AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展

中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

临床前数据：  

用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。

AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）

AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。

利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。

Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值

研究结论：  

AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小

正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量

临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究

订购指南

1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。

2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。

3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。

4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。

感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品

请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

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中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

临床前数据：  

用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。

AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）

AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。

利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。

Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值

研究结论：  

AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小

正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量

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名称：BKM120

别名：NVP-BKM120，Buparlisib

CAS：944396-07-0

指标：纯度99%

说明：为瑞士诺华研发新药，属于Pan-PI3K抑制剂。

作用靶点:PI3K，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34，mTOR，DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。

.试验阶段：Buparlisib 治疗转移性乳腺癌研究正处于Ⅲ期临床和验证性Ⅰ/Ⅱ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-局部晚期或联合芳香酶抑制剂（AI）治疗转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-，以前曾接受芳香酶抑制剂治疗或以mTOR抑制剂为基础治疗的局部晚期或转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段；联合紫杉醇治疗HER2-、不能手术的局部晚期或转移性乳腺癌研究处于Ⅲ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌研究处于Ⅰ期临床阶段。

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AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展

中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

临床前数据：  

用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。

AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）

AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。

利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。

Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值

研究结论：  

AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小

正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量

临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究

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2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。

3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。

4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。

感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品

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通用名：顺铂

CAS:15663-27-1

熔点 340 °C (dec.)(lit.)

密度 3,7 g/cm3

储存条件 Store at RT

form crystalline

color yellow

水溶解性 <0.1 g/100 mL at 19 ºC

Merck 14,2317

稳定性 Stable. Incompatible with oxidizing agents, aluminium, antioxidants.

CAS 数据库 15663-27-1(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息 Platinum, diamminedichloro-, (SP-4-2)-(15663-27-1)

英文名：CISPLATINFORINJECTION

拼音名：SHUNBO

药品类别：抗肿瘤药物

性状：本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末

用途 该品能与DNA结合，引起交叉联结，从而破坏DNA的功能，并抑制细胞有丝分裂，为一种细胞非特异性药物。该品抗瘤谱较广，用于头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。

用途 为铂类抗癌药，对泌尿生殖系统肿瘤及癌性胸水、头颈部癌、肺癌和多种肉瘤有显著疗效，对肿瘤放射有增敏作用

用途 高效基于铂的抗肿瘤药，插入DNA d(pGpG)区间，使内链交联。医药上用作高活性的化疗物质,用于阻止睾丸癌的扩散。

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。

本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。

折叠编辑本段适应症

为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。

“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。

顺铂【不良反应】

1．消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；

2．肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；

3．神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；

4．骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。

5．过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；

6．其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。

订购指南

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2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。

3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。

4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。

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通用名：顺铂

CAS:15663-27-1

熔点 340 °C (dec.)(lit.)

密度 3,7 g/cm3

储存条件 Store at RT

form crystalline

color yellow

水溶解性 <0.1 g/100 mL at 19 ºC

Merck 14,2317

稳定性 Stable. Incompatible with oxidizing agents, aluminium, antioxidants.

CAS 数据库 15663-27-1(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息 Platinum, diamminedichloro-, (SP-4-2)-(15663-27-1)

英文名：CISPLATINFORINJECTION

拼音名：SHUNBO

药品类别：抗肿瘤药物

性状：本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末

用途 该品能与DNA结合，引起交叉联结，从而破坏DNA的功能，并抑制细胞有丝分裂，为一种细胞非特异性药物。该品抗瘤谱较广，用于头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。

用途 为铂类抗癌药，对泌尿生殖系统肿瘤及癌性胸水、头颈部癌、肺癌和多种肉瘤有显著疗效，对肿瘤放射有增敏作用

用途 高效基于铂的抗肿瘤药，插入DNA d(pGpG)区间，使内链交联。医药上用作高活性的化疗物质,用于阻止睾丸癌的扩散。

静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。

本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。

本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。

折叠编辑本段适应症

为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。

“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。

顺铂【不良反应】

1．消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；

2．肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；

3．神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；

4．骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。

5．过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；

6．其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。

订购指南

1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。

2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。

3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。

4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。

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AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展

中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

临床前数据：  

用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。

AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）

AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。

利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。

Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值

研究结论：  

AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小

正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量

临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究

订购指南

1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。

2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。

3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。

4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。

感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品

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中文名称：阿法替尼

英文名称：BIBW 2992

CAS：439081-18-2

【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

【用法用量】GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时

或餐后2小时服用GILOTRIF。

阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+最佳支持治疗相比，阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。

它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。

LUX-Lung临床研究计划，现正探讨阿法替尼用于中晚期非小细胞肺癌患者的疗效。两个关键性的第三期研究﹕LUX-Lung 3(n=345)和LUX-Lung 6(n=364)为至今最大、最有力和最贯彻始终的临床注册研究计划，针对因EGFR突变而导致的晚期非小细胞肺癌。于2013年，LUX-Lung 3研究结果在临床肿瘤学杂志(Journal of Clinical Ontology)刊出，而LUX-Lung 6研究结果则在美国临床肿瘤学会(ASCO)周年会议上发表。[1] 

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英文名称：BIBW 2992

CAS：439081-18-2

【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

【用法用量】GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时

或餐后2小时服用GILOTRIF。

阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+最佳支持治疗相比，阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。

它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。

LUX-Lung临床研究计划，现正探讨阿法替尼用于中晚期非小细胞肺癌患者的疗效。两个关键性的第三期研究﹕LUX-Lung 3(n=345)和LUX-Lung 6(n=364)为至今最大、最有力和最贯彻始终的临床注册研究计划，针对因EGFR突变而导致的晚期非小细胞肺癌。于2013年，LUX-Lung 3研究结果在临床肿瘤学杂志(Journal of Clinical Ontology)刊出，而LUX-Lung 6研究结果则在美国临床肿瘤学会(ASCO)周年会议上发表。[1] 

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99.5

通用名：axitinib，阿西替尼

CAS:319460-85-0

纯度：>99.5% 包装信息：5G-10G; 25G-50G,100G-500G

Inlyta（axitinib，阿西替尼）在2012年1月27日获FDA批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌），由辉瑞（Pfizer）公司开发。阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具体用法为5mg 空腹口服 2/日

适应证和用途：

INLYTA 是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

剂量和给药方法

（1）开始剂量为5 mg口服每天2次。可根据个体安全性和耐受性调整剂量。

（2）约间隔12小时给予INLYTA剂量有或无食物。

（3）INLYTA应与一杯水整片吞服。

（4）如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低INLYTA 剂量约半量.

（5）对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量

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