吡美莫司

1简介

中文名称：吡美莫司;匹美克莫司

英文名称：pimecrolimus

CAS NO.: 137071-32-0

分子式： C43H68ClNO11

分子量： 810.45

密 度: 1.19

含量：92%以上

包装：5克/包

标准：企业标准

产品类别：一种抗炎症药物

2用途

1.治疗变应性接触性 皮炎、 银屑病、 脂溢性皮炎、 盘状红斑狼疮、 扁平苔癣已经进行了临床试验。

2.免疫抑制剂，防止器官移植的排斥反应

3应用

是目前治疗特应性皮炎的一个新选择,多项临床试验表明,外用吡美莫司治疗特应性皮炎安全有效。与外用糖皮质激素相比,外用吡美莫司不会引起皮肤萎缩,可以安全用于面颈部及皱褶部;透皮吸收少,未见系统不良反应;早期间歇外用毗美莫司可以明显减少特应性皮炎的严重发作,延长缓解期。

4特性

在过敏性接触性皮炎的猪模型中，外用吡美莫司与强效皮质类固醇激素作用相当。与皮质类固醇激素不同，吡美莫司不引起猪的皮肤萎缩，也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。

5作用机制

吡美莫司是亲脂性抗炎性的子囊霉素巨内酰胺的衍生物，可细胞选择性地抑制前炎症细胞因子的产生和释放。吡美莫司与macrophilih-12有高亲和性，能抑制钙依赖性磷脂酶神经钙蛋白。因此，能阻断T细胞内的炎证细胞因子的合成。在皮肤炎症的动物模型中，局部或系统性用药后，吡美莫司表现出强抗炎活性。

6毒理研究

遗传毒性：Ames试验、小鼠 淋巴瘤L5178Y分析、中国仓鼠V79细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验均未见本品有致突变或致裂变的潜在危险。

7前景

湿疹或特应性皮炎是婴幼儿最常见的皮肤疾患之一，在儿童中的发病率为10%～15%。局部外用吡美莫司在治疗炎症性皮肤病中有巨大。 FDA已批准吡美莫司乳膏治疗特应性皮炎,大规模随机对照临床试验和开放性临床研究显示吡美莫司治疗特应性皮炎安全有效。

8不良反应

最常见的不良反应是用药局部刺激症状，如烧灼感。这些反应通常发生于治疗早期，一般为轻度或中度，且持续时间短。常见的有用药局部反应(刺激、瘙痒、红斑)，皮肤感染( 毛囊炎)。不常见的有 脓疱病、病情加重、单纯疱疹、传染性 软疣、用药局部不适，如皮疹、疼痛、麻木、脱屑、干燥、水肿等。

9注意事项

1.此药品应作为二线治疗药使用

2.此药品不用于2岁以下儿童

3.此药品可能存在癌症风险，但正确使用这些药品将是有益的，在使用此药品前还是需对病人做下说明

4.对于需长期治疗的病人，建议在使用此药品治疗结束一段时间后再重复使用

5.如果使用此药品出现症状恶化或者发生感染或者治疗6周症状仍无改善，建议停止使用此药，并咨询医生

6.应避免药物接触眼睛和黏膜。如果不慎用于这些部位，应彻底擦去乳膏，或用水冲洗

7.不能用于急性皮肤病毒感染部位(单纯疱疹、水痘)。