AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展中文名称：AZD3759 英文名称：AZD3759 英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号：1626387-80-1 分子式：C22H23ClFN5O3 分子量：459.90100 精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800外观与性状：白色或灰白色固体 熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性：溶于DMSO含量：99%以上  医药级用途：肺癌药研究用临床前数据：  用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值研究结论：  AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展中文名称：AZD3759 英文名称：AZD3759 英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号：1626387-80-1 分子式：C22H23ClFN5O3 分子量：459.90100 精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800外观与性状：白色或灰白色固体 熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性：溶于DMSO含量：99%以上  医药级用途：肺癌药研究用临床前数据：  用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值研究结论：  AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

名称：BKM120别名：NVP-BKM120，BuparlisibCAS：944396-07-0指标：纯度99%说明：为瑞士诺华研发新药，属于Pan-PI3K抑制剂。作用靶点:PI3K，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34，mTOR，DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。.试验阶段：Buparlisib 治疗转移性乳腺癌研究正处于Ⅲ期临床和验证性Ⅰ/Ⅱ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-局部晚期或联合芳香酶抑制剂（AI）治疗转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女激素受体阳性、HER2-，以前曾接受芳香酶抑制剂治疗或以mTOR抑制剂为基础治疗的局部晚期或转移性乳腺癌的研究处于Ⅲ期临床阶段；联合紫杉醇治疗HER2-、不能手术的局部晚期或转移性乳腺癌研究处于Ⅲ期临床阶段；联合氟维司群治疗绝经后妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌研究处于Ⅰ期临床阶段。订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

中文名称:他达那非中文同义词:他达那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他达那非(标准品);(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12A-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-B]吲哚-1,4-二酮;他达那非 (西力士);犀利士,西力士英文名称：Calais英文同义词：TADALAFIL;CIALIS;IC 351;(6r,12ar)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;TADALAFIL(CIALIS);Taladafil (cialis);Cialis/taladafil;Cialis(IC351)分子式：C22H19N3O4分子量：389.4CAS号：171596-29-5物化性质：白色粉末、无臭、无味、不溶于水和醇。他达那非熔点：302.0℃-303.0℃干燥失重： ≤0.5%他达那非重金属： ≤50ppm含量： ≥99.5%比旋度:[a] 20 D=+70-72o （ C=1.00 ， CHCl 3 ）TLC ：只有一个斑点用 途：治疗男性勃起功能障碍.需要性刺激以使本品生效. 他达拉非不能用于女性。药理性质编辑作用原理和西地那非、伐地那非相同，都是依靠PDE－5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用，使ED病人重新获得阴茎勃起的能力，服用他达那非后由肠胃吸收。作用功效编辑他达那非平均起效时间是16-30分钟，服用后2-8小时血浆浓度达峰值，半衰期44-112小时，肾功能不全时半衰期延长，甚至5天后，仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用西力士后有效率达到83%，报告服用量为10～20毫克。其优点是副作用小，持续时间长，可在两三天左右均有明显效果。用法用量编辑他达那非的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg，可至少在性生活前30分钟服用，最大服药频率为每日一次.最好不要连续每日服用他达拉非。空腹使用最好，使用前勿饮酒、浓茶、辛辣食品（使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著）。不良反应编辑部分使用人群会有不良反应，一般为口干（性饥渴）、背部肌肉疼痛，肌无力，头痛，面部微有潮红，心率加快，过量会导致经常性头痛，精神过盛，不嗜睡。禁忌编辑患有高血压、心脏病、糖尿病、贫血、肾脏功能不全者禁用。长期使用有可能引起对药物的依赖性，忌与碱性药物配伍。订购指南1.订购信息:如果您需要订购您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

中文名称:凡德他尼中文别名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉英文名称:Vandetanib商品名：Zactima英文别名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474CAS:443913-73-3分子式:C22H24BrFN4O2分子量:475.35适应证髓质型甲状腺癌英文名称：Vandetanib化学名：4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌.啶-4-基)甲氧基]喹唑啉CAS号：443913-73-3包装：1kg铝箔袋用途：凡德他尼 (vandetanib)是一种口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂，对非小细胞肺癌具有很好的治疗效果。订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

