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  • 武汉帝康医药原料有限公司
    • 联系人:高泉
    • 联系方式:立即查看
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    来那替尼原料价格 厂家出品 质量保证 全国包邮

    • 药智价格:
      100.00
    • 货源类别:
      无现货
    • 发布时间:
      2016-06-12 14:40:30
    • 供  应 商:
      武汉帝康医药原料有限公司
    • 供应分类:
      原料药
    • CAS 号:
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    武汉帝康医药,华中地区大型来那替尼原料供应基地,湖北原药来那替尼原料诚信供应商!

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    来那替尼

    中文名称:(2E)-N-[4-[[3-氯-4-[(吡啶-2-基)甲氧基]苯基]氨基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺

    中文别名:来那替尼

    英文名称:Neratinib

    英文别名:(2E)-N-[4-[[3-chloro-4-[(pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide;

    CAS号: 698387-09-6

    分子式:C30H29ClN6O3

    分子量:557.0427

    外观:淡黄色至黄色结晶性粉末

    分子结构:

    密度:1.337g/cm3

    沸点:756.97°C at 760 mmHg

    闪点:411.601°C

    蒸汽压:0mmHg at 25°C

    溶解性:DMSO:≥3.6mg/mL,水:<1.2mg/mL,乙醇:≥1.8mg/mL

    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。来那替尼是一种口服有效的、不可逆的酪氨销售,也抑制HER2和EGFR

    储存条件:-20° C,避光防潮密闭干燥。

    注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用

    The structure of EGFR contains the extracellular domains and transmembrane domains. Among them, the intracellular domain is mainly divided into different parts including juxtamembrane domain, tyrosine kinase domain, and regulatory region domain. The tyrosine kinase domain of EGFR consists of the N-lobe and C-lobe flanking the activation loop and active site cleft. Threonine 790 is the gatekeeper residue of EGFR, which locates at the entrance to a hydrophobic pocket in the back of the ATP binding cleft and thus determines inhibitor specificity in protein kinases. Substitution of threonine 790 with methionine (T790M) causes resistance by steric interference with binding of tyrosine kinase inhibitors.  

    The crystal structure reveals the covalent binding of WZ4002 to the ATP-binding cleft of EGFR T790M mutant. The covalent bond is formed between Cys797 and the acrylamide group of WZ4002. Non-covalent interactions also enhance the affinity between WZ4002 and kinase domain. The anilinopyrimidine core of WZ4002 forms a bidentate hydrogen bonding interaction with Met793, and the chlorine substituent on the pyrimidine ring contacts Met790, the mutant gatekeeper residue. Besides, the aniline ring also contacts the α-carbon of Gly796 via a hydrophobic interaction, with its methoxy substituent extending toward Leu792 and Pro794 in the hinge region. Furthermore, the ‘linker’ phenyl ring lies roughly perpendicular to the pyrimidine core, and this orientation juxtaposes the acrylamide with the thiol of Cys797 for covalent bond formation. The interactions determine the potency and relative selectivity of WZ4002 for EGFR T790M. 


    武汉帝康医药原料有限公司,是一家专注于化工产品研发和生产的企业,竭诚为客户提供优质的产品和服务。帝康医药拥有强力的研发和管理团队严格把关产品质量,为客户提供人性化的服务,以及多样化的包装规格和优于市场的价格。

    公司始终秉承价格存之本的宗旨,以过硬的质量和优良的价格体系维护和拓展市场,最大限度的满足客户的需求。帝康医药,欢迎您来电来函,期待与您合作!!




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