类肽合成

类肽合成服务（SC1559）

多肽药物迅速发展，但是由于多肽药物的一些固有特征，如酶消化时极其敏感导致体内不稳定性，高构象灵活性导致低特异性，疏水性低以及缺乏特定的运输系统等阻碍了多肽药物的开发。为解决多肽本身的不利条件，国肽生物开发出了革新的类肽合成服务（SC1559），满足多肽药物的靶点发现和先导药物开发研究。

类肽，或称为poly-N-substituted glycines（聚合N-取代-甘氨酸），是一类模拟肽，其侧链连接到肽链的氮原子而不是α-碳（在氨基酸）上。在天然肽中，R基团代表了特定氨基酸的20种不同的替代，而在类肽中，R基团的选择可以更广泛，而且可能是无限的。

多肽和类肽的结构对比

服务规格

主要特征（类肽与多肽对比）

• 更稳定：类肽在体内比肽更不易降解。

• 更多选择：肽类化合物非常适合于药物发现的组合方法，因为大型文库可以很容易地从现成的初级胺合成。

• 更经济有效和节省时间：在筛选方法上的重大进展使数十万化合物的肽库能够以低廉的成本和快速的速度被挖掘出来，用于高度特异性的蛋白质结合。

• 更大市场空间：类肽化合物的特性使其成为一类具有巨大潜力的药物。

类肽合成方法

类肽的合成方法主要分为两种：单体和次单体。

单体方法: 这个方法非常类似于多肽固相合成，但是合成类肽之前，需要先合成所有被保护的单体,每个已保护的单体合成过程是繁琐且耗时的。

Fig.2 类肽单体合成

次单体方法: 此法不需要α氨基被保护的单体。分为两个步骤结合残基:亲核置换后进行酰化。亚单体方法允许使用任何商业上可用或合成上可获得的胺，具有很大的组合化学潜力。在酰化步骤中，卤乙酸，通常是溴乙酸，前一残留胺被二异丙基卡二亚胺活化。在置换反应（经典的SN2反应）中，胺取代溴生成n -取代甘氨酸残基。 次单体合成方法较单体合成方法有很大的优势，已被广泛应用于类肽文库的构建。国肽生物目前使用次单体方法进行合成类肽。

Fig.3 次单体合成类肽方法

案例分享

国肽生物拥有专业的技术，先进的生产设备，已经成功合成多种类肽。

序列: Npip-NVal-Npa-NIle-NLeu-Nnba-Nmba-Ndmb-Nmpe-NIle-Npea-Ndmb-NPhe-NVal-NAla-Nea-NLeu-NAla-NPhe-Nnba-Npa

结构:

Length: 21 residues

Purity: 98.3%

Theoretical MW: 2733.37

Observed MW: 2732.8

MS result checked by ESI:

HPLC result checkedy by RP-HPLC, C18 column:

国肽生物主要提供：多肽合成、多肽定制、同位素标记肽、人工胰岛素、磷酸肽、生物素标记肽、荧光标记肽（Cy3、Cy5、Fitc、AMC等）、目录肽、偶联蛋白（KLH、BSA、OVA等）、美容肽、化妆品肽、多肽文库构建、抗体服务、糖肽、订书肽、药物肽、RGD环肽等。

详情请咨询国肽生物