AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展

中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

临床前数据：  

用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。

AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）

AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。

利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。

Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值

研究结论：  

AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小

正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量

临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究

订购指南

1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。

2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。

3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。

4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。

感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品

请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展

中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

临床前数据：  

用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。

AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）

AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。

利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。

Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值

研究结论：  

AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小

正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量

临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究

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名称：BKM120

别名：NVP-BKM120，Buparlisib

CAS：944396-07-0

指标：纯度99%

说明：为瑞士诺华研发新药，属于Pan-PI3K抑制剂。

作用靶点:PI3K，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34，mTOR，DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。

.试验阶段：Buparlisib 治疗转移性乳腺癌研究正处于Ⅲ期临床和验证性Ⅰ/Ⅱ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-局部晚期或联合芳香酶抑制剂（AI）治疗转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-，以前曾接受芳香酶抑制剂治疗或以mTOR抑制剂为基础治疗的局部晚期或转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段；联合紫杉醇治疗HER2-、不能手术的局部晚期或转移性乳腺癌研究处于Ⅲ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌研究处于Ⅰ期临床阶段。

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中文名称:他达那非

中文同义词:他达那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他达那非(标准品);(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12A-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-B]吲哚-1,4-二酮;他达那非 (西力士);犀利士,西力士

英文名称：Calais

英文同义词：TADALAFIL;CIALIS;IC 351;(6r,12ar)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;TADALAFIL(CIALIS);Taladafil (cialis);Cialis/taladafil;Cialis(IC351)

分子式：C22H19N3O4

分子量：389.4

CAS号：171596-29-5

物化性质：白色粉末、无臭、无味、不溶于水和醇。

他达那非熔点：302.0℃-303.0℃

干燥失重： ≤0.5%

他达那非重金属： ≤50ppm

含量： ≥99.5%

比旋度:[a] 20 D=+70-72o （ C=1.00 ， CHCl 3 ）

TLC ：只有一个斑点

用 途：治疗男性勃起功能障碍.需要性刺激以使本品生效. 他达拉非不能用于女性。

药理性质编辑

作用原理和西地那非、伐地那非相同，都是依靠PDE－5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用，使ED病人重新获得阴茎勃起的能力，服用他达那非后由肠胃吸收。

作用功效编辑

他达那非平均起效时间是16-30分钟，服用后2-8小时血浆浓度达峰值，半衰期44-112小时，肾功能不全时半衰期延长，甚至5天后，仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用西力士后有效率达到83%，报告服用量为10～20毫克。其优点是副作用小，持续时间长，可在两三天左右均有明显效果。

用法用量编辑

他达那非的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg，可至少在性生活前30分钟服用，最大服药频率为每日一次.最好不要连续每日服用他达拉非。空腹使用最好，使用前勿饮酒、浓茶、辛辣食品（使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著）。

不良反应编辑

部分使用人群会有不良反应，一般为口干（性饥渴）、背部肌肉疼痛，肌无力，头痛，面部微有潮红，心率加快，过量会导致经常性头痛，精神过盛，不嗜睡。

禁忌编辑

患有高血压、心脏病、糖尿病、贫血、肾脏功能不全者禁用。长期使用有可能引起对药物的依赖性，忌与碱性药物配伍。

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中文名称:凡德他尼

中文别名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

英文名称:Vandetanib

商品名：Zactima

英文别名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474

CAS:443913-73-3

分子式:C22H24BrFN4O2

分子量:475.35

适应证

髓质型甲状腺癌

英文名称：Vandetanib

化学名：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌.啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

CAS号：443913-73-3

包装：1kg铝箔袋

用途：凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，对非小细胞肺癌具有很好的治疗效果。

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中文名称:他达那非

中文同义词:他达那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他达那非(标准品);(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12A-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-B]吲哚-1,4-二酮;他达那非 (西力士);犀利士,西力士

