿糖胞苷的药物，然而对常规化疗药大多不敏感，虽然已有较多药物用于治疗，但患者的总生存期并没有明显延长[5]；尽管也采用药物与单抗联合化疗的方案治疗MCL，但毒性较大，感染发生率约为14%，3～4级不良反应发生率高达87%。因此，可行的治疗方案和高效安全的药物有待推出。
研发历程	依鲁替尼(Ibrutinib)最早由因绘制“人类基因组图谱”而闻名的美国塞莱拉基因技术公司(Celera Genomics)开发, 2007年由当时在塞莱拉任职的潘峥婴（现为北京大学深圳研究生院特聘研究员）以第一作者发表了研发依鲁替尼的过程，（ChemMedChem 2 (1): 58–61），但由于Celera资金和资源问题，2006年Celera将该药的开发权转让给加州的Pharmacyclics公司。尽管Pharmacyclics公司当时处于十分困难的阶段，股票最低时只有0.64美元，面临摘牌和破产边缘，但公司管理层还是设法募集到资金, 只花了200万美元的首付，外加100万股股票和未来销售提成及里程碑支付的权益金，就拿下了Ibrutinib。2011年，强生旗下子公司杨森制药（Jassen）通过先期支付1.5亿美元而获得与Pharmacyclics公司合作开发的权利,一旦新药临床试验成功并且获批上市，Pharmacyclics制药公司将共计获得9.75亿美元收入，双方还将共同分享销售所得。在交易宣布时，Pharmacyclics股票只有12美元，市值只有几个亿美元。发展至今，它的股票已经是123美元，市值90.5亿美元。
作用机制	B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为BCR信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。
代谢与消除	依鲁替尼主要通过细胞色素P450（CYP3A 和少部分的CYP2D6）代谢，代谢后产生多种代谢产物。其中，有效代谢产物PCI-45227是一种对BTK具有抑制活性的二氢二醇物质。与依鲁替尼相比，这种代谢物对BTK 的抑制作用更强，约是依鲁替尼的15倍。在稳定状态下，PCI-45227 的平均代谢率为1～2.8。依鲁替尼的表观清除率（CL/F）约为1 000 L/h，半衰期（t1/2）为4～6 h。依鲁替尼在体内主要以代谢产物的形式存在，随粪便排出体外。通过给健康受试者口服放射性14C 标记的依鲁替尼，发现近90%的放射物在168 h 内消除，其中大多（约80%）随粪便排出，近10%随尿液排出，约1%以原形随粪便排出。依鲁替尼的消除不会随年龄（37～84 岁）和性别而产生变化，但在中度肝损伤患者体内其系统性暴露量较健康受试者高6倍。
合成方法	以4-苯氧基苯甲酸(1)为原料，经氯代、与丙二腈缩合、甲基化及与水合肼环合制得中间体5，5与甲酰胺环合得到化合物6，6经Mitsunobu 反应及脱Boc保护基制得中间体8，中间体8与丙烯酰氯反应得到依鲁替尼。图1为人工合成依鲁替尼化学反应路线图。
专利情况	国外专利: WO2008039218（化合物）；WO2013003629（用途）美国专利号码: 7514444, 7718662 专利有效期: 2026年12月国内专利: CN101610676A, CN101610676B, CN101805341A, CN101805341B, CN102746305A, CN102887900A

安全信息

MSDS信息

依鲁替尼上下游产品信息

询价

在线询价

5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛

1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷基本信息

中文名称:	1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷
中文同义词:	5-(2-氟苯基)吡咯-3-甲醛;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛;氟那普拉赞中间体;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛 TAK-438中间体;TAK438中间体1;沃诺拉赞TAK-438中间体5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛;富马酸沃诺拉赞-SM1;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛 881674-56-2
英文名称:	1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-
英文同义词:	1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-;5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carbaldehyde;5-(2-Fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carboxaldehyde;1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carbaldehyde;TAK-438( Vonoprazan fumarate) intermediate 3;5-(2-Fluorophenyl)pyrrole-3-carboxaldehyde
CAS号:	881674-56-2
分子式:	C11H8FNO
分子量:	189.1857232
EINECS号:	1592732-453-0
相关类别:	医药中间体;氟呐普拉赞中间体;钾离子竞争性酸阻滞剂;中间体;吡咯类;Tak 438 中间体;富马酸沃诺拉赞 / Vonoprazan fumarate;消化;富马酸沃诺拉赞中间体;其他类别;Vonoprazan;沃诺拉赞杂质
Mol文件:	881674-56-2.mol

