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  • 上海米修化工有限公司

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    缬沙坦

    • 药智价格：
      询价
    • 货源类别：
      无现货
    • 发布时间：
      2018-07-31 18:26:21
    • 供  应 商：
      上海米修化工有限公司
    • 供应分类：
      中间体
    • CAS 号：
      137862-53-4
    分享到：
    • 缬沙坦
    
                
    缬沙坦
    抗高血压药
    中文名称:缬沙坦
    中文同义词:缬沙坦甲;缬沙坦137862-53-4;N -(1 -氧戊基)- N-[[ 2 '-2H(-唑- 5- 基)4-〔1,1)-联苯基]甲基]- L -缬氨酸;缬沙坦(标准品);缬沙坦溶液, 100PPM;缬沙坦 1KG;N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸;缬沙坦
    英文名称:Valsartan
    英文同义词:L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-;Ambroxol Hydrochloride Imp.D;3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic aci;(S)-N-(1-carboxy-2-methyl-prop-1-yl)-N-pentanoyl-N-[(2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]amine;(S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoic aci;VALSARTAN IMP C;Valsartan,99%e.e.;N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE
    CAS号:137862-53-4
    分子式:C24H29N5O3
    分子量:435.52
    EINECS号:1592732-453-0
    相关类别:LCZ696中间体;原料;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;医药原料药;高血压药;Active Pharmaceutical Ingredients;Antihypertensive;APIs;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;抗高血压药;心脑血管药物;药物;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;原料药;中间体;API Reference Standard Free Base API;DIOVAN;医药中间体;心脑血管类科研原料药;内分泌与激素;化合物：原料药
    Mol文件:137862-53-4.mol
    缬沙坦

    缬沙坦 性质
    熔点 116-117°C
    储存条件 -20°C Freezer, Under inert atmosphere
    溶解度 DMSO: ≥20mg/mL
    颜色white to tan
    Merck 14,9916
    稳定性Hygroscopic
    InChIKeyACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-N
    CAS 数据库137862-53-4(CAS DataBase Reference)

    缬沙坦 用途与合成方法
    抗高血压药缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂，也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂，在调节全身血压，维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利，适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压，能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿，并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者（左心室衰竭或左心室功能紊乱）的心血管死亡率。
    一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压，而不改变血压变化节律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性，疗效显著优于转化酶抑制药治疗，不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。
    本品具有如下特点：
    1，本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。
    2，降低升高的血压，同时不影响心率。
    3，对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。
    4，突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。
    5，不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
    ChemicalBook andy 编辑整理
    化学性质 从二异丙醚结晶，熔点116--117℃。
    用途 抗高血压药物。非肽血管紧张素Ⅱ AT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。
    生产方法 2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化，层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应，引入四唑，再水解即得产物。

    安全信息
    危险品标志 Xi
    危险类别码 36/37/38
    安全说明 26-37/39
    RTECS号YV9455000
    毒害物质数据137862-53-4(Hazardous Substances Data)
    MSDS信息
    提供商语言
    3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid英文

    缬沙坦 化学药品说明书


    
            
    

            
    
                
    
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