比伐芦定是凝血酶的直接抑制剂,与游离及血栓上凝血酶的催化位点和阴离子外结合位点特异结合起抑制作用。比伐芦定与凝血酶的结合过程是可逆的,凝血酶通过缓慢的酶解比伐芦定Arg3-Pro4之间的肽键可使凝血酶恢复原来的生物活性。
体外研究表明,比伐芦定不仅能抑侧游离的凝血酶,还能抑制与血结合的凝血酶而不会被血小板释放出的物质中和,它能延长正常人血浆激活的部分促凝血酶原时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT) 和活化凝血时间(ACT)延长,并与比伐芦定的浓度呈线性关系,但临床应用是否存在这种相关性尚不清楚。