湖北帝鑫化工制造有限公司是盐酸鲁拉西酮生产的厂家。
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盐酸鲁拉西酮的基本信息
中文名称: 罗西酮盐酸盐
中文别名: 盐酸鲁拉西酮; 鲁拉西酮盐酸盐
英文别名: Lurasidone Hydrochloride; (3aR,4S,7R,7aS)- hydrochloride; Lurasidone HCl
CAS号: 367514-88-3
分子式: C28H37ClN4O2S
分子量: 529.1378
注册分类:原料药及片剂为3.1类。
上市情况:鲁拉西酮(lurasidone)为一新型非典型抗精神病药,2010年10月28日美国食品药品监督管理局(FDA)批准其上市,商品名为Latuda,每日一次片剂用于精神分裂症患者一线治疗。
知识产权鲁拉西酮是日本Dainippon Sumitomo制药公司开发一种非典型抗精神病药物,目前国内只有进口申请,尚无厂家申报。美国专利US5532372,2013年到期,但未见到在国内的专利申请。
研发公司日本Dainippon Sumitomo制药公司
适应症 疗精神分裂症。
盐酸鲁拉西酮(lurasidonehydrochloride,商品名为Latuda)是由日本住友制药公司开发的具有双重作用的新型抗精神病药物。它对5-HT2A受体和多巴胺D2受体均具有高度亲和力。对精神病患者的阳性和阴性症状均具有显著疗效。该药于2010年10月28日经美国食品药品管理局(FDA)批准在美国上市[1]。
鲁拉西酮是一种非典型抗精神病药,它对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受体具有高度亲和性。受体结合实验显示,它们的Ki值分别为1.68、0.495、2.03、6.75、10.8nmol·L-1。但该药对5-羟色胺5-HT2c受体、组胺H1受体、乙酰胆碱M1受体和肾上腺素α1受体的亲和力却较低。尽管该药能有效地阻断体内D2受体行为,但本品的锥体外系症状(EPS)非常低。另外,该药对于精神分裂症患者的认知障碍也有所改善。首先,鲁拉西酮与其他的抗精神病药不同,它既不影响乙酰胆碱能受体,也不影响组胺H1受体,而这两种受体都被认为可以破坏学习和记忆功能。其次,鲁拉西酮对多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT7、5-HT2A、5-HT1A和α2c受体具有高度亲和性,而这几种受体被认为可专门改善记忆缺损。最后,由于鲁拉西酮的EPS(锥体外系症状)较小,所以其不需要与其他的抗胆碱药物同时服用。
临床研究中,通过与其他各种抗精神病药物的对比,发现鲁拉西酮对于治疗有认知功能障碍的精神病患者有非常好的疗效[3]。鲁拉西酮在临床试验中最常见的不良反应是困倦、心情烦躁、移动冲动(静坐不能)、恶心、运动异常和焦虑。
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