产品名称:盐酸曲唑酮
英文名:trazodone hydrochloride
剂型规格:片剂50 mg
适应症:治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断後的情绪障碍。
科室:精神科
家数:原料:国2A,进1I;制剂:国2,进2
产品优势:1)临床与市场:抗抑郁药三线品种,市场约3亿,可改善睡眠,有一定差异化2)竞争:原料药登记2家(2A),进1I;制剂上市共5家(2国产2进口,其中2家国产已有原料药),缓释片原研(兆科药业)2020年刚进口国内,另有1家进行BE中(片剂)。结论:有改善睡眠的差异化特点,其缓释片目前刚进口国内,未来有望替代普通片,同时该品种在国内有稳定的市场基础,原料药供应不多,且合作外商正在备案中,应加强推广,主打以下卖点:1)是抗抑郁药中为数不多的可改善睡眠的品种;2)市场稳定,空间可观;3)缓释片刚进口,跟进厂家较少,格局良好。
原料来源:印度
备案状态:A
盐酸曲唑酮 Trazodone HydroChloride
美抒玉、美舒郁 Mesyrel
三唑吡啶类衍生物,其结构为2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌秦基]丙基]-1,2,4-三唑[4,3-a]吡啶-3(2H)-盐酸,为一种白色无味品状体粉末,易溶于水。
片剂:50毫克/片。避免高温保存。
盐酸曲唑酮为特异性5-经色胺的再摄取抑制剂。由于具有α1肾上腺素能桔抗作用与抗组织胺作用,可诱发体位低血压。该药不是一种单胺氧化酶抑制剂,而且与苯丙胺类药物不同,对中枢神经系统没有兴奋作用。
在人体内,口服能很好地吸收,峰值血浆水平发生在空腹服用後大约一小时,与食物同服後两小时。消除呈两相,包括—个初始相(半衰期3~6小时)和随後的缓慢相(半衰期5—9小时),由于的体内清除率变化很大,有些患者服用后可能在血浆内蓄积。
治疗抑郁症和伴随抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断後的情绪障碍。
常见不良反应为嗜睡、疲乏、头晕、头疼、失眠、紧张和震颤等;以及视物模糊、口乾、便秘。少见体位性低血压和心动过速、恶心、呕吐和腹部不适。极少数病人出现肌肉骨骼疼痛和多梦。 临床研究中曾报道一些不良反应可能和盐酸曲唑酮)的使用有关;静坐不能、过敏反应、贫血、胃胀气、排尿异常、性功能障碍和月经异常等,但见之于为数其少的患者。实验室检查
服药的病人偶尔可出现白细胞总数和中性粒细胞计数减低,若白细胞计数或中性粒细胞数低于正常范围,则应该停药观察。对于在治疗期间出现发热或咽喉疼痛(或其他感染症状)的病人,建议检查白细胞及分类计数。
如果同时合用地高辛或苯妥因,可使地高辛或苯妥因的血浆水平升高。可能会加强对酒精、巴比妥类和其他中枢神经系统抑制剂的作用。目前尚缺乏该药和单胺氧化酶(MAO)抑制剂之间是否会发生药物相互作用的临床经验,故两种药物互换使用时,一般应间隔两周。
剂量和用法
剂量应该从低剂量开始,逐渐增加剂量并观察治疗反。有昏睡出现时,须将每日剂量的大部分分配至睡前服用或减量。服药第一周内症状即有所缓解,两周内出现较佳抗抑郁效果。通常需要服药两周至四周才出现最佳疗效。
成人常用剂量
建议初始剂量为50-100mg/日(分次服用),然後每三至四天剂量可增加50mg/日。门诊病人一般以200mg/日(分次服用)为宜,住院病人较严重者剂量可较大。最高用量不超过400mg/日(分次服用)。
维持治疗
长期维持的计量应保持在最低有效量。一旦有足够的疗效,可逐渐减量。一般建议治疗的疗程应该持续数月。
有些病人服用该药是可能会出现低血压、包括体位性低血压和晕厥。如果与降压药合用,需要减少降压药的剂量。和全麻药的相互作用了解甚少,因而在择期手术前,应在临床许可的情况下尽早停用。执行有潜在危险任务(如开车或开机器)者,用药期间须加小心。
应在餐後服用,禁食条件空腹服药,头晕或头昏有可能会增加。