AZD9291使用方法详情 AZD9291原料药厂家品质 AZD9291原料药国内高纯度 AZD9291国内最专业生产厂家产品名；AZD9291分子量：499.61[1]                               分子式：C28H33N7O2CAS号：1421373-65-0 溶剂/溶解度：DMSOAZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药（比如易瑞沙、特罗凯、凯美纳的耐药）是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。AZD9291对于野生型EGFR的效果很小，因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小。 大约50%的对表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂产生抗性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者会发生第二次突变。目前没有EGFR抑制剂将T790M作为靶标，如果在研化合物AZD9291能够在患者中证明其与临床前研究同样的有效性的话，阿斯利康公司可能会改变这一状况。10月19日至23日在波士顿举行的分子靶标和癌症治疗国际会议上，阿斯利康公司肿瘤学创新药品部部长Susan Galbraith博士在新闻发布会上报道了早期研究成果（见摘要B212）。Susan Galbraith说：“针对晚期NSCLC患者出现的抵抗性第二次突变，目前没有合适的药物对其进行治疗，这成为一个未满足的关键领域”。AZD9291强效抵抗T790MAZD9291是一个口服的、不可逆的、第三代选择性EGFR抑制剂，可作用于激活的EGFR和抗性突变的EGFR（T790M）。Susan Galbraith说：“阿斯利康的化学家们设计了一个突破早期疗法限制的化合物，开发出了一种新的能够克服激酶两次突变的抑制剂，这一创新性的突破发现了一系列的分子，这些分子能够靶向于比正常EGFR更潜在的激活的和抗性突变的EGFR，这导致开发出了新的EGFR激酶抑制剂：AZD9291”。AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性，例如皮疹和腹泻。Susan Galbraith在报道中讲到，AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。Galbraith博士说：“假设人类癌症和生物标记行为与小鼠移植瘤类似，那么这些模拟实验建议一天给予7至17毫克的AZD9291就能对EGFR激活型和T790M激活型（抗性突变型）晚期NSCLC患者有效”。临床I 期初步实验结果喜人2013年在阿姆斯特丹举办的欧洲癌症会议，正在进行的临床I 期初步实验结果证实使用AZD9291的26名患者中的12人（46%）局部肿瘤收缩。这些病人中的12人有T790M突变，对其中7人（58%）有作用，其他病人病情稳定。Galbraith博士说：“对于有效持续时间，我能告诉你的是，对于3月份给药的第一个病人仍然有效，在研究早期很难说平均无进展生存期会有多长，但是我们确实看到了对于病人仍然有效。”Galbraith博士告诉媒体，正在招收更多的病人进行全球研究，并且正在进行AZD9291更高剂量的研究，“实验进行得很好，我们得到了令人兴奋的数据”。订购指南1.订购信息:如果您需要订购.您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

产品描述：WZ4002是新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。靶点  EGFRL858R  EGFRL858R/T790M  CAS号  1213269-23-8 IC50 2 nM 8 nM 体外研究 WZ4002也抑制其他EGFR基因型，如作用于E746_A750和E746_A750/T790M时IC50分别为2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR时IC50为32 nM。WZ4002作用于非小细胞肺癌（NSCLC）细胞时抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表达不同EGFRT790M突变等位基因的NIH-3T3细胞时抑制EGFR的磷酸化作用。测定激酶的解离常数，WZ4002作用下的实验组比DMSO作用下的对照组高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代时获得一个正甲氧基团，因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。与喹唑啉类抑制剂相比 ，WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重组L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多，而HKI-272和Gefitinib的抑制效果刚好与WZ4002相反。[1]此外,抗Src TKI的H1975细胞和HCC827细胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。体内研究 处理含有T790M突变鼠模型2周，用于研究WZ4002的功效，发现与对照组相比WZ4002处理导致明显的肿瘤退化。[1]用低剂量WZ4002,和高剂量WZ4002处理，导致平均摄取分别下降26%和36%。The structure of EGFR contains the extracellular domains and transmembrane domains. Among them, the intracellular domain is mainly divided into different parts including juxtamembrane domain, tyrosine kinase domain, and regulatory region domain. The tyrosine kinase domain of EGFR consists of the N-lobe and C-lobe flanking the activation loop and active site cleft. Threonine 790 is the gatekeeper residue of EGFR, which locates at the entrance to a hydrophobic pocket in the back of the ATP binding cleft and thus determines inhibitor specificity in protein kinases. Substitution of threonine 790 with methionine (T790M) causes resistance by steric interference with binding of tyrosine kinase inhibitors.  The crystal structure reveals the covalent binding of WZ4002 to the ATP-binding cleft of EGFR T790M mutant. The covalent bond is formed between Cys797 and the acrylamide group of WZ4002. Non-covalent interactions also enhance the affinity between WZ4002 and kinase domain. The anilinopyrimidine core of WZ4002 forms a bidentate hydrogen bonding interaction with Met793, and the chlorine substituent on the pyrimidine ring contacts Met790, the mutant gatekeeper residue. Besides, the aniline ring also contacts the α-carbon of Gly796 via a hydrophobic interaction, with its methoxy substituent extending toward Leu792 and Pro794 in the hinge region. Furthermore, the ‘linker’ phenyl ring lies roughly perpendicular to the pyrimidine core, and this orientation juxtaposes the acrylamide with the thiol of Cys797 for covalent bond formation. The interactions determine the potency and relative selectivity of WZ4002 for EGFR T790M. 订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

