氟甲磺酸锂 基本信息MSDS 用途与合成方法 三氟甲磺酸锂价格(试剂级) 上下游产品信息中文名称:三氟甲磺酸锂中文同义词:三氟甲磺酸锂盐;三氟甲基磺酸锂,97%;三氟化甲烷基硫酸锂;无水三氟甲基磺酸锂;三氟甲磺酸锂, 99.995% METALS BASIS;三氟甲烷磺酸 锂盐;三氟甲磺酸锂,98%;三氟甲磺酸锂 25G英文名称:Lithium triflate英文同义词:Methanesulfonicacid,trifluoro-,lithiumsalt;trifluoro-methanesulfonicacilithiumsalt;Lithium triflate, Trifluoromethanesulfonic acid lithium salt;Lithium trifluoromethanesulfonate ,97%;Lithium trifluoromethanesulfonate,Lithium triflate, Trifluoromethanesulfonic acid lithium salt;TrifluoroMethyl sulfonic acid lithiuM;LithiuM trifluoroMethanesulfonat;Methanesulfonic acid,1,1,1-trifluoro-, lithiuM salt (1:1)CAS号:33454-82-9分子式:CF3LiO3S分子量:156.01EINECS号:251-528-5相关类别:催化剂;催化剂及助剂;金属有机物;metal triflate compounds;有机锂;中间体;催化和无机化学;通用试剂;医药中间体;triflate;三氟甲磺酸盐;电解液添加剂;有机原料;锂;Organic-metal salt;Catalysts for Organic Synthesis;Classes of Metal Compounds;Homogeneous Catalysts;Li (Lithium) Compounds;Metal Triflates;Synthetic Organic Chemistry;Typical Metal Compounds;化肥与农药;植物生长调节剂Mol文件:33454-82-9.mol三氟甲磺酸锂 性质熔点 >300 °C(lit.)密度 1,9 g/cm3形态Powder颜色White or colorless水溶解性 soluble敏感性 Moisture Sensitive稳定性hygroscopicCAS 数据库33454-82-9(CAS DataBase Reference)EPA化学物质信息Methanesulfonic acid, trifluoro-, lithium salt(33454-82-9)三氟甲磺酸锂 用途与合成方法用途 植物生长调节剂;催化剂及助剂安全信息危险品标志 Xi危险类别码 36/37/38安全说明 26-36-37/39WGK Germany 3F 3-10Hazard Note IrritantTSCA Yes海关编码 29049020MSDS信息提供商语言ACROS英文SigmaAldrich英文ALFA中文ALFA英文三氟甲磺酸锂 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2018/06/12T1548三氟甲磺酸锂Lithium Trifluoromethanesulfonate33454-82-925G590元2017/06/0539322三氟甲基磺酸锂, 97% Lithium trifluoromethanesulfonate, 97%33454-82-910g365元三氟甲磺酸锂 上下游产品信息

布瓦西坦 基本信息中文名称:布瓦西坦中文同义词:布瓦西坦;布立西坦;布瓦西坛;布瓦西坦中间体2;1-吡咯烷乙酰胺,Α - 乙基-2-氧代-4-丙基 - ,(ΑS,4R) -;(S)-2 -((R)-2-氧代-4-丙基吡咯烷-1-基)丁酰胺英文名称:brivaracetam英文同义词:brivaracetam;(alphaS,4R)-alpha-Ethyl-2-oxo-4-propyl-1-pyrrolidineacetamide;UCB-34714;1-PyrrolidineacetaMide, α-ethyl-2-oxo-4-propyl-, (αS,4R)-;(S)-2-((R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl)butanaMide;2(S)-[2-Oxo-4(R)-propylpyrrolidin-1-yl]butyramide;(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl]butanamide;API-Anti EpilepsyCAS号:357336-20-0分子式:C33H41N3O10S2分子量:703.83EINECS号:1592732-453-0相关类别:医药原料药;抗癫痫药;APIs;Brain health drug;Nootropic;APIMol文件:357336-20-0.mol布瓦西坦 性质熔点 76.38°比旋光度 D25 -60.57° (c = 1 in methanol)密度 1.062布瓦西坦 用途与合成方法安全信息MSDS信息布瓦西坦 上下游产品信息

