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CO-1686:第三代EGFR-TKI开启非小细胞肺癌治疗新篇章

中文名称：CO1686

中文同义词:N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;ROCILETINIB

英文名称:CO-1686

CAS号:1374640-70-6

含量：99%

分子式: C27H28F3N7O3

分子量: 555.5515296

作用：癌症上使用。仅供科研机构使用。

癌症药物 2014年5月20日，克洛维斯肿瘤公司(Clovis Oncology)宣布，美国FDA授予其试验药物CO-1686突破性治疗药物资格，其作为单一药物二线用于治疗T790M突变患者EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）。该突破性治疗药物资格的授予基于CO-1686正在进行的一项1/2期研究中期的有效性及安全性结果。相关研究数据表明，CO-1686属第三代EGFR抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌，克服EGFR T790M突变产生的耐药性，对携带T790M+EGFR突变的NSCLC具有良好的疗效和耐受性。其市场的主要竞争对手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制剂AZD9291也获得了FDA突破性药物资格。

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

CO-1686:第三代EGFR-TKI开启非小细胞肺癌治疗新篇章

　　CO-1686耐受性良好

　　从目前的研究来看，CO-1686具有良好的耐受性。比较典型的不良反应为无症状高血糖，但能够用单一口服药物控制。而其他不良反应包括恶心、腹泻、食欲减退、呕吐、疲劳和肌肉疼痛等，大多数病例在减量后能够消失。

　　CO-1686药物疗效明显

　　对于CO-1686的有效性，I期临床研究发现，药物的疗效明显，不同剂量水平治疗确诊的T790M+患者，总缓解率是64%。即使是对于目前T790M未知分期的患者，缓解率仍超过50%。T790M+患者的中位无进展生存期超过6个月。

　　CO-1686展望

　　CO-1686是一种治疗EGFR突变型非小细胞肺癌患者的新型、口服、选择性、公家抑制剂，它能够抑制关键激活和T790M耐药突变。它使野生型EGFR信号闲置，并有良好的耐受性。所有不同剂量水平均能看到良好反应和长久益处。

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