1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷性质

1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷用途与合成方法

用途	钾离子竞争性酸阻滞剂用于治疗酸相关疾病，胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎等

安全信息

MSDS信息

1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷上下游产品信息

询价

在线询价

最新供应

布瓦西坦

布瓦西坦基本信息

中文名称:	布瓦西坦
中文同义词:	布瓦西坦;布立西坦;布瓦西坛;布瓦西坦中间体2;1-吡咯烷乙酰胺,Α - 乙基-2-氧代-4-丙基 - ,(ΑS,4R) -;(S)-2 -((R)-2-氧代-4-丙基吡咯烷-1-基)丁酰胺
英文名称:	brivaracetam
英文同义词:	brivaracetam;(alphaS,4R)-alpha-Ethyl-2-oxo-4-propyl-1-pyrrolidineacetamide;UCB-34714;1-PyrrolidineacetaMide, α-ethyl-2-oxo-4-propyl-, (αS,4R)-;(S)-2-((R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl)butanaMide;2(S)-[2-Oxo-4(R)-propylpyrrolidin-1-yl]butyramide;(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl]butanamide;API-Anti Epilepsy
CAS号:	357336-20-0
分子式:	C33H41N3O10S2
分子量:	703.83
EINECS号:	1592732-453-0
相关类别:	医药原料药;抗癫痫药;APIs;Brain health drug;Nootropic;API
Mol文件:	357336-20-0.mol

布瓦西坦性质

熔点	76.38°
比旋光度	D25 -60.57° (c = 1 in methanol)
密度	1.062

布瓦西坦用途与合成方法

安全信息

MSDS信息

布瓦西坦上下游产品信息

询价

在线询价

5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛

1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷基本信息

中文名称:	1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷
中文同义词:	5-(2-氟苯基)吡咯-3-甲醛;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛;氟那普拉赞中间体;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛 TAK-438中间体;TAK438中间体1;沃诺拉赞TAK-438中间体5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛;富马酸沃诺拉赞-SM1;5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-3-甲醛 881674-56-2
英文名称:	1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-
英文同义词:	1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-;5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carbaldehyde;5-(2-Fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carboxaldehyde;1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-1H-pyrrole-3-carbaldehyde;TAK-438( Vonoprazan fumarate) intermediate 3;5-(2-Fluorophenyl)pyrrole-3-carboxaldehyde
CAS号:	881674-56-2
分子式:	C11H8FNO
分子量:	189.1857232
EINECS号:	1592732-453-0
相关类别:	医药中间体;氟呐普拉赞中间体;钾离子竞争性酸阻滞剂;中间体;吡咯类;Tak 438 中间体;富马酸沃诺拉赞 / Vonoprazan fumarate;消化;富马酸沃诺拉赞中间体;其他类别;Vonoprazan;沃诺拉赞杂质
Mol文件:	881674-56-2.mol

1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷性质

1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷用途与合成方法

用途	钾离子竞争性酸阻滞剂用于治疗酸相关疾病，胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食管炎等