奥贝胆酸奥贝胆酸 奥贝胆酸可改善胰岛素抵抗中文名称:奥贝胆酸中文同义词:6-乙基鹅去氧胆酸;奥贝胆酸;奥贝胆酸 (6-乙基鹅去氧胆酸);奥贝胆酸 459789-99-2 ECDC;3Α-,7Α-二-羟基-6Α-乙基-5Β-胆烷酸;奥贝胆酸-3 1G;奥贝胆酸6666;奥贝胆酸 /批发直销英文名称:Obeticholic Acid英文同义词:6alpha-Ethyl-chenodeoxycholic acid;6-Ecdca;6-Ethyl-cdca;C15636;6-Ethylchenodeoxycholic acid(Obeticholic Acid);Obeticholic Acid;(3α,5β,6α,7α)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-cholan-24-oic acid;(R)-4-((3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoic acidCAS号:459789-99-2分子式:C26H44O4分子量:420.63EINECS号:1592732-453-0相关类别:医药中间体;奥贝胆酸;医药;原料药（API）;原料药;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;治疗肝病;胆酸;Inhibitors;医药原料药;有机原料;抗肝病药Mol文件:459789-99-2.mol奥贝胆酸 性质密度 1.091奥贝胆酸 用途与合成方法奥贝胆酸奥贝胆酸(Obeticholic Acid)又名6-乙基鹅去氧胆酸，是人初级胆汁酸中鹅脱氧胆酸（CDCA）的一种新型衍生物，为法尼酯衍生物X受体（FXR）的天然配体。奥贝胆酸属法尼醇X受体激动剂，通过活化法尼醇X受体，间接抑制细胞色素7A1（CYP7A1）的基因表达。由于CYP7A1是胆酸生物合成的限速酶，因此奥贝胆酸可以抑制胆酸合成，用于治疗原发性胆汁性肝硬化和非酒精性脂肪性肝病。奥贝胆酸由美国Intercept制药公司研发成功，是二十年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物。研究用于那些对旧标准治疗药物熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。安慰剂对照的三期临床试验中，奥贝胆酸（OCA）提高了与肝移植风险降低相关的两个生物标志物的水平。临床研究的复合终点是碱性磷酸酶至少下降15%，血清碱性磷酸酶的活性低于正常上限的1.67倍，而胆红素在正常范围内， 碱性磷酸酶是用来表示肝脏疾病严重程度的一种生物标记物。Obeticholic acid还在测试用来治疗一种更为常见的脂肪肝——非酒精性脂肪肝炎。该款药物一项用于治疗此种适应症的 2 期临床研究因其确切疗效而被提前中止。EvaluatePharma预测，2020年奥贝胆酸的销售额可望达到29.92亿美元。奥贝胆酸在中国的相关专利号：CN200980154713和CN200880006937。非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）是代谢综合症在肝脏的表现，通常合并肥胖、血脂紊乱和胰岛素抵抗。一般来说，NAFLD可分为两个亚型：单纯性脂肪性肝类及非酒精性脂肪性肝炎（NASH），单纯性脂肪性肝为非进展型，而NASH可进展为肝硬化甚至肝细胞癌。以上信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。奥贝胆酸可改善胰岛素抵抗研究表明，胰岛素抵抗对NAFLD/NASH发病具有重要作用。胰岛素增敏剂如噻唑烷二酮类药物已被证实在改善肝脏炎症和脂肪含量方面有一定疗效，但无法阻断 NASH 所致的纤维化进展。法尼酯衍生物Ⅹ受体同样具有改善胰岛素抵抗作用，在胆汁酸、脂质和糖的代谢中发挥重要作用。奥贝胆酸是一种人类胆汁酸模拟物，为半合成鹅去氧胆酸，也是法尼酯衍生物Ⅹ受体的特异性激动剂，Intercept制药公司开发用于治疗原发性胆汁性肝硬化PBC、非酒精性脂肪性肝炎及其他肝脏疾病和肠道疾病的治疗，动物实验证明其改善胰岛素抵抗和减轻肝脏脂肪含量的作用。来自美国的一项为期6周的多中心、随机、双盲临床试验，纳入了64例2型糖尿病合并NAFLD的患者，证明了奥贝胆酸除增加胰岛素敏感性外，尚可改善肝脏炎症和纤维化水平，并有一定的减轻体质量作用阻司。但这一结论仍需要更大规模的长期随访，并需要肝脏病理学依据来证实。安全信息MSDS信息奥贝胆酸 上下游产品信息