AZD3759 治疗肺癌脑转移研究新进展中文名称：AZD3759 英文名称：AZD3759 英文别名：4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; CAS号：1626387-80-1 分子式：C22H23ClFN5O3 分子量：459.90100 精确质量：459.14700 PSA：79.82000 LogP：4.25800外观与性状：白色或灰白色固体 熔点：192.4 °C(醇、酯), 193.3 °C (水) 水溶解性：溶于DMSO含量：99%以上  医药级用途：肺癌药研究用临床前数据：  用途：肺癌药研究用 AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。 AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cmc），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。 初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用的口服 EGFR-TKI  抑制剂。AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性）AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。利用微剂量 PET 在猴模型中以 [11C]标记的 AZD3759 被脑组织摄取迅速而均匀，猴模型的 Kp,uu,brain大于0.5。Kp.uu: unbound brain-to-plasma drug concentration ratio, 脑部/血浆游离药物浓度比值研究结论：  AZD3579 显示良好的血脑屏障通过率；临床前动物模型中可导致颅内肿瘤体积显著缩小正在进行的 I 期临床研究中， AZD3579 耐受性良好；50mg 和100mg 剂量组未见剂量限制性毒性，没有达到最大耐受剂量临床研究初步显示颅内肿瘤缩小AZD3759治疗脑及脑膜转移临床前数据及 I 期临床研究订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

名称：BIBF 1120中文名：尼达尼布别名：Intedanib, VargatefCAS号：656247-17-5化学式：C31H33N5O4纯度：>98%溶解性 (R.T.: 25℃):稳定性：-20℃，2年CAS.NO：  928326-83-4产品别名：BIBF-1120英文名称：BIBF-1120化学名称：BIBF-1120分子式：  C31H33N5O4分子量：  539.633外观性状：白色结晶性粉末作用用途：BIBF 1120 ( VargatefTM)该制剂是德国勃林格殷格翰制药公司开发的能同时抑制VEGFRs，PDGFRs 和FGFRs 等所有与血管形成有关的关键受体的三重血管激酶抑制剂( tripleangiokinase inhibitor) 。质量标准：USP36包装规格：铝听包装（1kg、2kg、5kg）保存条件：置于避光、通风的地方保存有效期：2年产品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β时，IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3  IC50 34 nM 21 nM 13 nM        体外研究：BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。体内研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。临床实验：且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。

通用名：顺铂CAS:15663-27-1熔点 340 °C (dec.)(lit.)密度 3,7 g/cm3储存条件 Store at RTform crystallinecolor yellow水溶解性 <0.1 g/100 mL at 19 ºCMerck 14,2317稳定性 Stable. Incompatible with oxidizing agents, aluminium, antioxidants.CAS 数据库 15663-27-1(CAS DataBase Reference)EPA化学物质信息 Platinum, diamminedichloro-, (SP-4-2)-(15663-27-1)英文名：CISPLATINFORINJECTION拼音名：SHUNBO药品类别：抗肿瘤药物性状：本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末用途 该品能与DNA结合，引起交叉联结，从而破坏DNA的功能，并抑制细胞有丝分裂，为一种细胞非特异性药物。该品抗瘤谱较广，用于头颈部鳞癌、卵巢癌、胚胞性癌、精原性细胞瘤、肺癌、甲状腺癌、淋巴肉瘤及网状细胞肉瘤等。用途 为铂类抗癌药，对泌尿生殖系统肿瘤及癌性胸水、头颈部癌、肺癌和多种肉瘤有显著疗效，对肿瘤放射有增敏作用用途 高效基于铂的抗肿瘤药，插入DNA d(pGpG)区间，使内链交联。医药上用作高活性的化疗物质,用于阻止睾丸癌的扩散。静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。折叠编辑本段适应症为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP－16联合（EP方案）为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO（IMP方案），或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”（DDP、VLB、BLM）可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50％～80％。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。顺铂【不良反应】1．消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；2．肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；3．神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；4．骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。5．过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；6．其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。订购指南1.订购信息:如果您需要订购，您需要向我们的销售人员提供如下信息：客户姓名、单位名称、联系电话、产品名称、产品数量、收货地址和开piao信息。2.付款方式：请将款项汇至我司公司账户，我司收到款项后会根据客户的相关要求，立即安排发货。3.发货时间：所有在下午2点之前提交确认的销售订单(限大陆地区)，我司将安排当天发货，除非该订单产品需要拆分及其他特殊情况。4.运输方式：中国大陆地区的订单，我司将通过顺丰、EMS、中通、圆通等快递或者德邦、远成等物流的运输方式发货：中国大陆地区以外的订单，请将您编好的运输方式告诉我们的销售人员。感谢你在茫茫的网络中寻找产品，不经意间看到我的产品，请您稍留片刻驻看，我们以优质的产品，低廉的价格，上乘的服务尽我最大的能力帮助你，如需想要了解更多产品请联系QQ503401520 微信x13296577529 韩经理  详细为您服务 期待您的咨询。