蒿甲醚
CAS号:71963-77-4
分子式:C16H26O5
线性分子式:分子量:298.37
纯度:≥98.0%
不良反应较轻,仅少数病人注射局部有暂时性胀痛,可自行消失。妊娠3个月内妇女慎用。
通用名称:蒿甲醚
英文名称:Artemether
中文别名:甲基还原青蒿素
英文别名:Artemetherum、Artemtherin
肌内注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后,血药达峰时间为7小时,峰值可达到0.8μg/ml左右,T1/2约为13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。
本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,动物实验证明,其抗疟作用为青蒿素的10~20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部药物被代谢,尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果,蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8~19.5%。
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