全国盐酸格拉司琼原料最低报价厂家 湖北帝鑫正品现货

湖北帝鑫化工制造有限公司是盐酸格拉司琼生产的厂家。

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盐酸格拉司琼的基本信息

盐酸格拉司琼概述 国内市场分析 说明书

中文名称: 盐酸格拉司琼

中文同义词: N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3,3,1]壬-3-基)-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐;盐酸格雷西隆;盐酸格拉司琼;1-甲基-N-[内向-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-lH-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐;桥-N-(9-甲基-9-氯杂二环[3.3.1]壬-3-基)-1-甲基-1H-吲唑-3-羧酰胺盐酸盐;盐酸格雷西龙;盐酸格拉司;盐酸格拉司琼杂质

英文名称: Granisetron hydrochloride

英文同义词: 1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxamid;endo-1-methyl-n-(9-methyl-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1h-indazole-3-carboxa;endo-monohydrochlorid;midehydrochloride;1-METHYL-N-[(3-ENDO)-9-METHYL-9-AZABICYCLO[3.3.1]NON-3-YL]-1H-INDAZOLE-3-CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;KYTRIL;BRL-43694A;GRANISERTROL HYDROCHLORIDE

CAS号: 107007-99-8

分子式: C18H25ClN4O

分子量: 348.87

EINECS号:

相关类别: Pharmaceutical material and intermeidates;Active Pharmaceutical Ingredients;化学原料药;API;Heterocyclic Compounds;Intermediates & Fine Chemicals;Neurochemicals;Pharmaceuticals;Granisetron;Serotonin receptor;消化系统用药;药物;止吐及催吐药;Serotonin;Heterocycles;细胞生物学;SINTROM;Other APIs;生物活性小分子

Mol文件: 107007-99-8.mol

盐酸格拉司琼 性质

熔点 290-292°C

储存条件 Room temp

CAS 数据库 107007-99-8(CAS DataBase Reference)

盐酸格拉司琼 用途与合成方法

盐酸格拉司琼概述 盐酸格拉司琼最初是由英国 Beecham公司开发于80年代中期。1991年，由合并后的Smithkline-Beecham(SB)公司首次将3mg注射剂Kytri1在南非推上市。迄今，包括1mg口服片剂、1mg注射剂，盐酸格拉司琼已在美、英、法、日、德、意等全世界四十多个国家和地区上市。Smithkline-Beecham(SB)公司在和葛兰素公司合并是又将该品转给了罗氏公司。

国外研究资料表明， 盐酸格拉司琼具有高度的受体选择性。其与5-HT3受体的亲和力是与其它受体如5-HT1、5-HT2、多巴胺D1、D1，组胺H1、苯二氮卓及阿片受体的亲和性的4000-10000倍，而恩丹西酮的这种差异仅1000倍。对顺铂致雪貂呕吐的预防试验， 盐酸格拉司琼三个剂量组：2×0.005、2×0.05及2×0.5mg／kg( iv)的止吐率分别为93%、96%和100%，而恩丹西酮2×2.5mg／kg的止吐率为89%，表明盐酸格拉司琼抗呕吐活性强于恩丹西酮至少5倍。毒性研究认为， 盐酸格拉司琼在小剂量时能达到很好的止吐作用， 副作用很小。大剂量时心血管系统出现异常。由于盐酸格拉司琼的临床推荐剂量很小(3mg/d)，仅为动物试验所用的最低剂量(＜1mg／kg＝ 的l／25，因此，临床应用是很安全的。药代动力学研究表明， 盐酸格拉司琼在病人体内的半衰期( t1/2)为9h，健康人为4h；老年人t 1/2为7.7h，青年人为4.9h。盐酸格拉司琼主要在肝脏代谢，以7－羟基盐酸格拉司琼和其他代谢产物形式通过粪便和尿液排出体外。肝功受损或肝转移癌的血浆清除率减少，肾功能不全时清除力为正常时的1／4。口服观察到很高的首过代谢，绝对生物利用度为60%。

国内市场分析 1993年，我国批准进口了英国 SB公司的康泉( Kytri1)注射剂(3mg／3mI)，注册证号： X930279，并在临床试用。1994年，中美天津史克制药有限公司采用进口原料加工方式生产盐酸格拉司琼 3mg注射剂，并取得卫生部批文：(94)卫药准字J-10号(四类)，商品名“凯瑞特”。目前国内已有多个厂家的产品上市，制剂厂家更是多达几十家见附件一。

我国人口众多，每年新发现的恶性肿瘤患者人数已逾160万，化疗、放疗引起的恶心呕吐一直是令医生和患者烦恼的严重副作用之一，对新型止吐剂有着迫切的需求。目前司琼类的药物已经占据了止吐药的大部分市场。主要包括恩丹西酮(枢复灵)、 盐酸格拉司琼(康泉)和托烷司琼(呕必停，Tropisetron)，其中，枢复灵和康泉已积累了大量临床应用经验，医生反映良好，对改善我国的化疗呕吐治疗起到了积极的作用。随着产品的国产化，价格下降，以及人们收入水平的提高，止吐药的市场一定会大幅度提高。在这种情况下，作为第二个上市的司琼类药物盐酸格拉司琼肯定会有良好的市场前景。

说明书

性状无色或几乎无色的澄明液体。

药代动力学健康受试者静注本品20或40μg/kg后，平均血浆浓度峰值为13.7 和42.8μg/L，血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。

化学性质 白色或微黄白色结晶性粉末，无臭。易溶于水，较难溶于甲醇，极难溶于乙醇，几不溶于乙醚。熔点290-292℃。急性毒性LD50、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：17，25，14，16静脉注射。

用途 为外周及中枢神经系统中5-羟色胺3(5-HT3)的选择性拮抗剂。用于细胞毒药物或放疗引起的恶心和呕吐。

用途 解痉药。止吐药，用于化、放疗所致的恶心和呕吐。

用途 用作解痉药

生产方法 化合物(I)和化合物(Ⅱ)反应，即得格拉司琼。用氯化氢-乙醇酸化，得到盐酸格拉司琼。

安全信息

危险品标志 Xn,Xi

危险类别码 22-62-37/38-36/37/38-36

安全说明 26-36-37

RTECS号 NK7882200

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