AZD3759

AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展

中文名称：AZD3759 

英文名称：AZD3759 

英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; 

CAS号：1626387-80-1 

分子式：C22H23ClFN5O3 

分子量：459.90100 

精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800

外观与性状：白色或灰白色固体 

熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 

水溶解性：溶于DMSO

含量：99%以上  医药级

用途：肺癌药研究用

临床前数据：  

用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。

AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。

AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）

AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。

利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。

Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值

研究结论：  

AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小

正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量

临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究

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