3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸 基本信息MSDS 用途与合成方法 3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸价格(试剂级) 上下游产品信息中文名称:3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸中文同义词:3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸,熊去氧胆酸中间体,奥贝胆酸中间体;路线2中间体1;3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸(奥贝胆酸中间体-1) 500G;3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸;3ALPHA-羟基-7-氧-5BETA-胆烷酸;奥贝胆酸中间体-1;3ALPHA-羟基-7-氧代-5BETA-胆酸;OBETICHOLIC ACID INTERMEDIATE-奥贝胆酸中间体英文名称:3ALPHA-HYDROXY-7-OXO-5BETA-CHOLANIC ACID英文同义词:ALPHA-HYDROXY-7-OXO-5BETA-CHOLANIC ACID;alpha-Hydroxy-7-oxo-5beta-cholic acid;7-KETOLITHOCHOLIC ACID;3ALPHA-HYDROXY-7-KETO-5BETA-CHOLANIC ACID;3ALPHA-HYDROXY-7-OXO-5BETA-CHOLANIC ACID;5-BETA-CHOLANIC ACID-3-ALPHA-OL-7-ONE;3alpha-Hydroxy-7-oxo-5?cholanic acid;3-alpha-hydroxy-7-oxo-5-beta-cholan-24-oic acidCAS号:4651-67-6分子式:C24H38O4分子量:390.56EINECS号:225-083-2相关类别:Ocaliva intermediate;胆酸;胆酸中间体;Bile Acids;Biochemistry;Steroids;奥贝胆酸;医药中间体;奥贝胆酸中间体;原料;Obeticholic acid intermediate;奥贝胆酸中一Mol文件:4651-67-6.mol3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸 性质熔点 205°C3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸 用途与合成方法安全信息安全说明 22-24/25MSDS信息3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷酸 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2018/06/12H08693α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸3alpha-Hydroxy-7-oxo-5beta-cholanic Acid4651-67-625G4870元2018/06/12H08693α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸3alpha-Hydroxy-7-oxo-5beta-cholanic Acid4651-67-65G1430元

奥贝胆酸中间体-2 基本信息中文名称:奥贝胆酸中间体-2中文同义词:奥贝胆酸中间体-2;3A-羟基-7-氧代-胆烷酸-24-甲酯;3Α-羟基-7-氧代-胆烷酸-24-甲酯;7-氧代-3ALPHA-羟基-5BETA-胆酸甲酯;2,3Α-羟基-7-氧代-胆烷酸-24-甲酯;3Α-羟基-7-氧代-5Β-胆烷- 24-酸甲酯;3A-羟基-7-氧代-胆烷酸-24-甲酯10538-59-7;奥贝胆酸中间体B英文名称:7-ketolithocholic Methyl ester英文同义词:7-ketolithocholic Methyl ester;Methyl 7-keto-3alpha-hydroxy-5beta-cholanoate;Methyl 3alpha-hydroxy-7-oxo-5beta-cholan-24-oate;Obeticholic Acid N-4;obeticholic acid intermediate 2;5β-Cholanic acid, 3α-hydroxy-7-oxo-, methyl ester;route 3 intermediate2;7-Ketolithocholic acid methyl ester (BTC-E1)CAS号:10538-59-7分子式:C25H40O4分子量:404.5827EINECS号:相关类别:奥贝胆酸;医药中间体;Obeticholic Acid;中间体;奥贝胆酸中间体;奥贝胆酸中二;Ocaliva intermediate;胆酸;胆酸中间体Mol文件:10538-59-7.mol奥贝胆酸中间体-2 性质熔点 107-109℃奥贝胆酸中间体-2 用途与合成方法安全信息MSDS信息奥贝胆酸中间体-2 上下游产品信息