安全信息

MSDS信息

1-[(2S)-2-吡咯烷羰基]-吡咯烷上下游产品信息

询价

在线询价

磷酸氟达拉滨

磷酸氟达拉滨基本信息

中文名称:	磷酸氟达拉滨
中文同义词:	氟达拉宾磷酸盐;磷酸氟达拉滨;9-beta-D-呋喃阿糖基-2-氟-9H-嘌呤-6-胺-5'-单磷酸酯;氟达拉滨磷酸酯;磷酸氟达那苷;单磷酸氟达拉滨;磷酸氟达拉滨/福达华;磷酸氟达拉滨 (CEP)
英文名称:	Fludarabine phosphate
英文同义词:	9-beta-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine5’-monophosphate;fludarabinemonophosphate;9-bata-d-arabinofuranosyl-2-fluoroadenine phosphate;9-BETA-D-ARABINOFURANOSYL-2-FLUOROADENINE-5'-DIHYDROGEN PHOSPHATE;FLUDARUBINE PHOSPHATE;FLUDARABINE PHOSPHATE;FludarabinePhosphateFdaInspected;FludarabinePhosphateUsp28
CAS号:	75607-67-9
分子式:	C10H13FN5O7P
分子量:	365.21
EINECS号:	2017-001-1
相关类别:	Active Pharmaceutical Ingredients;Antineoplastics;抗肿瘤药;Antineoplastic;API;抗癌药;细胞生物学;Anti-cancer&immunity;医药原料;中间体;医药中间体;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;抗肿瘤剂;医药抗白血病药;抗肿瘤
Mol文件:	75607-67-9.mol

磷酸氟达拉滨性质

熔点	203°C(dec.)(lit.)
RTECS号	UO7440900
储存条件	-20°C
溶解度	DMSO: soluble1mg/mL
形态	Powder
颜色	white
水溶解性	Soluble in DMSO or water at 5mg/ml
Merck	14,4126
CAS 数据库	75607-67-9(CAS DataBase Reference)

磷酸氟达拉滨用途与合成方法

安全信息

询价

在线询价

依鲁替尼

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）研发历程作用机制代谢与消除合成方法专利情况新闻专题

中文名称:	依鲁替尼
中文同义词:	依鲁替尼(PCI-32765);IBRUTINIB (PCI-32765);PCI32765;1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;IBRUTINIB;伊鲁替尼;伊布鲁替尼;依鲁替尼;伊布替尼
英文名称:	Ibrutinib
英文同义词:	According to Lu imatinib;2-Propen-1-one, 1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-;(R)-1-(3-(4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-;PCI-32765;1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one;PCI-32765 (Ibrutinib);(R)-1-(3-(4-aMino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one;1-[(3R)-3-[4-AMino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3, 4-d]pyriMidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
CAS号:	936563-96-1
分子式:	C25H24N6O2
分子量:	440.5
EINECS号:	1308068-626-2
相关类别:	小分子抑制剂，天然产物;原料药【仅供科研】;Anticancer;血管生成;信号转导通路激酶抑制剂;Inhibitor;杂环化合物，医药中间体定制;原料药;中间体;伊布替尼,Ibrutinib;医药中间体;原料药及其中间体;原料药（API）;原料;小分子抑制剂;Inhibitors;医药原料药
Mol文件:	936563-96-1.mol

