盐酸鲁拉西酮

1项目介绍

鲁拉西酮是一种非典型抗精神病药，它对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受体具有高度亲和性。受体结合实验显示，它们的Ki值分别为1.68、0.495、2.03、6.75、10.8nmol·L－1。但该药对5-羟色胺5-HT2c受体、组胺H1受体、乙酰胆碱M1受体和肾上腺素α1受体的亲和力却较低。尽管该药能有效地阻断体内D2受体行为，但本品的锥体外系症状（EPS）非常低。另外，该药对于精神分裂症患者的认知障碍也有所改善。首先，鲁拉西酮与其他的抗精神病药不同，它既不影响乙酰胆碱能受体，也不影响组胺H1受体，而这两种受体都被认为可以破坏学习和记忆功能。其次，鲁拉西酮对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受体具有高度亲和性，而这几种受体被认为可专门改善记忆缺损。最后，由于鲁拉西酮的EPS（锥体外系症状）较小，所以其不需要与其他的抗胆碱药物同时服用。

临床研究中，通过与其他各种抗精神病药物的对比，发现鲁拉西酮对于治疗有认知功能障碍的精神病患者有非常好的疗效［3］。鲁拉西酮在临床试验中最常见的不良反应是困倦、心情烦躁、移动冲动（静坐不能）、恶心、运动异常和焦虑。

2国外市场

2010年10月28日美国食品药品监督管理局（FDA）批准其上市，用于治疗精神分裂症。

3项目特点

鲁拉西酮为非典型抗精神病药物，其治疗精神分裂症的确切机制像其他非典型抗精神病药一样仍未十分清楚，可能与多巴胺D2 和5-羟色胺2A（5-HT2A）受体的拮抗作用有关。其用于精神分裂症的治疗，有研究报道鲁拉西酮可以改善认知功能。

4市场前景

盐酸鲁拉西酮是双重作用的新型抗精神病药物，它对5-HT2A受体和多巴胺D2受体均具有高度亲和力，对精神病患者的阳性和阴性症状均具有显著疗效。全球精神分裂症发病人数2400万, 患者在发作时往往丧失独立生活的能力,且自杀率高,此外还伴有肥胖、高血压、糖尿病、性传播疾病和心血管疾病,因此该人群的死亡率比正常人群要高的多。

尽管近年来在精神分裂症治疗方面取得了卓越成效,大量的新型治疗方案相继出现, 但仍有30 %的病患的症状无法缓解,康复者中有60 %在2年内会因某些原因导致复发。而且, 目前精神病的阳性症状(幻听、紊乱或奇异的思想、妄想和非理性畏惧)能够通过医疗手段控制, 而阴性症状(社交退缩、欲望动力缺失、寡言少语、感情淡漠和精力缺乏)却难以通过药物治疗恢复。随着现代社会压力增大，精神分裂症患者越来越多，市场也越来越大。