L-2-氨基丁酰胺盐酸盐 基本信息MSDS 用途与合成方法 L-2-氨基丁酰胺盐酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息中文名称:L-2-氨基丁酰胺盐酸盐中文同义词:L-2-氨基丁酰胺盐酸盐;(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐;左乙拉西坦中间体一;2-氨基丁酰胺盐酸盐;L-2-氨基丁酰胺盐酸盐(左乙拉西坦中间体);2-氨基丁酸胺盐酸盐;左乙拉西坦相关物质B;(S)-2-氨基丁酰胺盐酸英文名称:L-2-Aminobutanamide hydrochloride英文同义词:(S)-2-Aminobutyramide hydrochloride;AMINOBUTYRIC ACID-NH2 HCL;ALPHA-AMINOBUTYRIC ACID ALPHA-AMIDE HYDROCHLORIDE;2-AMINOBUTYRIC ACID AMIDE HYDROCHLORIDE;H-ALPHA-ABU-NH2 HCL;H-ABU(ALPHA)-NH2 HCL;H-ABU(2)-NH2 HCL;H-ABU-NH2 HCLCAS号:7682-20-4分子式:C4H11ClN2O分子量:138.6EINECS号:200-001-8相关类别:氮化合物;中间体;有机砌块;医药中间体;左乙拉西坦中间体;化工;非天然氨基酸极其衍生物;氨基酸中间体;医药原料;维生素及氨基酸;(intermediate of levetiracetam);Amino Acids 13C, 2H, 15N;Amino Acids & Derivatives;Chiral Reagents;Pharmaceutical intermediates;Pharmaceutical intermediate;酰胺;酰胺化合物Mol文件:7682-20-4.molL-2-氨基丁酰胺盐酸盐 性质熔点 259-263 °C储存条件 2-8°C稳定性Stable. Incompatible with oxidizing agents.CAS 数据库7682-20-4(CAS DataBase Reference)L-2-氨基丁酰胺盐酸盐 用途与合成方法用途 左乙拉西坦中间体安全信息危险品标志 Xn危险类别码 22-36/37/38安全说明 26-36/37-36/37/38MSDS信息L-2-氨基丁酰胺盐酸盐 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2018/06/12A2252(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐(S)-2-Aminobutyramide Hydrochloride7682-20-425G1990元2018/06/12A2252(S)-2-氨基丁酰胺盐酸盐(S)-2-Aminobutyramide Hydrochloride7682-20-45G790元

奥贝胆酸中间体 OB-1 基本信息中文名称:奥贝胆酸中间体 OB-1中文同义词:奥贝胆酸中间体 OB-1;(3ALPHA,5BETA,6ALPHA)-6-乙基-3-羟基-7-氧代胆烷-24-酸;奥贝胆酸中间体G;(3Α,5Β,6Α)-6-乙基-3-羟基-7-氧代胆烷-24-酸;奥贝胆酸杂质 8;路线2 N-1中间体;3Α-羟基-6-乙基-7-酮-5Β-胆-24-酸;奥贝胆酸中间体OBC07英文名称:3α-hydroxy-6-ethyl-7-keto-5β-cholan-24-oic acid英文同义词:3α-hydroxy-6-ethyl-7-keto-5β-cholan-24-oic acid;3α-hydroxy-6-ethyl-7-keto-5β-cholan-24-oic acid-o;(3alpha,5beta,6alpha)-6-Ethyl-3-hydroxy-7-oxocholan-24-oic acid;Obeticholic Acid Intermediate G;Intermediate 3;Obeticholic Acid Impurity 8;route 2 N-1 intermediate;(3α,5β,6α)--6-Ethyl-3-hydroxy-7-oxocholan-24-oic acidCAS号:915038-26-5分子式:C26H42O4分子量:418.60928EINECS号:1592732-453-0相关类别:奥贝胆酸;奥贝胆酸中间体;胆酸中间体;胆酸;Ocaliva intermediateMol文件:915038-26-5.mol奥贝胆酸中间体 OB-1 性质奥贝胆酸中间体 OB-1 用途与合成方法安全信息MSDS信息奥贝胆酸中间体 OB-1 上下游产品信息