依鲁替尼性质

密度

1.34

依鲁替尼用途与合成方法

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂	依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK 靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达最大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。 2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类首创新药，于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合, 不可逆性地抑制BTK, 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）	慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocyticleukemia，CLL）是因形态成熟的淋巴细胞不能够正常凋亡，反而在淋巴组织中克隆性增殖而引发的一种慢性血液系统恶性肿瘤。CLL有一定的家族遗传性，属于B细胞非霍奇金淋巴瘤（non-Hodgkin’slymphoma，NHL）中较常见的一种。套细胞淋巴瘤（mantle cell lymphoma，MCL）是一种罕见的B细胞NHL，约占全部NHL的5%～10%，兼具恶性淋巴瘤的难治愈性及侵袭性。MCL不易诊断，约85%的患者确诊时已处于Ⅲ～Ⅳ期；且易复发，是远期生存率最低的亚型淋巴瘤。临床上常表现为高热乏力、脾脏和淋巴结肿大、胃肠道累及和对神经系统的浸润。目前CLL的一线治疗方案是FCR方案，即氟达拉滨（F）、环磷酰胺（C）和利妥昔单抗（R）三者联合治疗的方案，该方案有一定疗效，但无疾病进展生存率为38%，3或4级不良反应时有发生。 MCL常选用蒽环类或含大剂量阿糖胞苷的药物，然而对常规化疗药大多不敏感，虽然已有较多药物用于治疗，但患者的总生存期并没有明显延长[5]；尽管也采用药物与单抗联合化疗的方案治疗MCL，但毒性较大，感染发生率约为14%，3～4级不良反应发生率高达87%。因此，可行的治疗方案和高效安全的药物有待推出。
研发历程	依鲁替尼(Ibrutinib)最早由因绘制“人类基因组图谱”而闻名的美国塞莱拉基因技术公司(Celera Genomics)开发, 2007年由当时在塞莱拉任职的潘峥婴（现为北京大学深圳研究生院特聘研究员）以第一作者发表了研发依鲁替尼的过程，（ChemMedChem 2 (1): 58–61），但由于Celera资金和资源问题，2006年Celera将该药的开发权转让给加州的Pharmacyclics公司。尽管Pharmacyclics公司当时处于十分困难的阶段，股票最低时只有0.64美元，面临摘牌和破产边缘，但公司管理层还是设法募集到资金, 只花了200万美元的首付，外加100万股股票和未来销售提成及里程碑支付的权益金，就拿下了Ibrutinib。2011年，强生旗下子公司杨森制药（Jassen）通过先期支付1.5亿美元而获得与Pharmacyclics公司合作开发的权利,一旦新药临床试验成功并且获批上市，Pharmacyclics制药公司将共计获得9.75亿美元收入，双方还将共同分享销售所得。在交易宣布时，Pharmacyclics股票只有12美元，市值只有几个亿美元。发展至今，它的股票已经是123美元，市值90.5亿美元。
作用机制	B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为BCR信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。依鲁替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明依鲁替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。
代谢与消除	依鲁替尼主要通过细胞色素P450（CYP3A 和少部分的CYP2D6）代谢，代谢后产生多种代谢产物。其中，有效代谢产物PCI-45227是一种对BTK具有抑制活性的二氢二醇物质。与依鲁替尼相比，这种代谢物对BTK 的抑制作用更强，约是依鲁替尼的15倍。在稳定状态下，PCI-45227 的平均代谢率为1～2.8。依鲁替尼的表观清除率（CL/F）约为1 000 L/h，半衰期（t1/2）为4～6 h。依鲁替尼在体内主要以代谢产物的形式存在，随粪便排出体外。通过给健康受试者口服放射性14C 标记的依鲁替尼，发现近90%的放射物在168 h 内消除，其中大多（约80%）随粪便排出，近10%随尿液排出，约1%以原形随粪便排出。依鲁替尼的消除不会随年龄（37～84 岁）和性别而产生变化，但在中度肝损伤患者体内其系统性暴露量较健康受试者高6倍。
合成方法	以4-苯氧基苯甲酸(1)为原料，经氯代、与丙二腈缩合、甲基化及与水合肼环合制得中间体5，5与甲酰胺环合得到化合物6，6经Mitsunobu 反应及脱Boc保护基制得中间体8，中间体8与丙烯酰氯反应得到依鲁替尼。图1为人工合成依鲁替尼化学反应路线图。
专利情况	国外专利: WO2008039218（化合物）；WO2013003629（用途）美国专利号码: 7514444, 7718662 专利有效期: 2026年12月国内专利: CN101610676A, CN101610676B, CN101805341A, CN101805341B, CN102746305A, CN102887900A

安全信息

MSDS信息

依鲁替尼上下游产品信息

询价

在线询价

依鲁替尼N-1

伊布替尼中间体基本信息

中文名称:	伊布替尼中间体
中文同义词:	伊布替尼中间体;依鲁替尼N-1中间体;伊布替尼N-1中间体;依鲁替尼N-1;伊布替尼中间体N-1;(R)-3-(4-苯氧基苯基)-1-(哌啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺;依鲁替尼中间体N-1;伊布替尼N-1
英文名称:	3-(4-Phenoxy-phenyl)-1-piperidin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-ylaMine
英文同义词:	3-(4-Phenoxy-phenyl)-1-piperidin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-ylaMine;(R)-3-(4-phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine;3-(4-Phenoxy-phenyl)-1-(R)-piperidin-3-yl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-ylaMine;Btk inhibitor 1 (R enantioMer);ibrutinib N-1;3-(4-phenoxyphenyl)-1-(3-piperidyl)pyrazolo[3,4-d]pyriMidin-4-aMine;Ibrutinib intermeidate N-1;3-(4-Phenoxyphenyl)-1-(piperidin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
CAS号:	1022150-12-4
分子式:	C22H22N6O
分子量:	386.44968
EINECS号:
相关类别:	原料药;中间体;Ibrutinib;医药中间体
Mol文件:	1022150-12-4.mol