英文名称：Calais

英文同义词：TADALAFIL;CIALIS;IC 351;(6r,12ar)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;TADALAFIL(CIALIS);Taladafil (cialis);Cialis/taladafil;Cialis(IC351)

分子式：C22H19N3O4

分子量：389.4

CAS号：171596-29-5

物化性质：白色粉末、无臭、无味、不溶于水和醇。

他达那非熔点：302.0℃-303.0℃

干燥失重： ≤0.5%

他达那非重金属： ≤50ppm

含量： ≥99.5%

比旋度:[a] 20 D=+70-72o （ C=1.00 ， CHCl 3 ）

TLC ：只有一个斑点

用 途：治疗男性勃起功能障碍.需要性刺激以使本品生效. 他达拉非不能用于女性。

药理性质编辑

作用原理和西地那非、伐地那非相同，都是依靠PDE－5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用，使ED病人重新获得阴茎勃起的能力，服用他达那非后由肠胃吸收。

作用功效编辑

他达那非平均起效时间是16-30分钟，服用后2-8小时血浆浓度达峰值，半衰期44-112小时，肾功能不全时半衰期延长，甚至5天后，仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用西力士后有效率达到83%，报告服用量为10～20毫克。其优点是副作用小，持续时间长，可在两三天左右均有明显效果。

用法用量编辑

他达那非的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg，可至少在性生活前30分钟服用，最大服药频率为每日一次.最好不要连续每日服用他达拉非。空腹使用最好，使用前勿饮酒、浓茶、辛辣食品（使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著）。

不良反应编辑

部分使用人群会有不良反应，一般为口干（性饥渴）、背部肌肉疼痛，肌无力，头痛，面部微有潮红，心率加快，过量会导致经常性头痛，精神过盛，不嗜睡。

禁忌编辑

患有高血压、心脏病、糖尿病、贫血、肾脏功能不全者禁用。长期使用有可能引起对药物的依赖性，忌与碱性药物配伍。

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通用名：顺铂

CAS:15663-27-1

熔点 340 °C (dec.)(lit.)

密度 3,7 g/cm3

储存条件 Store at RT

form crystalline

color yellow

水溶解性 <0.1 g/100 mL at 19 ºC

Merck 14,2317

稳定性 Stable. Incompatible with oxidizing agents, aluminium, antioxidants.

CAS 数据库 15663-27-1(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息 Platinum, diamminedichloro-, (SP-4-2)-(15663-27-1)

英文名：CISPLATINFORINJECTION

拼音名：SHUNBO

药品类别：抗肿瘤药物

性状：本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末

用途 该品能与DNA结合，引起交叉联结，从而破坏DNA的功能，并抑制细胞有丝分裂，为一种细胞非特异性药物。该品抗瘤谱较广，用于头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。

用途 为铂类抗癌药，对泌尿生殖系统肿瘤及癌性胸水、头颈部癌、肺癌和多种肉瘤有显著疗效，对肿瘤放射有增敏作用

用途 高效基于铂的抗肿瘤药，插入DNA d(pGpG)区间，使内链交联。医药上用作高活性的化疗物质,用于阻止睾丸癌的扩散。

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。

本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。

折叠编辑本段适应症

为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。

“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。

顺铂【不良反应】

1．消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；

2．肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；

3．神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；

4．骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。

5．过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；

6．其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。

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感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品

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AZD9291使用方法详情 AZD9291原料药厂家品质 AZD9291原料药国内高纯度 AZD9291国内最专业生产厂家

产品名；AZD9291

分子量：499.61[1]                               

分子式：C28H33N7O2

CAS号：1421373-65-0 

溶剂/溶解度：DMSO

AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药（比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药）是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。

AZD9291对于野生型EGFR的效果很小，因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。

 大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标，如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话，阿斯利康公司可能会改变这一状况。

10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上，阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长Susan Galbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果（见摘要B212）。

Susan Galbraith说：“针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗，这成为一个未满足的关键领域”。