奥贝胆酸中间体-3 基本信息中文名称:奥贝胆酸中间体-3中文同义词:奥贝胆酸中间体 OB-3;(E)-3A-羟基-6-亚乙基-7-酮-5B-胆-24-酸;3A-羟基-6-乙叉基-7-氧代-24-胆烷酸;(3ALPHA,5BETA,6E)-6-亚乙基-3-羟基-7-氧代胆烷-24-酸;3A-羟基-7-氧代-胆烷酸;(E/Z)3A-羟基-6-乙烯基-7-氧代-胆烷酸;奥贝胆酸中间体-5;奥贝胆酸中间体-3,3A-羟基-6-乙叉基-7-氧代-24-胆烷酸英文名称:(E)-3α-hydroxy-6-ethylidene-7-keto-5β-cholan-24-oic acid英文同义词:Obeticholic Acid-G;(3alpha,5beta,6E)-6-Ethylidene-3-hydroxy-7-oxocholan-24-oic acid;(E)-3α-hydroxy-6-ethylidene-7-keto-5β-cholan-24-oic acidid;(R)-4-((3R,5R,8S,9S,10R,13R,14S,17R,Z)-6-ethylidene-3-hydroxy-10,13-diMethyl-7-oxo- hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoic acid;Obeticholic Acid N-2;Obeticholic Acid N-5;(R)-methyl 4-((3R,5S,7R,10S,13R)-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoate;(R)-methyl 4-((3R,5S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-10,13-dimethyl-7-oxo-hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pentanoateCAS号:1516887-33-4分子式:C26H40O4分子量:416.5934EINECS号:1592732-453-0相关类别:奥贝胆酸;医药中间体;奥贝胆酸中间体;Obeticholic acid intermediate;奥贝胆酸中三;Ocaliva intermediate;胆酸中间体;胆酸Mol文件:1516887-33-4.mol奥贝胆酸中间体-3 性质奥贝胆酸中间体-3 用途与合成方法安全信息MSDS信息奥贝胆酸中间体-3 上下游产品信息

选择性氟试剂选择性氟试剂 外观性质 主要用途 MSDS 用途与合成方法 选择性氟试剂价格(试剂级) 上下游产品信息中文名称:选择性氟试剂中文同义词:1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸盐);1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐;1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸盐), 98+%;1-氯甲基-4-氟-1,4-二叠氮双环[2.2.2]辛烷双四氟硼酸盐;N-氟-N'-(氯甲基)三乙二胺双(四氟硼酸盐);选择性氟化剂;氟试剂95%;1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐英文名称:1-Chloromethyl-4-fluoro-1,4-diazoniabicyclo[2.2.2]octane bis(tetrafluoroborate)英文同义词:N-FLUORO-N'-(CHLOROMETHYL)TRIETHYLENEDIAMINE BIS(TETRAFLUOROBORATE);N-CHLOROMETHYL-N'-FLUOROTRIETHYLENEDIAMMONIUM BIS (TETRAFLUOROBORATE);SELECTFLUOR F-TEDA-BF4;SELECTFLUOR(R) REAGENT;SELECTFLUOR(TM) FLUORINATING REAGENT;4-diazoniabicyclo[2.2.2]octane,1-(chloromethyl)-4-fluoro-bis[tetrafluorobo;4-diazoniabicyclo[2.2.2]octane,1-(chloromethyl)-4-fluoro-bis[tetrafluoroborate(1-)];rate(1-)]CAS号:140681-55-6分子式:C7H14B2ClF9N2分子量:354.26EINECS号:414-380-4相关类别:医药中间体;Ammonium Polyhalides, etc. (Quaternary);B (Classes of Boron Compounds);Electrophilic Fluorinating Reagents;Fluorinating Reagents;Fluorinating Reagents & Building Blocks for Fluorinated Biochemical Compounds;Fluorination;Halogenation;Quaternary Ammonium Compounds;Synthetic Organic Chemistry;Tetrafluoroborates;其它杂环;Chemical Synthesis;Fluorination Reagents;Synthetic Reagents;合成试剂;C-X键形成;氟化试剂;Pyridines;氟化剂Mol文件:140681-55-6.mol选择性氟试剂 性质熔点 260 °C(lit.)