卡麦角林

1药品概述

英文别名：6-Allyl-N-[3-(dimethylamino)propyl]-N-(ethylcarbamoyl)ergoline-8-carboxamide

2处方要旨

·麦角衍牛物，

·临床经验和发表的史献有限。

·犬和猫对其有良好的耐受性，有出现呕吐的报道。

·可能十分昂贵，特别对于大型犬；通常是复方给药。

3理化性质

卡麦角林是一种合成的麦角衍生物，与溴隐亭类似的多巴胺激动剂，白色粉末，不溶于水，可溶于乙醇或氯仿。商品化的片剂岔有无活性的成分，亮氡酸和乳糖。

4贮藏/稳定性/配伍

商品化片制的保存需控制室温(20～25℃，68～77℉)。据报道，该药在水悬液中不稳定或降解，如果与液体混合，需要脂类溶剂。

5药理学

卡麦角林对多巴胺(D2)受体具有高度的亲和力，且药效持续时间长。它直接抑制催乳素从垂体分泌。与溴隐亭相比，它具有更高的D2特异性，更长的持效时间，而且导致呕吐出现的趋向更低。

6应用/适应症

卡麦角林可应用于犬的诱导发情，原发性和继发性不发情的治疗，假孕和在妊娠后期的终止妊娠。

在猫，卡麦角林，与前列腺素联用或不联用，可用于猫的妊娠终止，特别是在妊娠的早期。

在人，卡麦角林被用于治疗与高泌乳激素血症有关的紊乱和帕金森病。

7药代动力学

卡麦角林的药代动力学在犬或者猫还没有报道。人在口服后药物破吸收，但是它的绝对生物利用度还不清楚。食物似乎没有显著地改变其吸收。该药仅与血浆蛋白中度结合（约为50%）。卡麦角林在肝脏中通过水解被广泛代谢：这些代谢产物和约4%的原型药物在尿中排泄。据估计，半衰期大约为60 h。肾功能不良似乎小显著地改变此药的消除特征。

8禁忌症/慎用

卡麦角林禁用于妊娠的描、犬，除非旨在其流产(参见适应症)。卡麦角林不用于对麦角衍生物敏感的患畜。不能耐受溴隐亭的患畜有可能耐受卡麦角林，也有可能不耐受。在人，

卡麦角林禁用于那些患有不能控制的高血压病人。

具有显著肝功能损伤的患畜应谨慎使用该药，假如需要，尽可能使用较低剂量。

当卡麦角林用于诱导发情时，推荐在上一发情周期后至少等待4个月，以求子官恢复。

9繁殖/哺乳安全

该药可导致妊娠犬或猫自发流产，FDA将此药列为人妊娠期间的B类用药。、

因为卡麦角林可抑制催乳素，所以禁用于哺乳期。

10不良反应/警告

患病动物对卡麦角林通常具有较高的耐受性。据报道，有呕吐发生，但与食物一起给药可减轻疗状。犬在服用卡麦角林超过1 4d后，可表现被毛颜色改变。

人类患者服用卡麦角林后，据报道可存在体位性低血压，头昏眼花，头疼，恶心和呕吐等反应。

11用药过量/急性毒性

没有关于犬或猫用药过量的信息，人的信息也很有限。据推测，人卡麦角林用药过量可导致低血压，鼻充血，昏厥或者幻觉。治疗基本是支持性的，主要集中于维持血压。

12药物相互作用

诸如甲氧氯普胺或者吩噻嗪这样的多巴胺拮抗剂，可降低卡麦角林的效果，要避免同时使用。

因为卡麦角林具有降低血压作用，所以它若与其他降压药一起使用，可能导致降低血压的加和效应。

13实验室提示

关于此药，没有特别的实验室相互作用或考虑事项。

14剂量

因为此药在动物和人类患者的剂量差异，商品化产品的疗效不同，复方配药师通常每次要重新制定这个药物的治疗方案。

犬

1)诱导发情：5ug/kg，口服，每日1次，在4～25 d里诱导到发情前期。

2)治疗假孕：5ug/kg，口服，每日1次，连丹5～1 0 d，

3)治疗夸张的假孕：5ug/kg，皮下注射，每日1次，或隔日1次(可能需要合用)。

猫

1)用于妊娠终止，在交配后30d，卡麦角林5ug/kg，口服，每24h 1次；在7～13d 使

用氯前列醇5ug/kg，皮下注射，每48 h 1 次来诱导流产。

次来诱导流产。

15监测指标

1)药效；

2)不良反应。

16用户须知

与食物拌服给药。

17剂型/批准状态/保护期

兽用批准产品

美国无兽药产品；欧洲有卡麦角林产品Ga-lastop.

人用批准产品

卡麦角林，0.5mg(500ug)片剂，Dostinex.