AZD9291强效抵抗T790M

AZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂，可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR（T790M）。

Susan Galbraith说：“阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物，开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂，这一创新性的突破发现了一系列的分子，这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR，这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂：AZD9291”。

AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。

Susan Galbraith在报道中讲到，AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。

Galbraith博士说：“假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似，那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型（抗性突变型）晚期NSCLC患者有效”。

临床I 期初步实验结果喜人

2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议，正在进行的临床I 期初步实验结果证实使用

AZD9291的26名患者中的12人（46%）局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变，对其中7人（58%）有作用，其他病人病情稳定。

Galbraith博士说：“对于有效持续时间，我能告诉你的是，对于3月份给药的第一个病人仍然有效，在研究早期很难说平均无进展生存期会有多长，但是我们确实看到了对于病人仍然有效。”

Galbraith博士告诉媒体，正在招收更多的病人进行全球研究，并且正在进行AZD9291更高剂量的研究，“实验进行得很好，我们得到了令人兴奋的数据”。

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AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展

中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

临床前数据：  

用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。

AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）

AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。

利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。

Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值

研究结论：  

AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小

正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量

临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究

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克唑替尼 

CAS:877399-52-5

分子式：C21H22Cl2FN5O

分子量：450.34 道尔顿

辅料名称：二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。

性状

本品内容物为白色至淡黄色粉末。

适应症

克唑替尼可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转

移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

规格

(1) 250 mg；(2) 200 mg

用法用量

患者选择

本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前，

必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。

推荐剂量

克唑替尼推荐剂量为250mg 口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的

严重肾损害（肌酐清除率<30ml/分钟）患者，克唑替尼的推荐剂量为250 mg 口服，每日一次。胶应整粒吞服。克唑替尼与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼，则补服漏服剂量的

药物，除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

剂量调整

如果患者出现美国国立癌症研究所（NCI）不良事件通用术语标准（CTCAE，第4.0 版）规定的严重

程度为3 级或4 级的不良事件，需一次或多次减少剂量，按以下方法减少剂量：

l 第一次减少剂量：口服，200 mg，每日两次

l 第二次减少剂量：口服，250 mg，每日一次

l 如果每日一次口服250 mg 克唑替尼仍无法耐受，则永久停服

肝损害患者

目前尚未对肝损害的患者使用克唑替尼的情况进行研究。由于克唑替尼主要在肝脏代谢，肝损害很可

能升高克唑替尼的血浆浓度。因此，肝损害的患者使用克唑替尼进行治疗时应谨慎。（见【药代

动力学】）

肾损害患者

根据群体药代动力学分析，对轻度（肌酐清除率[CLcr]为60 至89 ml/分钟）和中度（[CLcr]为30 至59ml/

分钟）肾损害的患者不需要进行起始剂量调整。在无需透析的严重肾损伤（[CLcr]小于30 ml/分钟）患

者中，克唑替尼的暴露量增加，推荐克唑替尼起始剂量为250 mg，口服，每日一次。（见【药代动力

学】项下“特殊人群”）

不良反应

以下不良反应在说明书的其他部分有更加详细的论述：

· 肝毒性[见注意事项]。

· 间质性肺病/非感染性肺炎[见注意事项]

· QT 间期延长[见注意事项]

· 心动过缓[见注意事项]

安全性数据主要来自超过1200 例接受克唑替尼单药治疗的ALK 阳性的转移性非小细胞肺癌患者，

起始剂量250 mg，口服，每日两次，连续用药。在研究A8081005、A8081007 和A8081014 中包括了

252 例中国患者。

由于各个临床研究的情况不尽相同，直接比较两种药物在不同临床研究中的不良反应发生率是不恰当

的，临床研究中的不良反应发生率也可能与临床实践中的情况有所不同。

克唑替尼最常见的不良反应（≥25%）为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、便秘、水肿、转氨酶升高

及疲乏。

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