产品名称:右雷佐生
英文名:Dexrazoxane
剂型规格:注射剂,250mg,并配有25ml:0.468g(0.167mol/L)乳酸钠注射液作为专用溶剂。
适应症:可用于减轻或减少蒽环类抗生素(如多柔比星)化疗引起的心肌毒性的一种抗肿瘤辅助药品
科室:肿瘤科
家数:制剂:注射用2国1进
产品优势:右雷佐生由美国Chiron公司开发,1992年首先在意大利上市,1995年7月获FDA批准。后陆续在欧洲、亚洲、非洲等多国上市。右雷佐生临床适用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性。上市剂型为注射剂,规格为250mg和500mg两种,稀释液分别为0.167mol/l乳酸钠25ml,50ml。右雷佐生(dexrazoxane)是消旋雷佐生(razoxane)的d-异构体,也是螯合剂乙二胺四乙酸(EDTA)的亲脂性衍生物,能迅速透过细胞膜,降低多柔比星等蒽环类抗肿瘤抗生素的心脏毒性,右雷佐生在细胞内水解为TCRE-198,再与细胞内的铁螯合,使三价铁离子与多柔比星等蒽环类抗肿瘤药物的复合物减少,防止自由基的形成而起效的。右雷佐生还能抑制拓朴异构酶II产生的细胞毒性作用,在动物模型中对某些抗肿瘤药物的细胞毒性有增强或拮抗作用。右雷佐生是目前临床上认可的唯一用于预防蒽环类药心脏毒性的药物,目前在欧美国家的临床试验表明,该药有望成为蒽环类抗肿瘤药物的标准配伍用药。尽管目前右雷佐生主要用于预防蒽环类药物诱发的心脏毒性,但该药在调节拓朴异构酶II的活性和细胞铁代谢等方面的潜力,未来在癌症治疗、免疫学、感染性疾病等方面的应用将可能成为重点。
原料来源:印度
备案状态:未备案
【英文名】Dexrazoxane
【其它名称】奥诺先、得拉唑沙、右丙亚胺、Ca rdioxane、Dextrazoxane、Eucardion、Zinecard
【分类】肿瘤用药抗肿瘤辅助药
【临床应用】减轻或减少蒽环类抗生素(如多柔比星)化疗引起的心肌毒性(国外资料)
【用法用量】
国外参考信息 本药用量为多柔比星剂量的10倍。从开始给药计算,至少给予本药30min后使用多柔比星,应缓慢注射或较快的滴注。有亚硝基脲用药史者,本药最大耐受量为750mg/㎡;无亚硝基脲用药史者,本药最大耐受量为1250mg/㎡。
【禁忌症】对本药过敏者
【特殊人群用药】
儿童 尚不明确。
孕妇 美国FDA妊娠分级为:C级。
哺乳妇女 尚不明确。
肝功能不全者高胆红素血症患者使用多柔比星时应减量,并按比例减少本药用量。
【注意】
1.慎用 同时使用其它骨髓抑制药者(国外资料)。
2.用药相关检查/监测项目 (1)血常规。(2)肝功能。(3)定期监测血清铁、锌浓度。(4)多柔比星累积剂量达300mg/㎡者,也 应在使用本药期间密切监测心脏毒性。
1.给药条件 本药不能用于非蒽环霉素类药物引起的心脏毒性。
2.配伍信息 用0.167mol的乳酸钠注射液将本药配制成10mg/ml浓度,然后用NS或5%GS稀释至浓度为1.3~5mg/ml,稀释液在2~8℃或室温下可稳定6h。
1.内分泌/代谢 高TG血症、血清铁浓度增高、血清锌和钙浓度降低。
2.血液骨髓抑制(为本药最主要的毒性,儿童发生血液毒性和凝血障碍的危险性更大)、WBC和血小板减少(常在第8~15d降至最低点,在21~22d时可恢复,高剂量时更明显)、凝血障碍、贫血。
3.消化 恶心、呕吐、腹泻、肝酶升高、血淀粉酶升高(但出现胰腺炎的可能性很小)。
4.皮肤 注射局部炎症、皮肤及皮下坏死、脂膜炎。高剂量可致脱发。
【相互作用】尚不明确
片剂 (1)25mg。(2)50mg。
粉针剂(盐酸盐) (1)250mg。(2)500mg。