司美替尼AZD6244原料纯度99% 价格多少 武汉帝康

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【中文名】司美替尼

【同义名】AZD6244,ARRY-142886

CAS号： 606143-52-6

保质期： 2年

保存条件： -20ºC

产品描述:

AZD6244(Y-142886, Selumetinib）特异性抑制MEK1/2激酶活性，对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长，体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用，其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化，以及提高caspase-3，caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长，另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用，混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时，对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力，而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症，包括大肠癌，非小细胞肺癌（NSCLC），胰腺癌，乳腺癌，甲状腺癌等[5]，其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。

产品结构：

基本特性：

CAS号：606143-52-6，

分子式：C17H15BrClFN4O3，

分子量：457.68，

外观：白色或浅白色固体

溶解与保存：

粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液，或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液（需加热）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

使用浓度：

AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

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