酒石酸长春瑞滨

酒石酸长春瑞滨为长春瑞滨的酒石酸盐形式，是一种半合成的长春碱类化合物，为M期特异性药物，作用机制与长春新碱相似。主要是通过选择性阻滞有丝分裂细胞微管蛋白聚合形成微管又可诱导微管蛋白解聚，妨碍纺锤体微管，使细胞分裂停止于中期，而对神经细胞轴素的微管蛋白合成影响甚少。由于NVB对轴索微管的亲和力较差，只有在高浓度时才对轴索有作用，因此神经毒性比其他长春碱类药物Chemicalbook低，具有更大的治疗指数。长春瑞滨的人体药代动力学研究表明，静脉给药后呈三室模型，分布容积较大，PPB可达50%～80%，血浆清除率高，终末清除相T1/2为40h，组织分布较快，在组织中的浓度均明显高于长春新碱(VCR)、长春地辛(VDS)。血浆清除率为0.8L/(kg·h)，主要经胆道分泌，随粪便排泄，尿排泄占10%～15%。疗效较高而神经系统不良反应少。