Y-27632，ROCK 抑制剂

Y-27632是ROCK（Rho-associated coiled-coil forming protein serine/threonine kinase）的抑制剂，可以通过与催化部位结合来抑制ROCK。这种抑制作用可被ATP竞争性逆转。Y-27632的Ki值至少是另外两种Rho效应蛋白激酶--柠檬酸激酶和蛋白激酶PKN的20-30倍。Y-27632可在10um时消除Swiss 3T3 cells的应力纤维，而不影响细胞周期的G(1)-S相变和胞质分裂。与另一种ROCK抑制剂Y-30141相比，Y-27632的抑制活性和应力纤维形成的效力是Y-30141的1/10。Y-27632通过抑制LPA诱导的粘着斑激酶和蛋白酪氨酸蛋白的磷酸化而抑制MM1细胞的迁移和形态改变，ROCK可以调节这种作用。Y-27632呈剂量依赖性抑制大鼠乳腺癌细胞株Walker256细胞的趋化和侵袭活性。Y-27632在体外也能抑制肌球蛋白轻链的磷酸化水平。Y-27632可降低人胚胎干细胞(hES)分离诱导的细胞凋亡，提高克隆成功率。Y-27632作用于人角膜上皮细胞，可促进其增殖。