伊布替尼中间体性质

伊布替尼中间体用途与合成方法

安全信息

MSDS信息

伊布替尼中间体上下游产品信息

"伊布替尼中间体" 相关产品信息

询价

在线询价

危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38
安全说明	26-36-37/39
WGK Germany	3
F	3-10
Hazard Note	Irritant
TSCA	Yes
海关编码	29049020

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2018/06/12	T1548	三氟甲磺酸锂 Lithium Trifluoromethanesulfonate	33454-82-9	25G	590元
2017/06/05	39322	三氟甲基磺酸锂, 97% Lithium trifluoromethanesulfonate, 97%	33454-82-9	10g	365元

中文名称:	三氟甲磺酸锂
中文同义词:	三氟甲磺酸锂盐;三氟甲基磺酸锂,97%;三氟化甲烷基硫酸锂;无水三氟甲基磺酸锂;三氟甲磺酸锂, 99.995% METALS BASIS;三氟甲烷磺酸锂盐;三氟甲磺酸锂,98%;三氟甲磺酸锂 25G
英文名称:	Lithium triflate
英文同义词:	Methanesulfonicacid,trifluoro-,lithiumsalt;trifluoro-methanesulfonicacilithiumsalt;Lithium triflate, Trifluoromethanesulfonic acid lithium salt;Lithium trifluoromethanesulfonate ,97%;Lithium trifluoromethanesulfonate,Lithium triflate, Trifluoromethanesulfonic acid lithium salt;TrifluoroMethyl sulfonic acid lithiuM;LithiuM trifluoroMethanesulfonat;Methanesulfonic acid,1,1,1-trifluoro-, lithiuM salt (1:1)
CAS号:	33454-82-9
分子式:	CF3LiO3S
分子量:	156.01
EINECS号:	251-528-5
相关类别:	催化剂;催化剂及助剂;金属有机物;metal triflate compounds;有机锂;中间体;催化和无机化学;通用试剂;医药中间体;triflate;三氟甲磺酸盐;电解液添加剂;有机原料;锂;Organic-metal salt;Catalysts for Organic Synthesis;Classes of Metal Compounds;Homogeneous Catalysts;Li (Lithium) Compounds;Metal Triflates;Synthetic Organic Chemistry;Typical Metal Compounds;化肥与农药;植物生长调节剂
Mol文件:	33454-82-9.mol

熔点	>300 °C(lit.)
密度	1,9 g/cm³
形态	Powder
颜色	White or colorless
水溶解性	soluble
敏感性	Moisture Sensitive
稳定性	hygroscopic
CAS 数据库	33454-82-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息	Methanesulfonic acid, trifluoro-, lithium salt(33454-82-9)

中文名称:	奥贝胆酸
中文同义词:	6-乙基鹅去氧胆酸;奥贝胆酸;奥贝胆酸 (6-乙基鹅去氧胆酸);奥贝胆酸 459789-99-2 ECDC;3Α-,7Α-二-羟基-6Α-乙基-5Β-胆烷酸;奥贝胆酸-3 1G;奥贝胆酸6666;奥贝胆酸 /批发直销
英文名称:	Obeticholic Acid
英文同义词:	6alpha-Ethyl-chenodeoxycholic acid;6-Ecdca;6-Ethyl-cdca;C15636;6-Ethylchenodeoxycholic acid(Obeticholic Acid);Obeticholic Acid;(3α,5β,6α,7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-cholan-24-oic acid;(R)-4-((3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoic acid
CAS号:	459789-99-2
分子式:	C26H44O4
分子量:	420.63
EINECS号:	1592732-453-0
相关类别:	医药中间体;奥贝胆酸;医药;原料药（API）;原料药;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;治疗肝病;胆酸;Inhibitors;医药原料药;有机原料;抗肝病药
Mol文件:	459789-99-2.mol