储存条件 2-8°C形态Powder颜色White水溶解性 soluble敏感性 Moisture SensitiveMerck 14,8425InChIKeyZQGDSZPGKPJABN-UHFFFAOYSA-NCAS 数据库140681-55-6(CAS DataBase Reference)EPA化学物质信息1,4-Diazoniabicyclo[ 2.2.2]octane, 1-(chloromethyl)-4-fluoro-, bis[tetrafluoroborate(1-)] (140681-55-6)选择性氟试剂 用途与合成方法选择性氟试剂1-氯甲基-4-氟-1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐是一种选择性氟试剂，室温下为白色晶体，分子式为C7H14B2ClF9N2，主要作为氟化剂，可对富电子双键、烯醇硅醚、烯醇锂盐等进行单氟化反应，用于制备含氟甾体药物等。外观性质白色晶体。主要用途氟化剂，可对富电子双键、烯醇硅醚、烯醇锂盐等进行单氟化反应，用于制备含氟甾体药物等。安全信息危险品标志 Xn,O,F,Xi危险类别码 22-36/37/38-41-52/53-43安全说明 26-36/37/39-61-21危险品运输编号 UN 3088 4.2/PG 2WGK Germany 2Hazard Note Oxidising AgentTSCA THazardClass 8PackingGroup II海关编码 29335990MSDS信息提供商语言1-Chloromethyl-4-fluoro-1,4-diazoniabicyclo[2.2.2]octane bis(tetrafluoroborate)英文ACROS英文SigmaAldrich英文ALFA中文ALFA英文选择性氟试剂 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格2018/06/12F0358N-氟-N'-(氯甲基)三乙二胺双(四氟硼酸盐)N-Fluoro-N'-(chloromethyl)triethylenediamine Bis(tetrafluoroborate)140681-55-65G125元2018/06/12F0358N-氟-N'-(氯甲基)三乙二胺双(四氟硼酸盐)N-Fluoro-N'-(chloromethyl)triethylenediamine Bis(tetrafluoroborate)140681-55-625G370元选择性氟试剂 上下游产品信息

恩替卡韦乙肝治疗一线药物 作用机制 副作用 用法用量 阿德福韦酯 生殖毒性 新闻专题中文名称:恩替卡韦中文同义词:ENTECAVIR 恩替卡韦;9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤;恩替卡韦;恩替卡韦(抗肝炎);2-氨基-9-((1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-甲烯基环戊基)-3H-嘌呤-6(9H)-酮;ENTECAVIR (一水合物);20MG/100MG/100G;恩替卡韦(无水)英文名称:Entecavir英文同义词:Entecavir (as hydrate);Entecavir,99%e.e.;ENTECAVIR;Entecavi;ENTECAVIR, 98-102%;entecavir Baraclude;2-Amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylidene-cyclopentyl]-3H-purin-6-one,Baraclude;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-oneCAS号:142217-69-4分子式:C12H15N5O3分子量:277.283EINECS号:1806241-263-5相关类别:乙肝类药物;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;抗病毒抗感染类;Antiviral Agents;抗病毒类;化学原料药;Nucleotides and Nucleosides;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;原料药;医药原料药;API;Anti-virals;Heterocycles;核苷类，抗病毒类产品;同位素标记内标;抗病毒药物;医药中间体;The latest anti hepatitis b anti-aids drugs;中间体Mol文件:142217-69-4.mol恩替卡韦 性质熔点 249-252°C储存条件 -20°C FreezerCAS 数据库142217-69-4(CAS DataBase Reference)恩替卡韦 用途与合成方法乙肝治疗一线药物恩替卡韦是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最强、变异几率最低的核苷类似物。