通用名:顺铂
CAS:15663-27-1
熔点 340 °C (dec.)(lit.)
密度 3,7 g/cm3
储存条件 Store at RT
form crystalline
color yellow
水溶解性 <0.1 g/100 mL at 19 ºC
Merck 14,2317
稳定性 Stable. Incompatible with oxidizing agents, aluminium, antioxidants.
CAS 数据库 15663-27-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Platinum, diamminedichloro-, (SP-4-2)-(15663-27-1)
英文名:CISPLATINFORINJECTION
拼音名:SHUNBO
药品类别:抗肿瘤药物
性状:本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末
用途 该品能与DNA结合,引起交叉联结,从而破坏DNA的功能,并抑制细胞有丝分裂,为一种细胞非特异性药物。该品抗瘤谱较广,用于头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。
用途 为铂类抗癌药,对泌尿生殖系统肿瘤及癌性胸水、头颈部癌、肺癌和多种肉瘤有显著疗效,对肿瘤放射有增敏作用
用途 高效基于铂的抗肿瘤药,插入DNA d(pGpG)区间,使内链交联。医药上用作高活性的化疗物质,用于阻止睾丸癌的扩散。
静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢,亦可达胸、腹腔,极少通过血脑屏障。T1/22日以上,若并用利尿剂T1/2可明显缩短。
本品主要由肾排泄,通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌,用药后96小时内25%~45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5~8.0倍。
本品为铂的金属络合物,作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,作用于DNA链间及链内交链,形成DDP~DNA复合物,干扰DNA复制,或与核蛋白及胞浆蛋白结合。
折叠编辑本段适应症
为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案,联合MMC、IFO(IMP方案),或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案,以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案,与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效,如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。
“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌,缓解率50%~80%。此外,本品为放疗增敏剂,目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗,可提高疗效及改善生存期。
顺铂【不良反应】
1.消化道反应:严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1~2小时,可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂,如5-羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等,基本可控制急性呕吐;
2.肾毒性:累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10~15天,血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高,肌酐清除率降低,多为可逆性,反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段;
3.神经毒性:神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关,表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失,有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等,一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见;
4.骨髓抑制:骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关,若≤100mg/m2,发生机率约10~20%,若剂量≥120mg/m2,则约40%,但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。
5.过敏反应:可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹;
6.其它:心脏功能异常、肝功能改变少见。
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