数据表明：不同的慢性乙肝患者，包括核苷初治、核苷经治以及肝硬化的患者，通过使用恩替卡韦片治疗可以迅速控制病情，轻松抵达治疗的现实终点，即乙肝病毒不可测；通过坚持治疗，相当一部分患者可以抵达治疗的满意终点，即e抗原血清学转换，部分患者甚至可抵达治疗的理想终点，即表面抗原转阴。作用机制本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。副作用在乙肝治疗中，恩替卡韦作为一线抗病毒药物，在乙肝抗病毒治疗上的效果是值得肯定的，对病毒复制活跃、血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙肝患者的治疗效果显著。但是，恩替卡韦的临床应用却因为恩替卡韦的副作用而受到影响。最常见的恩替卡韦副作用有:ALT升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹通、肝区不适、肌通、失眠、风疹和消化不良，也可见于中性粒细胞轻度下降等。这些不良反应多为轻到中度。在与拉米夫定对照的试验中，本品不良事件的发生率与拉米夫定相当。据研究同时发现，作为同一种类型的抗病毒药物，恩替卡韦与第一代抗病毒药物等有类似的副作用，如酸中毒、肝肿大、肝脏脂肪变性等，停药后也会出现反跳现象。在这些研究中，使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时，通常继续用药一段时间，ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。故在用药期间，需定期检测肝功能。在恩替卡韦的副作用中，最不容易让患者接受的是耐药，一定发生耐药，会增加治疗难度，用药时间会增长，患者的心理压力和经济压力也会增大，中途停药有可能造成病情反弹。虽然恩替卡韦是现有核苷类似物中抑制病毒力强、而耐药变异率最低(初治病例4年低于1%左右)的药物，但价格也是最贵的，更适合有经济条件者长期治疗。由于恩替卡韦的副作用比较多，乙肝患者应在专科医生的指导下服用恩替卡韦，一旦出现不适应及时向医生反映，在必要的情况下及时调整治疗方案。而且使用恩替卡韦治疗并不能降低乙肝经性接触或血源传播乙肝病毒的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。用法用量慢性乙肝患者应在有经验的医生指导下服用本品。推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg两片),空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。阿德福韦酯阿德福韦酯通过调节人的免疫系统，让免疫系统攻击被HBV侵入的肝细胞，从而清除病毒，但是这种方法都会产生耐药性，同时对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性，如果每天进食1mg，在三个月就会产生肾毒性，严重的会导致肾功能衰竭。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）；一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5uM。阿德福韦酯适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。肝损伤是乙肝治疗过程中经常遇到的情况，乙肝治疗不当，以及长期服用对肝脏有损害的药物，都会导致肝损伤的情况发生。长期服用阿德福韦酯片后，一旦停药就会加重肝功能的损伤。因此，对于停止服用的病人应密切监测肝功能。阿德福韦酯较温和适合于长期使用，适用于有拉米夫定耐药的患者，自身产生耐药性的几率也小，因为用量少，副作用也较小。恩替卡韦较新，抗病毒作用也较强，如果没有服用过拉米夫定，其产生耐药的可能是最小的，可是它和拉米夫定有交叉耐药性，如果服用过拉米夫定再服用恩替卡韦产生耐药的几率就大很多。来源 ChemicalBook Angle 分析整理生殖毒性在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现睾丸的改变。在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服本品的剂量达200和13mg/kg/天，即相当于人体最高剂量1.0mg/天的28倍（对于大鼠）和212倍（对于家兔）时，没有发现胚胎和母体毒性。在家兔实验中，对雌兔的用药量为人体的1.0mg/日剂量的883倍时，观察到对胚胎—胎兔的毒性作用（吸收）、骨化水平降低（舌骨），并且第13根肋骨的发生率增加。在对出生前和出生后大鼠口服临床实验中证实用药量大于人的1.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。安全信息